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COX 抑制剂
对乙酰氨基酚（扑热息痛）是一种选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为25.8微摩尔；它是一种广泛使用的解热镇痛药。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2（NAT2）抑制剂。- L Wang, .et al. , Physiol Res, 2024, Nov 15;73(5):769-778 PMID: 39545791
- Jingyeong Shin, .et al. , Chemical Engineering Journal, 2023, December
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Dihydropyrimidinase 抑制剂
Dihydromyricetin（又名Ampelopsin（黄烷醇类）；Ampeloptin）是一种具有良好前景的天然抗氧化剂。 -
COX 抑制剂
Diclofenac Sodium 是一种非选择性 COX 抑制剂，其 IC50 分别为 0.5 μg/ml 对 COX-1 和 COX-2 在完整细胞中，被用作非甾体抗炎药（NSAID），用于缓解疼痛和减少炎症肿胀。 -
COX 抑制剂
Etodolac (AY-24236) 是一种非甾体抗炎化合物，它是 COX 的非选择性抑制剂（IC50=53.5 nM）。- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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mTOR 抑制剂
FK-506 是一种免疫抑制药物，主要用于异体器官移植后，通过降低患者免疫系统的活性，从而减少器官排斥的风险。它通过减少 T 细胞产生的白细胞介素-2 (IL-2) 来发挥作用。- Ogawa Y, .et al. , Neurobiol Dis, 2018, Oct;118:142-154 PMID: 30026035
- Yuko Okamoto, .et al. , J Drug Deliv Sci Technol, 2018, 47: 62-66
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COX-1 抑制剂
布洛芬是一种非甾体抗炎药（NSAID），针对 COX-1，其 IC50 为 13 微摩尔。- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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COX 抑制剂
Indomethacin 是一种非选择性 COX1 和 COX2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.1 µg/mL 和 5 µg/mL。Indomethacin（商品名为 Indocid、Indocin）是一种非甾体抗炎药，常用于减少发烧、疼痛、僵硬和肿胀。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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NLRP3 inflammasome 抑制剂
Isoliquiritigenin 是一种甘草查尔酮，属于天然酚类，目前正在进行实验阶段测试，用于作为癌症治疗以及辅助治疗可卡因成瘾。 -
COX-1/COX-2 抑制剂
酮洛芬（RP-19583）是一种非甾体抗炎药，作为COX的强效抑制剂，其在人类血液单核细胞中对COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM。 -
IMPDH 抑制剂
Mycophenolate mofetil 是一种可逆的肌苷酸单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，用于嘌呤生物合成中（特别是鸟嘌呤合成），这对于T细胞和B细胞的生长是必需的。 -
COX 抑制剂
Pravadoline (WIN 48,098) 是一种抗炎和前列腺素合成抑制剂，通过抑制环氧合酶（COX）酶的作用发挥效果。- Sharma P, .et al. , Org Lett, 2016, Feb 5;18(3):412-5 PMID: 26745849
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mTOR 抑制剂s
Rapamycin（Sirolimus）通过抑制T细胞和B细胞对白细胞介素-2（IL-2）的反应，阻止它们的激活。- Yudong Li, .et al. , J Polym Sci, 2024, 62:2215-2230
- Ross van de Weterin, .et al. , Glia, 2024, Jun 20 PMID: 38899723
- Yuanqin Zhang, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Dec 2;15(23):5691 PMID: 38067394
- Amnon Wittenstein, .et al. , PLoS Biol, 2023, Nov 9;21(11):e3002355 PMID: 37943958
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Hideki Kawasaki, .et al. , J Insect Physiol, 2023, Mar;145:104476 PMID: 36623750
- R Mahalakshmi, .et al. , Mol Biol Rep, 2022, Jan;49(1):463-476 PMID: 34739690
- Yusuke Murase, .et al. , Oncol Rep, 2022, Apr;47(4):61 PMID: 35088890
- Zhichao Wu, .et al. , Cells, 2021, Oct 27;10(11):2912 PMID: 34831135
- Matthew A Schaller, .et al. , JCI Insight, 2021, Sep 22;6(18):e148003 PMID: 34357881
- Matthew A. Schaller, .et al. , bioRxiv, 2021, January 21
- Ashley VanCleave, .et al. , Oncotarget, 2020, Jul 7; 11(27): 2597-2610 PMID: 32676162
- Y Huang, .et al. , Experimental and Therapeutic Medicine, 2020, 20(2), 736-747 PMID: 32742319
- Takuya Hirao, .et al. , Cancer Sci, 2018, Jan; 109(1): 121-131 PMID: 29121435
