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Pimecrolimus 是一种天然的 Ascomycin Macrolactam，它与 Macrophilin-12 (FKBP-12) 结合，并抑制 Calcineurin 以及 Prolyl Isomerase (Rotamase)。
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GPI-1046 是一种免疫蛋白配体，没有抗生素作用，通过部分上调前额皮质（PFC）和伏隔核心部（NAc-core）的谷氨酸转运体1（GLT1），减少乙醇摄入。
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AP1903 是一种具有亲脂性的他克莫司（tacrolimus）类似物，具有同源二聚化活性。二聚化药物 AP1903 使含有单个酸基替换（Phe36Val）的人类蛋白 FKBP12（Fv）的类似物同源二聚化，使得 AP1903 与野生型 FKBP12 的结合亲和力降低了1000倍。
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SAFit2 是一种选择性抑制剂，针对的是 FK506结合蛋白51（FKBP51）。
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Zapalog 是一种可光解的小分子异源二聚体，可用于反复启动和瞬间终止两个目标蛋白之间的物理相互作用。Zapalog 通过将任意两个带有 FKBP 和 DHFR 域的蛋白质二聚化，直到光照导致其光解。
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heterobifunctional degrader
FKBP12 PROTAC dTAG-7（dTAG-7）是一种异双功能降解剂。
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FKBP12F36V-directed ligand
AP1867 是一种合成的 FKBP12F36V-定向配体。
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AP1867-2-(羧甲氧基)，基于AP1867（一种合成的FKBP12F36V定向配体）的基团，通过连接器与CRBN配体结合，形成dTAG分子。
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Shield-1 是一种特异性、细胞内渗透性和高亲和力的 FK506 结合蛋白-12（FKBP）配体，通过与突变的 FKBP（mtFKBP）结合，逆转其不稳定性，从而允许条件性表达 mtFKBP 融合蛋白。
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FKBP51 specific inhibitor
SAFit1 是一种特异性抑制剂，专门针对 FK506 结合蛋白 51（FKBP51），其抑制常数（Ki）为 4±0.3 nM。
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SLF-amido-C2-COOH（PROTAC FKBP12结合部分1）是FKBP（SLF）的合成配体。SLF-amido-C2-COOH（PROTAC FKBP12结合部分1）可用于PROTACs的合成。
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AP20187（B/B 同源二聚体化合物）是一种能够渗透细胞的配体，用于二聚化FK506结合蛋白（FKBP）融合蛋白，并启动生物信号传导级联和基因表达或破坏蛋白-蛋白相互作用。
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Suc-Ala-Leu-Pro-Phe-pNA（Suc-ALPF-pNA）是FK-506结合蛋白（FKBP）的底物。
