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文献引用
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Antioxidant, antiangiogenic, antitumor agent
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯是一种从绿茶中提取的强效抗氧化剂，属于多酚类黄酮化合物。 -
EGFR inhibitor
AST-6 是一种新型不可逆的表皮生长因子受体1和2的抑制剂，能够在体外和体内抑制肿瘤生长。 -
cytochrome oxidase inhibitor
Artesunate is a semisynthetic derivative of artemisinin used to treat malaria. It has also been shown to be effective against other parasites such as liver flukes. Artesunate also demonstrates cytotoxic action against cancer cell lines of different tumor types. Artesunate has been shown to inhibit TNF-induced production of proinflammatory cytokines via inhibition of NF-κB and PI3 kinase/Akt signal pathway in human rheumatoid arthritis fibroblast-like synoviocytes. -
pan-EGFR/pan-erbB inhibitor
AZD8931 是一种口服的、对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB3 受体信号传导具有同等抑制作用的抑制剂。 -
EGFR inhibitor
BIBW2992（阿法替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以不可逆地抑制人类表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶。 -
EGFR inhibitor
Chrysophanic acid (Chrysophanol) 通过抑制 EGFR/mTOR 通路来阻止结肠癌细胞的增殖。 -
HER2/ErbB2 inhibitor
Canertinib (CI-1033) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR (IC50 0.8 nM)、HER-2 (IC50 19 nM) 和 ErbB-4 (IC50 7 nM) 有活性。 -
JAK3 inhibitor
CP-690550（柠檬酸托法替尼）是一种口服可用的、高度选择性的Janus激酶（JAK）家族酶的抑制剂。 -
Stat3 inhibitor
Cryptotanshinone（隐丹参酮），一种从丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）根部分离出的天然化合物，在DU145细胞中显著阻断STAT3 Tyr705的磷酸化，但不影响STAT3 Ser727的磷酸化，并且显著抑制JAK2的磷酸化，其半抑制浓度（IC50）约为5微摩尔，同时不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化。 -
JAK inhibitor
CYT387 是一种抑制剂，针对 Janus kinases JAK1 和 JAK2，作为 ATP 竞争剂，其 IC50 值分别为 11 nM 和 18 nM。 - Fludarabine或fludarabine phosphate（Fludara）是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤（如白血病和淋巴瘤等血细胞癌）的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。
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STAT inhibitor
Fludarabine或fludarabine phosphate（Fludara）是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤（如白血病和淋巴瘤等血细胞癌）的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。 -
JAK inhibitor
LY2784544 被确认为对 JAK2-V617F 具有高度选择性，并已进入人类临床试验阶段，用于治疗多种骨髓增生性疾病。 -
HER2/ErbB2 inhibitor
Mubritinib (TAK 165) 是一种强效的 EGFR 和 p34cdc2 抑制剂，其 IC50 分别为 6 nM 和 0.2 μM。Mubritinib (TAK 165) 还能抑制 p33cdk2 和 p33cdk5。 -
Stat3 Inhibitor
S3I-201（NSC 74859）是一种新型的Stat3抑制剂，能够抑制体外的Stat3、Stat3复合体形成以及Stat3与DNA的结合活性（IC50 = 86 ± 33 μM），并抑制依赖Stat3的转录活性。 -
PIM1 Inhibitor
SGI-1776 free base 是一种新型的 ATP 竞争性抑制剂，针对 Pim1，其在无细胞测定中的 IC50 为 7 nM，相对于 Pim2 和 Pim3 分别具有 50 倍和 10 倍的选择性，同时对 Flt3 和 haspin 也具有强效。目前处于第一阶段临床试验。 -
EGFR Inhibitor
AG-1478（Tyrphostin AG-1478）是一种EGFR激酶抑制剂，其IC50值为3 nM。 -
HER2 Inhibitor
ARRY-380 是一种 ErbB-2 抑制剂，它选择性地结合并抑制 ErbB-2 的磷酸化，从而导致表达 ErbB-2 的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。 -
JAK1/2 Inhibitor
INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。 -
EGFR inhibitor
PF299804 是一种强效的、可口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，针对人类表皮生长因子受体（HER）1（EGFR）、HER2 和 HER4。 -
EGFR, HER2 and VEGFR inhibitor
XL647 是一种口服生物利用度高的小分子 RTK 抑制剂，它能结合并抑制多种在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中起主要作用的酪氨酸受体激酶，包括 EGFR、HER2、ERBB2、VEGFR 和 EphB4。 -
JAK2/FLT3 inhibitor
TG-101348 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、选择性的 Janus-associated kinase 2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
EGFR Inhibitor
BMS 599626 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对 HER1、HER2 和 HER4 酪氨酸激酶（分别为 IC50=22, 32 和 190 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。
