- 环孢素A(Cyclosporine A)是一种广泛用于异体器官移植后的免疫抑制剂,用以降低免疫系统的活性。
- X Jia, .et al. , J Hazard Mater, 2020, Jun 4;399:123034 PMID: 32544768
- Y Huang, .et al. , Experimental and Therapeutic Medicine, 2020, 20(2), 736-747 PMID: 32742319
- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
-
glucocorticoid receptor agonist
地塞米松是一种强效的合成糖皮质激素类固醇药物。它具有抗炎和免疫抑制作用。其效力约为天然激素氢化可的松的20-30倍,以及强的松的4-5倍。- Ken Kobayashi, .et al. , Cell Tissue Res, 2022, Sep;389(3):501-515 PMID: 35748981
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
-
Integrin agonist
Leukadherin 1 是 CD11b/CD18 的一种变构激活剂。它能增强 CD11b/CD18 依赖的细胞对纤维蛋白原的粘附(EC50 = 4 μM)。 -
glucocorticoid receptor agonist
Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) is a glucocorticoid receptor agonist. -
glucocorticoid receptor agonist
Dexamethasone Phosphate disodium 是一种水溶性的合成糖皮质激素地塞米松的形式。 -
glucocorticoid receptor agonist
棕榈酸地塞米松(DXP)是地塞米松的前体药物,地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂。棕榈酸地塞米松(DXP)与地塞米松相比,对糖皮质激素受体的亲和力低47倍。抗炎药物。 -
Factor B inhibitor
LNP023 是一种高效的因子 B(FB)抑制剂,其 IC50 值为 10 nM。LNP023 显示出对人类 FB 的直接、可逆和高亲和力结合(KD=7.9 nM)。- Wenbin Yang, .et al. , J Clin Invest, 2022, Oct 17;132(20):e157975 PMID: 36250462
-
factor d inhibitor
Complement factor D-IN-1 是一种高效且选择性的小分子可逆 因子 D 抑制剂,在 FD Thioesterolytic Fluorescent Assay 中的 IC50 为 0.006 μM,在 MAC Deposition Assay 中的 IC50 为 0.05 μM。 -
C3a receptor antagonist
SB290157 trifluoroacetate 是一种强效且选择性的 C3a 受体拮抗剂,其 IC50 为 200 nM。 -
Primates' C3 Inhibitor
Compstatin,一种13个氨基酸残基的环状肽,是一种针对补体系统C3的强效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin与狒狒的C3结合,并且在狒狒血液中(与人类相似)具有抗蛋白酶切割的特性。Compstatin仅抑制灵长类动物的补体系统激活。Compstatin的IC50值分别为63微摩尔和12微摩尔,针对经典和替代补体途径。 - AMY-101 TFA(Cp40 TFA),一种针对中心补体成分 C3 的肽类抑制剂(KD = 0.5 nM),能够抑制非人类灵长类动物(NHPs)中自然发生的牙周炎。AMY-101(Cp40)在COVID-19重症肺炎伴随系统性高炎症的模型中表现出良好的抗炎活性。
-
Complement factor C3 inhibitor
POT-4(AL-78898A),一种Compstatin衍生物,是一种强效的补体因子C3激活抑制剂。POT-4可用于年龄相关性黄斑变性研究。