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  1. PF299804 (Dacomitinib, PF299)
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    PF299804 (Dacomitinib, PF299)

    Catalog No. A11051
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    EGFR 抑制剂
    PF299804是一种有效的，可口服的酪氨酸激酶人表皮生长因子受体（HER）1（EGFR），HER2和HER4不可逆抑制剂。 了解更多
  2. XL647 (Tesevatinib)
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    XL647 (Tesevatinib)

    Catalog No. A11057
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    EGFR, HER2 and VEGFR 抑制剂
    XL647 (Tesevatinib)是一种口服生物可利用的小分子RTK抑制剂，可结合并抑制在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起主要作用的几种酪氨酸受体激酶，包括EGFR，HER2，ERBB2，VEGFR和EphB4。 了解更多
  3. AST-1306
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    AST-1306

    Catalog No. A11155
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    EGFR 抑制剂
    AST-1306是一种新型的苯胺-喹唑啉化合物，在无细胞和基于细胞的系统中均抑制野生型表皮生长因子受体（EGFR）和ErbB2以及EGFR抗性突变体的酶活性。 了解更多
  4. Daphnetin
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    Daphnetin

    Catalog No. A10286
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    EGFR, PKA,PKC 抑制剂
    Daphnetin是一种香豆素类似物，可作为几种蛋白激酶的抑制剂。它在体外抑制EGFR激酶（IC50 = 7.67 ?M），PKA（IC50 = 9.33 ?M）和PKC（IC50 = 25 ?M）。蜂胶对EGFR激酶的抑制作用与ATP竞争，对肽底物没有竞争性。还可以用作有效的抗氧化剂和抗疟疾剂。 了解更多
  5. Mubritinib (TAK 165)
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    Mubritinib (TAK 165)

    Catalog No. A10612
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    HER2/ErbB2 抑制剂
    Mubritinib (TAK 165)是一种有效的EGFR和p34cdc2抑制剂，IC50分别为6 nM和0.2 ?M。Mubritinib（TAK 165）也抑制p33cdk2和p33cdk5。 了解更多
  6. ARRY334543 (Varlitinib)
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    ARRY334543 (Varlitinib)

    Catalog No. A11158
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    EGFR 抑制剂
    ARRY334543 (Varlitinib)是一种有效的EGFR和ErbB-2口服活性小分子抑制剂。 了解更多
  7. BMS-690514
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    BMS-690514

    Catalog No. A11263
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    VEGFR/EGFR 抑制剂
    BMS-690514是一种有效的选择性表皮生长因子受体（EGFR），HER2和HER4抑制剂，以及VEGF受体激酶。 了解更多
  8. TAK-285
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    TAK-285

    Catalog No. A11236
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    HER2/EGFR 抑制剂
    TAK-285是一种研究性的HER2/EGFR抑制剂，可在具有完整血脑屏障 (BBB) 的大鼠中穿透CNS。TAK-285对HER2和EGFR激酶具有抑制活性，HER2和EGFR的IC50值分别为17 nmol/L (95％CI 12-24)和23 nmol/L (95％CI 18-30)。 了解更多
  9. AST-6
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    AST-6

    Catalog No. A10062
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    EGFR 抑制剂
    AST-6是表皮生长因子受体1和2的新型不可逆抑制剂，可在体内外抑制肿瘤生长。 了解更多
  10. Tyrphostin AG 879
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    Tyrphostin AG 879

    Catalog No. A10053
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    HER2 抑制剂
    Tyrphostin AG 879是神经生长因子（NGF）TrkA酪氨酸激酶活性的抑制剂。 了解更多
  11. BIBX 1382
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    BIBX 1382

    Catalog No. A11334
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    EGFR 抑制剂
    BIBX 1382是一种细胞可渗透的嘧啶嘧啶化合物，可作为一种有效的，可逆的，ATP竞争性高选择性的EGFR抑制剂。 了解更多
  12. AG-17
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    AG-17

    Catalog No. A11949
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    EGFR 抑制剂
    AG-17是人表皮样癌细胞系A431中EGFR激酶的抑制剂，IC50值为460 μM，作用于PDGFR更有效，IC50值为0.5μM。 了解更多
  13. SU-5402
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    SU-5402

