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Integrin 抑制剂
Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽，具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 结合并抑制 alpha(v)beta(3) 和 alpha(v)beta(5) 整合素的活性，从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。 -
Integrin 抑制剂
Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽，具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 通过结合并抑制 alpha(v)beta(3) 和 alpha(v)beta(5) 整合素的活性，从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。 -
α4β1/α4β7 integrin 拮抗剂
Firategrast 是一种口服生物利用度的 alpha4 beta1/alpha4 beta7 integrin 对抗剂，旨在减少淋巴细胞进入中枢神经系统（CNS）的迁移。 -
Integrin 激动剂
Leukadherin 1 是 CD11b/CD18 的一种变构激活剂。它能增强 CD11b/CD18 依赖的细胞对纤维蛋白原的粘附（EC50 = 4 μM）。 -
Inhibits integrin binding to RGD motifs
RGD（Arg-Gly-Asp）肽是一种细胞粘附基序，能够模仿细胞粘附蛋白并与整合素结合。 -
Integrin 抑制剂
Cyclo(RGDyK) 三氟乙酸盐是一种强效且选择性的 alphaVbeta3 integrin 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。 -
α1β1 抑制剂
高效的整合素 α1β1 抑制剂（IC50 = 0.8 nM，针对 α1β1 与 IV 型胶原蛋白的结合）。相对于 α2β1、αIIbβ3、αvβ3、α4β1、α5β6、α9β1 和 α4β7 具有选择性。在鸡的卵黄脐模型中抑制 FGF2 刺激的血管生成。在与 Lewis 肺癌协同的小鼠模型中显示出抗肿瘤效果；阻断裸鼠中的人类黑色素瘤生长。 -
GpIIb/IIIa 拮抗剂
GR 144053 三盐酸盐是一种强效且选择性的血小板纤维蛋白原受体糖蛋白 IIb/IIIa (GpIIb/IIIa) 拮抗剂。 -
glycoprotein IIb/IIIa 拮抗剂
Eptifibatide 是一种强效的 糖蛋白 IIb/IIIa 抑制剂（GPIIb/IIIa；Kd = 120 nM），能够抑制血小板聚集。 -
LFA-1 拮抗剂
Lifitegrast（SAR 1118）是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1）拮抗剂；它能够抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的结合，其IC50为2.98 nM。 -
platelet glycoprotein IIb/IIIa 拮抗剂
Fradafiban 是一种非肽类血小板糖蛋白 IIb/IIIa 拮抗剂，它与人类血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合，其 Kd 值为 148 nM。 -
α5β1-integrin ligand
c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是一种选择性且高效的 α5β1-整合素 配体，其 IC50 为 2.9 nM。 -
α4β1/α4β7 integrin 拮抗剂
Zaurategrast 乙酯（CDP323），是 CT7758 的乙酯前体药物，是一种 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂，用于治疗炎症性和自身免疫性疾病。 -
integrin αvβ3 拮抗剂
Integrin Antagonists 27 是一种小分子 整合素αvβ3拮抗剂，具有18 nM的结合亲和力，作为一种新型抗癌药物。 -
integrin α5β1 拮抗剂
ATN-161 三氟乙酸盐是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂，能够抑制小鼠模型中的血管生成和肝转移瘤的生长。 -
integrin-ligand interactions 抑制剂
RGD 肽（GRGDNP）作为整合素-配体相互作用的抑制剂，在细胞粘附、迁移、生长和分化中发挥着重要作用。 -
Microtubule Associated 抑制剂
ABT-751 是一种抗有丝分裂剂，能够抑制微管聚合，与 β-微管蛋白结合在秋水仙素位点；在 G2M 阶段阻断细胞周期并诱导凋亡。 -
Microtubule 抑制剂
CYT997 是一种新型的抗癌血管破坏剂（VDA）。在体外实验中，CYT997 被证明能强效抑制受血管内皮生长因子刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖（IC(50) 3.7 ± 1.8 nM），并在 100 nM 的浓度下引起显著的形态学变化，包括细胞膜起泡。 -
Microtubule Associated 抑制剂
Docetaxel（Taxotere）是一种抗肿瘤药物，其作用机制是破坏细胞中对于有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络。 -
Microtubule Associated 抑制剂
Epothilone A 通过在紫杉醇结合位点稳定微管形成，并在 G2/M 过渡期引起细胞周期阻滞，从而导致细胞毒性。 -
Microtubule Associated 抑制剂
Epothilone B 是一种大环内酯，它在非有丝分裂细胞中引起细胞内微管的成束形成，诱导形成超稳定的微管蛋白聚合体，并在有丝分裂期阻止细胞周期的进行。 -
KSP 抑制剂
Ispinesib（SB-715992）是一种强效的微管蛋白动力蛋白抑制剂，这种蛋白质对于形成双极性有丝分裂纺锤体和细胞周期通过有丝分裂的进程至关重要。 -
ERRα and ERRγ inverse 激动剂
Kaempferol 被发现能够抑制牛主动脉肌球蛋白轻链激酶，其抑制常数 Ki 为 0.3-0.5 微米。此外，Kaempferol 还能通过一条新的 ERK-NFκB-cMyc-p21 通路抑制 VEGF 表达和体外血管生成。
