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S1P Receptor 拮抗剂
FTY720 是 ISP-1（myriocin，一种来自中国草药Iscaria sinclarii的真菌代谢物）的衍生物，同时也是鞘氨醇的结构类似物。- Tina Sepasi, .et al. , Int J Pharm, 2023, Apr 5;636:122815 PMID: 36907279
- Tina Sepasi, .et al. , BioImpacts, 2022, 28 May
- Zengzi Zhou, .et al. , Infect Immun, 2020, Oct 19;88(11):e00281-20 PMID: 32868341
- Mayu Idehara, .et al. , Traditional & Kampo Medicine, 2020, 22 July
- Luwa Yuan, .et al. , Sci Rep, 2019, 9:11156 PMID: 31371790
- Sakai Y, .et al. , Int J Biol Macromol, 2018, Nov 22;124:505-514 PMID: 30471397
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CCR 拮抗剂
Maraviroc 是一种用于治疗 HIV 感染的抗逆转录病毒药物，属于 CCR5 受体拮抗剂 类。- Roman V Uzhachenko, .et al. , Cell Rep, 2021, Apr 6;35(1):108944 PMID: 33826903
- Karampoor S, .et al. , Int Immunopharmacol, 2020, Mar;80:106138 PMID: 32007705
- Taisuke Ito, .et al. , JCIA, 2020, 22 January
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CXCR4 拮抗剂
Plerixafor 是一种免疫刺激剂，用于增殖造血干细胞，并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂，用于动员造血干细胞进行移植。- Federico Antoniciello, .et al. , Front Mol Biosci, 2023, May 11;9:887564 PMID: 35647033
- Mei Zheng, .et al. , Biomed Pharmacother, 2022, Jun;150:112996 PMID: 35462338
- Asiedu KO, .et al. , EJNMMI Res, 2018, Dec 13;8(1):109 PMID: 30547233
- Kingsley O. Asiedu, .et al. , Clin Cancer Res, 2017, Jun 1; 23(11): 2759-2768 PMID: 27965305
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CCR5 拮抗剂
Vicriviroc Malate 是一种第二代口服活性 CCR5 对抗剂，同时也是一种强效的 HIV-1 进入靶细胞的抑制剂，平均 IC50 值为 0.46 nM，对 HIV 分离株（n=52）的 IC50 值为 1~10 nM。- Tomohiro Nabekura, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2015, Dec; 59(12): 7666-7670 PMID: 26416870
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HCCR2 拮抗剂
INCB 3284 dimesylate 是一种强效、选择性的 hCCR2 拮抗剂，对单核细胞趋化因子与 hCCR2 的结合以及趋化活性表现出强大的拮抗作用。 -
CCR2 拮抗剂
MK-0812 是一种强效且选择性的 CCR2 拮抗剂，对人类单核细胞上的 CCR2 具有低纳摩尔级的亲和力，并在趋化性测定中也显示出低纳摩尔级的效果。它在临床前物种中具有良好的药代动力学（PK）特性，并在动物模型中显示出了疗效。- Murakami K, .et al. , Vet Immunol Immunopathol, 2016, Dec;182:52-58 PMID: 27863550
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CCR2 Ant激动剂
INCB8761(PF-4136309) 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 CCR2 拮抗剂。 -
CXCR4 拮抗剂
AMD 070 是一种 CXCR4趋化因子受体拮抗剂。- Uchida D, .et al. , Oncol Rep, 2018, Jul;40(1):303-308 PMID: 29749473
- Mamoru Morimoto, .et al. , BMC Cancer, 2016, 16: 305 PMID: 27175473
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CXCR1/CXCR2 拮抗剂
SCH527123 是一种强效且选择性的人类 CXCR1 和 CXCR2 受体拮抗剂，其 IC50 分别为 42 nM 和 3 nM。- Ruijie Zhang, .et al. , Int J Oncol, 2022, May;60(5):50 PMID: 35315502
