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Antioxidant, antiangiogenic, antitumor agent
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯是一种从绿茶中提取的强效抗氧化剂，属于多酚类黄酮化合物。- Grace Northrop, .et al. , Food Funct, 2022, Apr 4;13(7):3894-3904 PMID: 35285840
- Wafa Dridi, .et al. , Carbohydr Polym, 2021, 274:118670 PMID: 34702486
- A S D'Costa, .et al. , Food Chem, 2020, Oct 1;341(Pt 2):128256 PMID: 33035827
- Fenteany G, .et al. , Sci Rep, 2019, Sep 5;9(1):12801 PMID: 31488855
- LiliSun, .et al. , Nutrition, 2019, pii:S0899-9007(18)31140-7
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EGFR inhibitor
AEE788 是一种口服生物可利用的多受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 EGFR、HER2 和 VEGF2 的酪氨酸激酶的磷酸化。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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EGFR inhibitor
AG 490 是一种选择性的 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR 和 ErbB2 的 IC50 值分别为 2 和 13.5 μM）。同时抑制 JAK2，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 无活性。- Matozaki M, .et al. , Exp Cell Res, 2019, Feb 15. pii: S0014-4827(18)31030-9 PMID: 30776355
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EGFR inhibitor
AST-6 是一种新型不可逆的表皮生长因子受体1和2的抑制剂，能够在体外和体内抑制肿瘤生长。 -
cytochrome oxidase inhibitor
Artesunate is a semisynthetic derivative of artemisinin used to treat malaria. It has also been shown to be effective against other parasites such as liver flukes. Artesunate also demonstrates cytotoxic action against cancer cell lines of different tumor types. Artesunate has been shown to inhibit TNF-induced production of proinflammatory cytokines via inhibition of NF-κB and PI3 kinase/Akt signal pathway in human rheumatoid arthritis fibroblast-like synoviocytes. -
JAK2 inhibitor
AZ-960 是一种强效、选择性和与ATP竞争的 JAK2抑制剂，在体外对 JAK2激酶 的抑制常数（Ki）为0.45 nM，并且能在成人T细胞白血病（ATL）细胞中诱导生长停滞和凋亡。- Rongshou Wu, .et al. , Sci Rep, 2023, 13: 16998 PMID: 37813900
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JAK1/JAK2 Inhibitor
AZD1480 是一种新型的强效小分子 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.26 nM。- Simona Moravcova, .et al. , Life (Basel), 2021, Oct 18;11(10):1105 PMID: 34685476
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pan-EGFR/pan-erbB inhibitor
AZD8931 是一种口服的、对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB3 受体信号传导具有同等抑制作用的抑制剂。- Takeshi Ito, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2019, in Press
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EGFR inhibitor
BIBW2992（阿法替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以不可逆地抑制人类表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶。- Song Han, .et al. , Neoplasia, 2025, Jan:59:101070 PMID: 39541736
- Sang-Hyun Lee, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2024, May 21;8(1):111 PMID: 38773241
- Yi-Ru Pan, .et al. , Int J Biol Sci, 2023, May 21;19(9):2772-2786 PMID: 37324940
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Van Sebille YZ, .et al. , Exp Biol Med (Maywood), 2019, Jun 11:1535370219855334 PMID: 31184924
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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EGFR inhibitor
Chrysophanic acid (Chrysophanol) 通过抑制 EGFR/mTOR 通路来阻止结肠癌细胞的增殖。 -
HER2/ErbB2 inhibitor
Canertinib (CI-1033) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR (IC50 0.8 nM)、HER-2 (IC50 19 nM) 和 ErbB-4 (IC50 7 nM) 有活性。- Fukuda N, .et al. , ACS Synth Biol., 2015, 4(4):421-9 PMID: 25006755
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JAK3 inhibitor
CP-690550（柠檬酸托法替尼）是一种口服可用的、高度选择性的Janus激酶（JAK）家族酶的抑制剂。- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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HER2/ErbB2 inhibitor
CP-724714 是一种口服的小分子药物，是一种强效的 HER-2酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 HER2 激酶（IC50 为 3.8 ng/ml）。- Yu Muta, .et al. , Nat Commun, 2018, 9: 2174 PMID: 29872037
- Gina M. Sizemore, .et al. , Nat Commun, 2018, 9: 2783 PMID: 30018330
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Stat3 inhibitor
Cryptotanshinone（隐丹参酮），一种从丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）根部分离出的天然化合物，在DU145细胞中显著阻断STAT3 Tyr705的磷酸化，但不影响STAT3 Ser727的磷酸化，并且显著抑制JAK2的磷酸化，其半抑制浓度（IC50）约为5微摩尔，同时不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化。 -
JAK inhibitor
CYT387 是一种抑制剂，针对 Janus kinases JAK1 和 JAK2，作为 ATP 竞争剂，其 IC50 值分别为 11 nM 和 18 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Alex Bainbridge, .et al. , Nucleic Acids Research, 2020, April
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EGFR inhibitor
Erlotinib hydrochloride 是一种可逆的酪氨酸激酶抑制剂，它作用于表皮生长因子受体（EGFR）。- Yuta Yamamoto, .et al. , J Pharm Anal, 2018, Apr; 8(2): 119-123 PMID: 29736298
- Aikawa S, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2017, Feb 26;484(1):202-208 PMID: 28073697
- Fludarabine或fludarabine phosphate（Fludara）是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤（如白血病和淋巴瘤等血细胞癌）的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。