    Catalog No. A11558
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    VEGFR/FGFR/EGFR 抑制剂?
    SU-5402是有效且选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂(在VEGFR2, FGFR1, PDGFRβ和EGFR处IC50值分别为0.02、0.03、0.51和> 100μM)。 了解更多
  14. PKC 412 (Midostaurin)
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    PKC 412 (Midostaurin)

    Catalog No. A12650
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    PKC 抑制剂
    PKC 412 (Midostaurin)是一种广谱蛋白激酶抑制剂。抑制常规PKC亚型α/β/γ，PDFRβ，VEGFR2，Syk，Flk-1，Flt3，Cdk1/B，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，VEGFR1和EGFR。显示有效的抗肿瘤活性。 了解更多
  15. CGP-52411
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    CGP-52411

    Catalog No. A12867
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    EGFR 抑制剂
    CGP-52411是表皮生长因子受体（EGFR）的选择性抑制剂（体外IC50 = 0.3μM）。还抑制和逆转与阿尔茨海默氏病有关的Aβ42纤维的形成。 了解更多
  16. ARRY-543 (Varlitinib, ASLAN001)
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    ARRY-543 (Varlitinib, ASLAN001)

    Catalog No. A12868
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    ErbB 抑制剂
    ARRY-543 (Varlitinib,ASLAN001)是一种新型口服ErbB家族抑制剂，与批准的ErbB抑制剂不同，它直接或间接靶向ErbB家族的所有成员，包括ErbB3，在治疗通过多个ErbB家族成员发出信号的肿瘤方面具有潜在优势。 了解更多
  17. CO-1686 (Rociletinib, AVL-301)
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    CO-1686 (Rociletinib, AVL-301)

    Catalog No. A13028
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    EGFR 抑制剂
    CO-1686是一种新型的口服靶向共价（不可逆）抑制剂，可抑制表皮生长因子受体（EGFR）的致癌突变形式，目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。 了解更多
  18. Icotinib Hydrochloride
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    Icotinib Hydrochloride

    Catalog No. A13718
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    EGFR 抑制剂
    Icotinib hydrochloride是一种有效的特异性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），IC（50）为5 nM，包括EGFR（L858R），EGFR（L861Q），EGFR（T790M）和EGFR的突变体（T790M，L858R）。 了解更多
  19. AZD-9291 (Osimertinib)
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    AZD-9291 (Osimertinib)

    Catalog No. A13681
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    EGFR 抑制剂
    AZD-9291 (Osimertinib)是第三代EGFR抑制剂，在临床前研究中显示出希望，并为已对现有EGFR抑制剂产生耐药性的晚期肺癌患者提供了希望。 了解更多
  20. Tyrphostin AG 183
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    Tyrphostin AG 183

    Catalog No. A13588
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    EGFR 抑制剂
    Tyrphostin AG 183抑制EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶（IC50 = 800 nM）。 了解更多
  21. CNX-2006
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    CNX-2006

    Catalog No. A13755
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    EGFR 抑制剂
    CNX-2006是一种有效的突变体选择性EGFR抑制剂，在具有激活性EGFR突变的细胞以及具有T790M突变的细胞中具有出色的体外活性。CNX-2006是CO-1686的原型，目前正在I期临床试验中，用于治疗EGFR突变型肺癌。 了解更多
  22. Icotinib
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    Icotinib

    Catalog No. A13825
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    EGFR 抑制剂
    Icotinib是一种有效的特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR，EGFR（L858R），EGFR（L861Q），EGFR（T790M）和EGFR（T790M，L858R）。 了解更多
  23. Poziotinib
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    Poziotinib

    Catalog No. A13044
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    EGFR 抑制剂
    Poziotinib是一种口服生物利用的，基于喹唑啉的泛表皮生长因子受体（EGFR或HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  24. EGFR Inhibitor
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    EGFR Inhibitor

    Catalog No. A13673
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    EGFR 抑制剂
    EGFR inhibitor是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物，可选择性抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，可阻断细胞中的受体自身磷酸化。 了解更多
  25. Compound 56
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    Compound 56

    Catalog No. A14953
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    EGFR 抑制剂
    Compound 56是EGFR酪氨酸激酶活性的细胞渗透性，可逆性和ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  26. Afatinib dimaleate
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    Afatinib dimaleate

    Catalog No. A14985
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    EGFR 抑制剂
    Afatinib dimaleate是一种不可逆的EGFR/HER2抑制剂，对于HER2的体外药效IC50为14 nM。 了解更多
  27. Erlotinib mesylate
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    Erlotinib mesylate

