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TLR7 agonist
Imiquimod（Aldara）是一种杂环咪唑喹啉酰胺，作为一种免疫反应调节剂。- David Diaz-Carballo, .et al. , Commun Biol, 2021, Mar 3;4(1):276 PMID: 33658617
- Kunishita Y, .et al. , Front Immunol, 2020, Feb 7;11:98 PMID: 32117252
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TLR4 inhibitor
Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 Toll-like receptor 4 (TLR4) 抑制剂，在多种炎症性疾病中发挥关键作用。 -
TLR7 agonist
PF-4878691 (3M-852A) 是一种强效的、口服活性的、选择性 Toll样受体7 (TLR7) 激动剂，旨在区分其抗病毒活性和抗炎活性。 -
TLR7 Ligand
Toll-Like Receptor 7 Ligand II 是一种细胞渗透性的羟基腺嘌呤化合物，作为一种强效且高度特异性的 TLR7 (toll-like receptor 7) 激动剂，对 TLR2/3/5/8/9 没有任何可检测的活性。研究显示，与 R848 相比，在体外培养中刺激 TLR7-依赖性细胞因子的产生，其效力高出10倍。 -
TLR8 agonist
VTX-2337 是一种小分子 Toll-like 受体 8（TLR8）激动剂，具有潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。- Yinwen Cheng, .et al. , Sci Rep, 2021, Jan 15;11(1):1535 PMID: 33452311
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TLR7 agonist
GS-9620 是一种强效且选择性的口服活性小分子 Toll-like receptor 7 激动剂。- Yu-Geun Ji, .et al. , J Pharm Biomed Anal, 2019, 12 November, 112987
- Zhikuan Zhang, .et al. , Cell Reports, 2018, 25(12): 3371-3381.e5 PMID: 30566863
- 硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药物，用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎以及其他自身免疫性、炎症性和皮肤病症状。同时，它也作为自噬抑制剂和Toll样受体（TLR）7/9的抑制剂。
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TLR4 Inhibitor
S型对映体TAK-242。TAK-242（Resatorvid），一种小分子抑制剂，用于抑制Toll样受体（TLR）4信号传导。TAK-242用于治疗脓毒症和脓毒性休克。 -
TLR7/8 Agonist
Resiquimod 是一种免疫反应调节剂，作为强效的 TLR 7/8 激动剂。处于第二阶段临床试验。- Honglin Huang, .et al. , Acta Pharmaceutica Sinica B, 2023, Ocb,26
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TLR7 agonist
Gardiquimod 是一种化学化合物，它能够选择性地作用于小鼠和人类的 Toll样受体7（TLR7）。它作为一种免疫反应调节剂发挥作用。CAS号为：1159840-61-5（三氟乙酸盐）1020412-43-4（游离碱）。 -
TLR/SCD inhibitor
E6446 dihydrochloride 是一种针对 TLR7 和 TLR9 的强效拮抗剂，具有研究有害炎症反应的潜在应用。此外，它还是 SCD1 的显著抑制剂，其 KD 为 4.61 μM。这种化合物可以显著抑制通过 SCD1-ATF3 途径的脂肪生成分化和肝脏脂肪生成。研究表明，E6446 dihydrochloride 能够改善高脂饮食小鼠的肝脏病理，使其成为研究非酒精性脂肪肝病（NAFLD）的潜在候选物。 -
TLR Inhibitor
TLR2-IN-C29 是一种 TLR2/1 和 TLR2/6 信号传导的抑制剂。- Qian-Lu Wang, .et al. , Mol Immunol, 2021, Oct;138:99-109 PMID: 34365196
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MD2-TLR4 inhibitor
MD2-TLR4-IN-1（化合物22m）是一种髓样分化蛋白2/类饱和受体4（MD2-TLR4）复合体的抑制剂，能够抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞中肿瘤坏死因子α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的表达，其半抑制浓度（IC50）分别为0.89 μM和0.53 μM。 -
TLR7/8 agonist
TLR7/8激动剂1二盐酸盐是一种对Toll样受体（TLR7）/TLR8具有双重激动作用的咪唑喹啉类化合物。
