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文献引用
- 环孢素A（Cyclosporine A）是一种广泛用于异体器官移植后的免疫抑制剂，用以降低免疫系统的活性。
- X Jia, .et al. , J Hazard Mater, 2020, Jun 4;399:123034 PMID: 32544768
- Y Huang, .et al. , Experimental and Therapeutic Medicine, 2020, 20(2), 736-747 PMID: 32742319
- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
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glucocorticoid receptor agonist
地塞米松是一种强效的合成糖皮质激素类固醇药物。它具有抗炎和免疫抑制作用。其效力约为天然激素氢化可的松的20-30倍，以及强的松的4-5倍。- Ken Kobayashi, .et al. , Cell Tissue Res, 2022, Sep;389(3):501-515 PMID: 35748981
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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mTOR inhibitor
FK-506 是一种免疫抑制药物，主要用于异体器官移植后，通过降低患者免疫系统的活性，从而减少器官排斥的风险。它通过减少 T 细胞产生的白细胞介素-2 (IL-2) 来发挥作用。- Ogawa Y, .et al. , Neurobiol Dis, 2018, Oct;118:142-154 PMID: 30026035
- Yuko Okamoto, .et al. , J Drug Deliv Sci Technol, 2018, 47: 62-66
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S1P Receptor antagonist
FTY720 是 ISP-1（myriocin，一种来自中国草药Iscaria sinclarii的真菌代谢物）的衍生物，同时也是鞘氨醇的结构类似物。- Tina Sepasi, .et al. , Int J Pharm, 2023, Apr 5;636:122815 PMID: 36907279
- Tina Sepasi, .et al. , BioImpacts, 2022, 28 May
- Zengzi Zhou, .et al. , Infect Immun, 2020, Oct 19;88(11):e00281-20 PMID: 32868341
- Mayu Idehara, .et al. , Traditional & Kampo Medicine, 2020, 22 July
- Luwa Yuan, .et al. , Sci Rep, 2019, 9:11156 PMID: 31371790
- Sakai Y, .et al. , Int J Biol Macromol, 2018, Nov 22;124:505-514 PMID: 30471397
- Hydrocortisone 是一种由肾上腺产生的类固醇激素或糖皮质激素。
- Xijian Wang, .et al. , 3 Biotech, 2020, Sep;10(9):377 PMID: 32802719
- Huo, G, .et al. , Appl. Phys. A, 2020, 126, 111
- Zhang J, .et al. , 3 Biotech, 2020, Feb;10(2):35 PMID: 31988829
- Xiucui Bao, .et al. , J Anal Methods Chem, 2019, Article ID 5676159
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IMPDH inhibitor
Mycophenolate mofetil 是一种可逆的肌苷酸单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，用于嘌呤生物合成中（特别是鸟嘌呤合成），这对于T细胞和B细胞的生长是必需的。 - 麦考酚酸是一种免疫抑制剂小分子，从几种青霉菌种中通过发酵过程分离得到。
- Romana Vrzonova, .et al. , FEMS Yeast Res, 2021, Jun 29;21(5):foab034 PMID: 34089318
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mTOR Inhibitors
Rapamycin（Sirolimus）通过抑制T细胞和B细胞对白细胞介素-2（IL-2）的反应，阻止它们的激活。- Yudong Li, .et al. , J Polym Sci, 2024, 62:2215-2230
- Ross van de Weterin, .et al. , Glia, 2024, Jun 20 PMID: 38899723
- Yuanqin Zhang, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Dec 2;15(23):5691 PMID: 38067394
- Amnon Wittenstein, .et al. , PLoS Biol, 2023, Nov 9;21(11):e3002355 PMID: 37943958
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Hideki Kawasaki, .et al. , J Insect Physiol, 2023, Mar;145:104476 PMID: 36623750
- R Mahalakshmi, .et al. , Mol Biol Rep, 2022, Jan;49(1):463-476 PMID: 34739690
- Yusuke Murase, .et al. , Oncol Rep, 2022, Apr;47(4):61 PMID: 35088890
- Zhichao Wu, .et al. , Cells, 2021, Oct 27;10(11):2912 PMID: 34831135
- Matthew A Schaller, .et al. , JCI Insight, 2021, Sep 22;6(18):e148003 PMID: 34357881
- Matthew A. Schaller, .et al. , bioRxiv, 2021, January 21
- Ashley VanCleave, .et al. , Oncotarget, 2020, Jul 7; 11(27): 2597-2610 PMID: 32676162
- Y Huang, .et al. , Experimental and Therapeutic Medicine, 2020, 20(2), 736-747 PMID: 32742319
- Takuya Hirao, .et al. , Cancer Sci, 2018, Jan; 109(1): 121-131 PMID: 29121435
- Ya-Hui Chen, .et al. , J Diabetes Res, 2016, 2016: 1828071 PMID: 28004006
- 6-硫鸟嘌呤（Thioguanine；2-氨基-6-嘌呤硫醇）是一种抗白血病和免疫抑制剂。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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Calcineurin/PP2B inhibitor
Ascomycin 是 tacrolimus (FK506) 的乙基类似物，具有强大的免疫抑制特性。它已被研究用于治疗自身免疫疾病和皮肤病，以及用于预防器官移植后的排斥反应。 -
S1P antagonist
Fingolimod 是一种鞘氨醇1-磷酸（S1P）拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞中的 IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，具有免疫抑制作用。 -
antifolate agent
Methotrexate (Amethopterin) disodium，一种抗代谢物和抗叶酸剂，通过抑制二氢叶酸还原酶，阻止叶酸转化为四氢叶酸，从而抑制DNA合成。Methotrexate disodium 同时也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药物，用于研究类风湿性关节炎和多种不同的癌症（如急性淋巴细胞性白血病）。 - 羟考酮丁酯（Hydrocortisone probutate）是一种中等强度、非卤化的羟考酮双酯，用于治疗炎症性皮肤疾病，具有良好的效益/风险比。
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immunosuppressant
Tacrolimus monohydrate（FK506 monohydrate; Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate）是一种具有强大免疫抑制特性的大环内酯类免疫抑制剂。 - Teriflunomide 是 Leflunomide 的活性代谢物，是一种经批准用于治疗类风湿性关节炎的疗法。它抑制嘧啶合成，因此强效地减少了 T细胞 和 B细胞 的增殖。
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S1PR1 agonist
FTY720 (S)-Phosphate 是 S1P 受体 1（S1PR1）的激动剂，用于急性炎症性疾病如急性肺损伤的研究。 - Gusperimus trihydrochloride（Spanidin）是抗肿瘤抗生素spergualin的衍生物，具有免疫抑制活性。