- Ya-Hui Chen, .et al. , J Diabetes Res, 2016, 2016: 1828071 PMID: 28004006
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HIV Entry 抑制剂
BMS-806，也被称为 BMS-378806，是一种被称为进入抑制剂的药物。进入抑制剂通过阻止HIV进入人体细胞来发挥作用。BMS-378806（BMS-806）是一种小分子，它阻断宿主细胞CD4与病毒gp120蛋白的结合，从而抑制HIV-1感染的最初步骤。 -
COX-2 抑制剂
Iguratimod(T 614) 是一系列4H-1-苯并吡喃-4-酮中的一种，具有强大的抗炎、镇痛和解热活性。Iguratimod(T 614) 是环氧合酶-2（COX-2）的选择性抑制剂，并抑制白细胞介素-1（IL-1）、IL-6、IL-8 和肿瘤坏死因子的产生。 -
TLR4 抑制剂
Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 Toll-like receptor 4 (TLR4) 抑制剂，在多种炎症性疾病中发挥关键作用。 -
COX 抑制剂
Flunixin Meglumin 是一种强效的环氧合酶（COX）抑制剂，用作具有抗炎和解热活性的镇痛剂。- Yukari Nakajima, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 7078 PMID: 29728629
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COX 抑制剂
Lornoxicam 是一种非甾体 COX-1/COX-2 抑制剂。它是属于oxicam类的非甾体抗炎药（NSAID），具有镇痛（缓解疼痛）、抗炎和解热（降低发烧）的特性。 -
COX/LOX 抑制剂
Licofelone 是一种双重 COX/LOX 抑制剂，被视为治疗骨关节炎的一种潜在药物。它可能减少与其他仅抑制 COX (环氧合酶) 的非甾体抗炎药物相关的胃肠道毒性。Licofelone 是首个同时抑制这两者的药物。- Silke Neumann, .et al. , Front Immunol, 2016, 7: 537 PMID: 27994586
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Hsp90/SRC/COX-2 抑制剂
Radicicol 是一种强效的 Hsp90、SRC 和 Cox-2 抑制剂。- Guangsen Li, .et al. , Pharm Biol, 2023, 61(1): 271-280 PMID: 36655371
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COX 抑制剂/histamine H1 receptor 激动剂
Fexofenadine HCl 是一种抗组胺药，它抑制 Cox-1、Cox-2，并且是组胺 H1 受体激动剂。 -
NADPH-oxidase 抑制剂
Apocynin 是一种 NADPH氧化酶抑制剂。- Liling Su, .et al. , Ecotoxicol Environ Saf, 2022, Jun 1;237:113519 PMID: 35453021
- Shimizu S, .et al. , Br J Pharmacol, 2018, Sep;175(18):3727-3737 PMID: 29981238
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COX-1 抑制剂
(-)-表儿茶素是来自绿茶的天然产物。(-)-表儿茶素是 Cox-1 的抑制剂。- Grace Northrop, .et al. , Food Funct, 2022, Apr 4;13(7):3894-3904 PMID: 35285840
- A S D'Costa, .et al. , Food Chem, 2020, Oct 1;341(Pt 2):128256 PMID: 33035827
- Mihaela Tudorache, .et al. , Food Hydrocoll, 2019, 97, Dec, 105193
- Md Shajedul Islam, .et al. , Innovative food science & emerging technologies, 2016, v.34 pp. 344-351
- Islam MS, .et al. , J Agric Food Chem, 2016, Oct 10 PMID: 27632812
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COX-2 抑制剂
没食子酸是一种三羟基苯甲酸，存在于许多植物中，既可以以自由酸的形式存在，也可以存在于没食子单宁和鞣花酸的酯化形式中。没食子酸是一种抗氧化剂，能够抑制COX-2。 -
programmed cell death-1 (PD-1) 抑制剂
PD-1-IN-17 是一种从专利 WO2015033301A1 提取的程序化细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂，化合物 12 在 100 nM 的浓度下能抑制 92% 的脾细胞增殖。 -
HPGDS 抑制剂
HPGDS inhibitor 1 是一种新型且选择性的血液前列腺素D合成酶（Hematopoietic Prostaglandin D Synthase, HPGDS）抑制剂，其 IC50 值为 0.7 nM。- Beixian Zhou, .et al. , Chin Med, 2023, Oct 27;18(1):139 PMID: 37891648
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CXCL8/CXCR1/2 抑制剂
Reparixin 是一种强效的 CXCL8 受体 CXCR1/2 抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移抑制作用较弱（IC50=100 nM），而对 CXCR1 介导的趋化作用强烈阻断（IC50=1 nM）。- Naour AL, .et al. , J Mol Cell Biol, 2019, Sep 3 PMID: 31504643
- Wigenstam E, .et al. , Toxicology, 2015, Feb 3;328:40-7 PMID: 25497111
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COX 抑制剂
(S)-(+)-氟比洛芬是一种非选择性Cox-1和Cox-2抑制剂。- Xing Jin, .et al. , Microchemical Journal, 2018, 143: 280-285
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COX 抑制剂
Meclofenamate Sodium 是一种双重 COX-1/COX-2 抑制剂，其 IC50 分别为 40 nM 和 50 nM。