    Catalog No. A15081
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    EGFR 抑制剂
    Erlotinib mesylate是人EGFR酪氨酸激酶的直接作用抑制剂，IC50为2 nM。 了解更多
  28. Gefitinib hydrochloride
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    Gefitinib hydrochloride

    Catalog No. A15093
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    EGFR 抑制剂
    Gefitinib hydrochloride是一种EGFR抑制剂，可通过靶细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）中断信号传导。因此，它仅在EGFR突变和过度活跃的癌症中有效。 了解更多
  29. Vandetanib trifluoroacetate
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    Vandetanib trifluoroacetate

    Catalog No. A15272
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    VEGFR/EGFR 抑制剂
    Vandetanib trifluoroacetate是一种有效的VEGFR2抑制剂，IC50为40 nM。 了解更多
  30. WHI-P180
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    WHI-P180

    Catalog No. A15509
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    EGFR/Cdk2 抑制剂
    WHI-P180是有效的EGFR和Cdk2抑制剂，IC50分别为4.0和1.0 uM。 了解更多
  31. AZ5104
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    AZ5104

    Catalog No. A15516
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    EGFR 抑制剂
    AZD-9291的去甲基代谢产物AZ5104是一种有效的EGFR抑制剂，对于EGFR（L858R/T790M），EGFR（L858R），EGFR（L861Q）和EGFR，IC50 <1 nM，6 nM，1 nM和25 nM EGFR（野生型）。 了解更多
  32. D-69491
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    D-69491

    Catalog No. A15457
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    HER2 抑制剂
    D-69491 (SU11464)是一种小分子HER2抑制剂，正在开发中，用于治疗HER2高表达的肿瘤，例如乳腺癌，卵巢癌，肺癌和胰腺癌。 了解更多
  33. AZD3759
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    AZD3759

    Catalog No. A15551
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    EGFR 抑制剂
    AZD3759是表皮生长因子受体（EGFR）的口服抑制剂。它结合并抑制EGFR以及某些突变形式的EGFR的活性。 了解更多
  34. ASP8273 (Naquotinib)
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    ASP8273 (Naquotinib)

    Catalog No. A14408
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    irreversible EGFR 抑制剂
    ASP8273 (Naquotinib)是不可逆的，第三代，选择性突变的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  35. EGF816 (Nazartinib)
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    EGF816 (Nazartinib)

    Catalog No. A14416
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    EGFR T790M 抑制剂
    EGF816 (Nazartinib)是新型的突变选择性EGFR共价抑制剂。克服了NSCLC中T790M介导的耐药性。 了解更多
  36. CL-387785 (EKI-785)
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    CL-387785 (EKI-785)

    Catalog No. A13146
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    EGFR 抑制剂
    CL-387785是EGFR的不可逆抑制剂，IC50为370+/-120 pM；能够在功能水平上克服由T790M突变引起的抗药性。 了解更多
  37. AG-18 (Tyrphostin 23)
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    AG-18 (Tyrphostin 23)

    Catalog No. A15940
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    EGFR 抑制剂
    AG-18 (Tyrphostin 23)是人表皮癌细胞系A431中的表皮生长因子（EGF）受体激酶抑制剂，IC50值为35M。 了解更多
  38. DM1-SMCC
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    DM1-SMCC

    Catalog No. A15955
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    potent EGFR 抑制剂
    DM1-SMCC是具有反应性接头SMCC的DM1，后者可与抗体反应以形成抗体-药物偶联物。 了解更多
  39. PD168393
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    PD168393

    Catalog No. A12725
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    EGFR 抑制剂
    PD168393是一种有效的，细胞可渗透的，不可逆的EGFR抑制剂，IC50值为700 pM。 了解更多
  40. EAI045
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    EAI045

    Catalog No. A16193
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    EGFR inhbitor
    EAI045是一种有效的选择性EGFR抑制剂。EAI045靶向选定的耐药性EGFR突变体，但保留了野生型受体。 了解更多
  41. PD158780
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    PD158780

    Catalog No. A16254
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    EGFR 抑制剂
    PD158780是一种非常有效的EGFR抑制剂，IC50为0.08 nM。泛特异性的ErbB受体拮抗剂。 了解更多
  42. TX1-85-1
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    TX1-85-1