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STAT inhibitor
Fludarabine或fludarabine phosphate（Fludara）是一种用于治疗血液系统恶性肿瘤（如白血病和淋巴瘤等血细胞癌）的化疗药物。Fludarabine通过干扰核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶来抑制DNA合成。它对分裂中和静息状态的细胞均有效。- Irene Dell'Anno, .et al. , Invest New Drugs, 2020, Dec 9 PMID: 33300108
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EGFR Inhibitor
Gefitinib 是一种 EGFR 抑制剂，它通过干扰靶细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）信号传导。- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Mansi Srivastava, .et al. , Int Immunopharmacol, 2019, 71: 188-197 PMID: 30909134
- Genistin 是一种存在于多种饮食植物中的异黄酮，如大豆和葛根。研究显示，它能够在体内刺激依赖雌激素的乳腺癌细胞生长。
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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JAK inhibitor
LY2784544 被确认为对 JAK2-V617F 具有高度选择性，并已进入人类临床试验阶段，用于治疗多种骨髓增生性疾病。 -
HER2/ErbB2 inhibitor
Mubritinib (TAK 165) 是一种强效的 EGFR 和 p34cdc2 抑制剂，其 IC50 分别为 6 nM 和 0.2 μM。Mubritinib (TAK 165) 还能抑制 p33cdk2 和 p33cdk5。 -
HER2 inhibitor
Neratinib (HKI-272) 是一种酪氨酸激酶抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
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EGFR Inhibitor
OSI-420（去甲基厄洛替尼，CP-473420）是一种口服活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制细胞内域来抑制受体酪氨酸激酶（TKs）。- Yuta Yamamoto, .et al. , J Pharm Anal, 2018, Apr; 8(2): 119-123 PMID: 29736298
- Janet L. Martin, .et al. , Breast Cancer Res, 2017, 19: 90 PMID: 28778177
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EGFR inhibitor
Pelitinib（EKB-569）是一种3-氰基喹啉全泛ErbB酪氨酸激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Shi P, .et al. , Transl Oncol, 2019, Mar 8;12(5):705-713 PMID: 30856555
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Stat3 Inhibitor
S3I-201（NSC 74859）是一种新型的Stat3抑制剂，能够抑制体外的Stat3、Stat3复合体形成以及Stat3与DNA的结合活性（IC50 = 86 ± 33 μM），并抑制依赖Stat3的转录活性。- Bae WJ, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38:484 PMID: 31805999
- Ethan L. Morgan, .et al. , PLoS Pathog, 2018, Apr; 14(4): e1006975 PMID: 29630659
- Nishimura K, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Jan 1;495(1):1317-1321 PMID: 29191652
- Soleimani AH, .et al. , Drug Deliv Transl Res, 2017, Aug;7(4):571-581 PMID: 28290050
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PIM1 Inhibitor
SGI-1776 free base 是一种新型的 ATP 竞争性抑制剂，针对 Pim1，其在无细胞测定中的 IC50 为 7 nM，相对于 Pim2 和 Pim3 分别具有 50 倍和 10 倍的选择性，同时对 Flt3 和 haspin 也具有强效。目前处于第一阶段临床试验。- Ishikawa C, .et al. , Eur J Haematol, 2017, Dec;99(6):495-504 PMID: 28833639
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EGFR Inhibitor
AG-1478（Tyrphostin AG-1478）是一种EGFR激酶抑制剂，其IC50值为3 nM。- Khattab M, .et al. , J Phys Chem B, 2018, May 3;122(17):4667-4679 PMID: 29629773
- Muhammad Khattab, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 16271 PMID: 29176733
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HER2 Inhibitor
ARRY-380 是一种 ErbB-2 抑制剂，它选择性地结合并抑制 ErbB-2 的磷酸化，从而导致表达 ErbB-2 的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。 -
EGFR inhibitor
AV-412 是一种 EGFR/HER2 抑制剂，它与表皮生长因子受体（EGFR）和人类表皮生长因子受体2（HER2）结合并抑制它们，这可能导致抑制肿瘤生长和血管生成。- Le Zhang, .et al. , Oncotarget, 2016, Apr 12; 7(15): 19948-19959 PMID: 26942566
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JAK1/2 Inhibitor
INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。- Meenu Kesarwani, .et al. , Blood Adv, 2024, Jun 11;8(11):2765-2776 PMID: 38531054
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Daniel Doheny, .et al. , Oncogene, 2020, Oct;39(42):6589-6605 PMID: 32929154
- Rasmus Siersbek, .et al. , Cancer cell, 2020, Jul 6;S1535-6108(20)30311-1 PMID: 32679107
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
- Kagoya Y, .et al. , Blood., 2014, Nov 6;124(19):2996-3006 PMID: 25217696
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EGFR inhibitor
PF299804 是一种强效的、可口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，针对人类表皮生长因子受体（HER）1（EGFR）、HER2 和 HER4。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Momeny M, .et al. , Cell Oncol (Dordr), 2019, Apr 25 PMID: 31025257
- Majid Momeny, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 4204 PMID: 28646172
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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EGFR, HER2 and VEGFR inhibitor
XL647 是一种口服生物利用度高的小分子 RTK 抑制剂，它能结合并抑制多种在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中起主要作用的酪氨酸受体激酶，包括 EGFR、HER2、ERBB2、VEGFR 和 EphB4。 -
JAK2/FLT3 inhibitor
TG-101348 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、选择性的 Janus-associated kinase 2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
EGFR inhibitor
ARRY334543 是一种有效的口服小分子抑制剂，针对 EGFR 和 ErbB-2。- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
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EGFR Inhibitor
BMS 599626 是一种口服生物利用度的抑制剂，针对 HER1、HER2 和 HER4 酪氨酸激酶（分别为 IC50=22, 32 和 190 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。
