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CCR antagonist
Maraviroc 是一种用于治疗 HIV 感染的抗逆转录病毒药物,属于 CCR5 受体拮抗剂 类。- Roman V Uzhachenko, .et al. , Cell Rep, 2021, Apr 6;35(1):108944 PMID: 33826903
- Karampoor S, .et al. , Int Immunopharmacol, 2020, Mar;80:106138 PMID: 32007705
- Taisuke Ito, .et al. , JCIA, 2020, 22 January
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CCR5 antagonist
Vicriviroc Malate 是一种第二代口服活性 CCR5 对抗剂,同时也是一种强效的 HIV-1 进入靶细胞的抑制剂,平均 IC50 值为 0.46 nM,对 HIV 分离株(n=52)的 IC50 值为 1~10 nM。- Tomohiro Nabekura, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2015, Dec; 59(12): 7666-7670 PMID: 26416870
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HCCR2 antagonist
INCB 3284 dimesylate 是一种强效、选择性的 hCCR2 拮抗剂,对单核细胞趋化因子与 hCCR2 的结合以及趋化活性表现出强大的拮抗作用。 -
CCR2 antagonist
MK-0812 是一种强效且选择性的 CCR2 拮抗剂,对人类单核细胞上的 CCR2 具有低纳摩尔级的亲和力,并在趋化性测定中也显示出低纳摩尔级的效果。它在临床前物种中具有良好的药代动力学(PK)特性,并在动物模型中显示出了疗效。- Murakami K, .et al. , Vet Immunol Immunopathol, 2016, Dec;182:52-58 PMID: 27863550
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CCR2 Antagonist
INCB8761(PF-4136309) 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 CCR2 拮抗剂。 -
CCR4 antagonist
GSK2239633A 是一种 CC-化学因子受体4(CCR4)拮抗剂,它能够抑制 [125I]-TARC 对人类 CCR4 的结合,具有 pIC50 值为 7.96±0.11。 -
CCR 2 antagonist
Teijin compound 1 是一种特定的 CCR 2 拮抗剂,在趋化性和结合测定中的 IC50 分别为 24 nM 和 180 nM。 -
CCR2/CCR5 inhibitor
Cenicriviroc 是一种用于治疗 HIV 感染的实验性药物候选。Cenicriviroc 是 CCR2 和 CCR5 受体的抑制剂,使其能够作为进入抑制剂,阻止病毒进入人体细胞。 -
CCR2 antagonist
PF-4136309 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 CCR2 拮抗剂,其对人类、小鼠和大鼠 CCR2 的 IC50 分别为 5.2 nM、17 nM 和 13 nM。 -
CCR5 antagonist
Vicriviroc maleate 是一种 CCR5 拮抗剂,其 IC50 为 0.91 nM,目前正处于临床开发阶段,用于治疗 HIV-1。 -
CCR8 agonist
ZK-756326 是一种强效、选择性的非肽类CCR8趋化因子受体激动剂。ZK-756326 抑制了CCR8配体I-309(CCL1)的结合,具有 IC(50) 值为1.8微摩尔。 -
CCR2/5 receptors inhibitor
Cenicriviroc,也被称为 TAK-652 和 TBR-652,是一种 CCR2 和 CCR5 受体抑制剂,使其能够作为进入抑制剂,阻止病毒进入人体细胞。CAS: 199673-74-0(LY 334370 盐酸盐);182563-08-2(LY 334370 自由碱) -
CCR4 antagonist
CCR4 antagonist 2(化合物31)是一种新型的强效、口服生物利用度高的小分子CCR4拮抗剂,它能够抑制调节性T细胞(Treg)进入肿瘤微环境,而不抑制健康组织中的Treg数量。 -
CCR2 /CCR5 dual antagonist
PF-04634817 是一种口服 CCR2 和 CCR5 趋化因子受体拮抗剂,用于治疗糖尿病肾病和糖尿病性黄斑水肿。 -
CCR5 antagonist
CCR5 antagonist 1 是一种 CCR5拮抗剂,能够抑制HIV复制,其来源于专利文献 WO 2004054974 A2。 -
CCR2 antagonist
RS102895 盐酸盐是一种强效的 CCR2 拮抗剂,其 IC50 为 360 nM,并且对 CCR1 无影响。 -
non-peptide CCR1 antagonist
BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是一种强效、选择性的非肽类 CCR1 拮抗剂,对人类 CCR1 的 Ki 值为 1 nM,并且对 CCR1 比 CCR2、CCR5 和 CXCR4 有250倍的选择性。