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- Acetylcysteine 是一种药物和营养补充剂,主要用作祛痰剂以及管理对乙酰氨基酚(扑热息痛)过量的情况。口服 Acetylcysteine 还用于预防由造影剂引起的肾病(一种急性肾功能衰竭)。
- Hua Xu, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Apr; 12(4): 831 PMID: 32235588
- R Kasi, .et al. , Clinical Cancer Drugs, 2020, 2019, 7(1): 44 - 56
- 氯化小檗碱最近被发现对心血管系统具有多种有益效果,并具有显著的抗炎活性。小檗碱能有效降低LPS刺激的巨噬细胞内的超氧化物水平。小檗碱通过选择性抑制gp91phox表达和增强SOD活性,从而恢复细胞的氧化还原平衡。
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Dihydropyrimidinase 抑制剂
Dihydromyricetin(又名Ampelopsin(黄烷醇类);Ampeloptin)是一种具有良好前景的天然抗氧化剂。 -
HO-1 抑制剂
锌原卟啉(Zn(II)-protoporphyrin IX)是一种竞争性的血红素氧合酶-1(HO-1)抑制剂,显著减弱了苯三酚(PG)对抗 H2O2 的保护效果。- Beixian Zhou, .et al. , MedComm, 2024, Apr 12;5(4):e531 PMID: 38617435
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elastogenesis 抑制剂
L-抗坏血酸(L-抗坏血酸盐),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸选择性地抑制 Cav3.2 通道,其 IC50 为6.5微摩尔。L-抗坏血酸还能增强胶原蛋白的沉积,并抑制弹性蛋白的生成。 -
TRK, ROS1, ALK 抑制剂
Entrectinib,也被称为 RXDX-101 和 NMS-E628,是一种口服小分子抑制剂,针对 TrkA、TrkB 和 TrkC,以及 ROS1 和 ALK,具有高效性和选择性。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
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Antioxidants
氧化谷胱甘肽,或称为GSSG,是谷胱甘肽经历氧化后的产物。它在中和活性氧种类的过程中发挥着关键作用,该过程同时生成GSSG。这种氧化形式的谷胱甘肽在研究镰状细胞和红细胞方面具有重要意义,常被用于研究目的。 -
antioxidant
α-硫辛酸是一种抗氧化剂,它是线粒体酶复合体的必需辅因子。α-硫辛酸抑制NF-κB依赖的HIV-1 LTR激活。α-硫辛酸诱导内质网(ER)应激介导的肝癌细胞凋亡。 -
Topoisomerase IV 抑制剂
盐酸环丙沙星是一种广谱抗菌的羧基氟喹诺酮类药物,它通过干扰细菌的DNA回旋酶,抑制DNA合成,从而阻止细菌细胞生长。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Temoporfin(KW 2345)用于头颈部鳞状细胞癌的光动力治疗。靶点:其他。Temoporfin用于头颈部鳞状细胞癌的光动力治疗。治疗后,患者可能会保持数周的光敏感性。
- Shruti Vig, .et al. , Cancer Drug Resist, 2024, Sep 21:7:35 PMID: 39403604
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thromboxane A2 (TXA2) receptor (TP receptor) 拮抗剂
Seratrodast 是一种血栓素 A2 (TXA2) 受体 (TP 受体)拮抗剂,主要用于治疗哮喘。 -
ERRγ 激动剂
GSK5182 是一种高度选择性的雌激素相关受体γ(ERRγ)逆向激动剂,其 IC50 为 79 nM,并且不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 或 ERα。- Shike Zhang, .et al. , Journal of Environmental Sciences, 2024, Oct, 8
- Sen He, .et al. , Toxicology, 2021, May 4;457:152805 PMID: 33961950
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RUNX2-DNA binding 抑制剂
CADD522 是一种强效的 runt-related transcription factor-2 (RUNX2)-DNA 结合抑制剂,其 IC50 为 10 nM。CADD522 表现出抗肿瘤活性。- Jiten R Sharma, .et al. , Life Sci, 2023, Apr 1;318:121480 PMID: 36775116
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ROS1/TRK 抑制剂
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种强效的 ROS1 (IC50=0.07 nM)、TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂。 - Mito-TEMPO 是一种针对线粒体的超氧化物歧化酶模拟物,具有清除超氧自由基和烷基自由基的特性。
- Panpan Tai, .et al. , J Transl Med, 2023, Nov 17;21(1):823 PMID: 37978379
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Wnt/β-catenin activator
甲基香草酸酯是Hovenia dulcis Thunb中的一种成分,它是一种Wnt/β-catenin通路激活剂。这是一种苯甲酸酯,是香草酸的甲酯。它具有抗氧化剂和植物代谢物的作用。 -
haemoglobin allosteric modifier
Efaproxiral sodium 是一种合成的血红蛋白(Hb)异位修饰剂,它能降低Hb-氧(O2)的结合亲和力,并在放射治疗期间增强低氧肿瘤的氧合。 -
KGDHC 抑制剂
Succinyl phosphonate trisodium salt 是一种 α-酮戊二酸脱氢酶(KGDHC)抑制剂,有效抑制肌肉、细菌、大脑和培养的人类成纤维细胞中的 KGDHC。 -
tubulin polymerisation 抑制剂
Lexibulin 2Hcl(CYT-997 2Hcl)是一种强效的微管聚合抑制剂,在癌细胞系中的IC50为10-100 nM;在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。 - 柠檬醇(又名二氢香叶醇,(±)-β-柠檬醇),是玫瑰和天竺葵油的成分,常用于香水和驱虫剂中。柠檬醇能通过上调 TNF-α、RIP1 / RIP3 活性,并下调 caspase-3 / caspase-8 活性,导致NCI-H1299细胞发生坏死性凋亡。
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COX activator
Beta-Elemonic acid(3-Oxotirucallenoic Acid),一种已知的从乳香科(Burseraceae)的乳香属(Boswellia)中分离出的三萜类化合物,表现出抗炎效果。 -
nervoussystem toxicant
乙酰氨基苯甲酸乳酯(MK-244)是一种通过与昆虫中的γ-氨基丁酸(GABA)受体结合而具有口服活性的神经系统毒剂。 - Norbergenin,也被称为Demethylbergenin,是bergenin的O-去甲基衍生物,是Mallotus japonicus的主要成分。它在DPPH自由基清除活性中表现出中等的抗氧化活性,IC(50)= 13 μM,在超氧阴离子清除活性中为32 μM。