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Integrin inhibitor
Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽,具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 结合并抑制 alpha(v)beta(3) 和 alpha(v)beta(5) 整合素的活性,从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。- Yi Han Tan, .et al. , Cell Microbiol, 2017, Aug;19(8) PMID: 28186697
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Integrin inhibitor
Cilengitide 是一种环状 Arg-Gly-Asp 肽,具有潜在的抗肿瘤活性。Cilengitide 通过结合并抑制 alpha(v)beta(3) 和 alpha(v)beta(5) 整合素的活性,从而抑制内皮细胞间的相互作用、内皮细胞与基质的相互作用以及血管生成。- Marion Bouvet, .et al. , Sci Rep, 2020, 10: 11404 PMID: 32647159
- Rosalie Richards, .et al. , bioRxiv, 2018, 15 Oct 2018
- Hiroki Kanazawa, .et al. , PLoS One, 2017, 12(2): e0173051 PMID: 28235037
- Yasuda J, .et al. , Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, Nov;390(11):1135-1144 PMID: 28785775
- Yasuda J, .et al. , Eur J Pharmacol, 2017, Jul 15;807:64-70 PMID: 28457922
- Hsian-Yu Wang, .et al. , Onco Targets Ther, 2016, 9: 2961-2973 PMID: 27284246
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αvβ3 integrin inhibitor
Cyclo (-RGDfK) 是一种强效且选择性的 αvβ3 integrin 抑制剂。- Julian Tu, .et al. , Synlett, 2020, 31, A-F
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Inhibits integrin binding to RGD motifs
RGD(Arg-Gly-Asp)肽是一种细胞粘附基序,能够模仿细胞粘附蛋白并与整合素结合。- Kan Zhang, .et al. , Exp Neurol, 2021, Feb 26;340:113659 PMID: 33640375
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Integrin inhibitor
Cyclo(RGDyK) 三氟乙酸盐是一种强效且选择性的 alphaVbeta3 integrin 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。 -
α1β1 inhibitor
高效的整合素 α1β1 抑制剂(IC50 = 0.8 nM,针对 α1β1 与 IV 型胶原蛋白的结合)。相对于 α2β1、αIIbβ3、αvβ3、α4β1、α5β6、α9β1 和 α4β7 具有选择性。在鸡的卵黄脐模型中抑制 FGF2 刺激的血管生成。在与 Lewis 肺癌协同的小鼠模型中显示出抗肿瘤效果;阻断裸鼠中的人类黑色素瘤生长。- Stephanie W Watts, .et al. , Pharmacol Res, 2024, Jun 14:206:107269 PMID: 38880313
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αVβ3 integrin inhibitor
Cyclo(RGDyK) 是一种强效且选择性的 αVβ3 integrin 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。 -
integrin-ligand interactions inhibitor
RGD 肽(GRGDNP)作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞粘附、迁移、生长和分化中发挥着重要作用。