- Fu S, .et al. , Int J Oncol, 2018, Jul;53(1):349-357 PMID: 29749433
- Fu S, .et al. , Anticancer Res, 2018, Nov;38(11):6271-6279 PMID: 30396947
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CXCR4 拮抗剂
AMD 3465 是一种强效、选择性的 CXCR4 拮抗剂。- Kentaro Suzuki, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15284
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CCR4 拮抗剂
GSK2239633A 是一种 CC-化学因子受体4（CCR4）拮抗剂，它能够抑制 [125I]-TARC 对人类 CCR4 的结合，具有 pIC50 值为 7.96±0.11。 -
CXCR4 拮抗剂
Plerixafor 是一种免疫刺激剂，用于增殖造血干细胞，并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂，用于动员造血干细胞进行移植。- Helen C Wang, .et al. , Cell Rep, 2024, Aug 27;43(8):114542 PMID: 39046877
- Hitoshi Maeda, .et al. , Int J Biol Macromol, 2022, Sep 17;221:1439-1452 PMID: 36126807
- Jingying Chen, .et al. , Development, 2022, Jul 1;149(13) PMID: 35694896
- Narubhorn Ongprakobkul, .et al. , Am J Orthod Dentofacial Orthop, 2022, Mar 2;S0889-5406(22)00107-X PMID: 35248418
- Chunliang Liu, .et al. , J Trace Elem Med Biol, 2022, Jan 10;71:126927 PMID: 35030482
- Eri Watanabe, .et al. , Angiogenesis, 2020, Jul 22 PMID: 32699964
- Alessandra Esposito, .et al. , Bone, 2020, Jul 3;139:115521 PMID: 32629173
- Kentaro Suzuki, .et al. , Sci Rep, 2019, 9: 15284
- Ichimizu S, .et al. , J Control Release, 2019, May 10;304:156-163 PMID: 31082432
- Nan Li, .et al. , Diagn Pathol, 2019, Jan 12;14(1):3 PMID: 30636642
- Thida W, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Nov 20. pii: S0006-291X(18)32477-X PMID: 30470571
- Henry R. Hampton, .et al. , Nat Commun, 2015, 6: 7139 PMID: 25972253
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CCR 2 拮抗剂
Teijin compound 1 是一种特定的 CCR 2 拮抗剂，在趋化性和结合测定中的 IC50 分别为 24 nM 和 180 nM。 -
CXCR4 拮抗剂
AMD-070 hydrochloride 是一种强效且选择性的 CXCR4 拮抗剂，在 CXCR4 125I-SDF 抑制结合实验中的 IC50 值为 13 nM，能够抑制 MT-4 细胞和 PBMCs 中 T-细胞型 HIV-1（NL4.3 株）的复制。 -
CCR2 拮抗剂
PF-4136309 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 CCR2 拮抗剂，其对人类、小鼠和大鼠 CCR2 的 IC50 分别为 5.2 nM、17 nM 和 13 nM。 -
CCR5 拮抗剂
Vicriviroc maleate 是一种 CCR5 拮抗剂，其 IC50 为 0.91 nM，目前正处于临床开发阶段，用于治疗 HIV-1。 -
Acid pump 拮抗剂
Revaprazan hydrochloride 是一种新型的酸泵拮抗剂（APA）。Revaprazan hydrochloride 降低 COX-2 表达，并在 H. pylori 感染中具有显著的抗炎作用。 -
S1P 拮抗剂
Fingolimod 是一种鞘氨醇1-磷酸（S1P）拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，具有免疫抑制作用。 -
thromboxane A2 (TXA2) receptor (TP receptor) 拮抗剂
Seratrodast 是一种血栓素 A2 (TXA2) 受体 (TP 受体)拮抗剂，主要用于治疗哮喘。 -
CCR4 拮抗剂
CCR4 antagonist 2（化合物31）是一种新型的强效、口服生物利用度高的小分子CCR4拮抗剂，它能够抑制调节性T细胞（Treg）进入肿瘤微环境，而不抑制健康组织中的Treg数量。