    Catalog No. A16361
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    Her3 (ErbB3) ligand
    TX1-85-1是ErbB3抑制剂。TX2-121-1可能通过变构机制发挥Her3依赖的药理作用，从而破坏Her3与其他蛋白质（例如Her3或cMet）之间的相互作用，与此处介绍的结果一致，并且与阻断催化功能的常规激酶抑制剂不同。 了解更多
  43. ARRY-380 (Irbinitinib)
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    ARRY-380 (Irbinitinib)

    Catalog No. A16413
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    HER2 抑制剂
    ARRY-380是人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）的口服生物利用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  44. Erlotinib
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    Erlotinib

    Catalog No. A11416
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    EGFR 抑制剂
    Erlotinib是一种表皮生长因子受体抑制剂（EGFR抑制剂），抑制纯化 EGFR 激酶的 IC50 为2 nM。厄洛替尼以可逆方式与受体的三磷酸腺苷（ATP）结合位点结合。为了传递信号，需要将两个EGFR分子聚在一起形成同型二聚体。然后，这些分子利用ATP分子在酪氨酸残基上彼此进行反磷酸化，从而产生磷酸酪氨酸残基，将磷酸酪氨酸结合蛋白募集到EGFR，从而组装将信号级联转导至细胞核或激活其他细胞生化过程的蛋白复合物。当厄洛替尼与EGFR结合时，就不可能在EGFR中形成磷酸酪氨酸残基，并且不会引发信号级联。 了解更多
  45. AG-1517
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    AG-1517

    Catalog No. A13001
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    EGFR 抑制剂
    AG 1517是表皮生长因子受体酪氨酸激酶EGFR的有效和选择性ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  46. AV412
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    AV412

    Catalog No. A15460
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    EGFR 抑制剂
    AV-412 (MP412)是一种EGFR抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50分别为0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM。 了解更多
  47. TCS PIM-1 4a (SMI-4a)
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    TCS PIM-1 4a (SMI-4a)

    Catalog No. A11967
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    Pim 抑制剂
    TCS PIM-1 4a (SMI-4a)是一种具有选择性和ATP竞争性的Pim激酶抑制剂（Pim-1和Pim-2的IC50值分别为24和100 nM）。 了解更多
  48. CX-6258
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    CX-6258

    Catalog No. A12896
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    Pim 抑制剂
    CX-6258是一种有效，选择性和口服有效的pan-Pim激酶抑制剂。 了解更多
  49. CX-6258 HCl
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    CX-6258 HCl

    Catalog No. A14275
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    Pan-PIM kinase 抑制剂
    CX-6258 HCl是一种有效的口服泛Pim激酶抑制剂，对Pim1，Pim2和Pim3的IC50为5 nM，25 nM和16 nM。 了解更多
  50. CX-6258 hydrochloride hydrate
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    CX-6258 hydrochloride hydrate

    Catalog No. A15055
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    Pim 抑制剂
    CX-6258 hydrochloride hydrate是一种有效的，口服有效的Pim 1/2/3激酶（IC50 = 5 nM/25 nM/16 nM）抑制剂，具有出色的生化效能和激酶选择性。 了解更多

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  1. JAK (79)
  2. Stat (22)
  3. Pim (15)
  4. EGFR/HER2 (98)
靶点
  1. Aurora A (1)
  2. Aurora B (1)
  3. CDK (2)
  4. CDK2 (1)
  5. CDK4 (1)
  6. EGFR (24)
  7. EGFR Exon 19 Deletion (1)
  8. EGFR L858R (5)
  9. EGFR L861Q (2)
  10. EGFR T790M (9)
  11. EGFR wild type (2)
  12. ErbB2 (3)
  13. ErbB3 (1)
  14. ErbB4 (2)
  15. FGFR1 (1)
  16. FLT3 (6)
  17. HDAC (1)
  18. HER2 (2)
  19. JAK1 (18)
  20. JAK2 (37)
  21. JAK3 (17)
  22. Mnk1 (1)
  23. Mnk2 (1)
  24. PDGFRβ (1)
  25. Pim1 (9)
  26. Pim2 (7)
  27. Pim3 (5)
  28. PKCα (1)
  29. PKCβ (1)
  30. RET (1)
  31. STAT1 (1)
  32. STAT3 (7)
  33. STAT5 (2)
  34. Syk (2)
  35. Tyk2 (5)
  36. VEGFR2 (FLK1) (2)
  37. VEGFR3 (FLT4) (1)
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