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EGFR inhibitor
AG 490 是一种选择性的 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR 和 ErbB2 的 IC50 值分别为 2 和 13.5 μM）。同时抑制 JAK2，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 无活性。- Matozaki M, .et al. , Exp Cell Res, 2019, Feb 15. pii: S0014-4827(18)31030-9 PMID: 30776355
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JAK2 inhibitor
AZ-960 是一种强效、选择性和与ATP竞争的 JAK2抑制剂，在体外对 JAK2激酶 的抑制常数（Ki）为0.45 nM，并且能在成人T细胞白血病（ATL）细胞中诱导生长停滞和凋亡。- Rongshou Wu, .et al. , Sci Rep, 2023, 13: 16998 PMID: 37813900
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JAK1/JAK2 Inhibitor
AZD1480 是一种新型的强效小分子 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.26 nM。- Simona Moravcova, .et al. , Life (Basel), 2021, Oct 18;11(10):1105 PMID: 34685476
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JAK3 inhibitor
CP-690550（柠檬酸托法替尼）是一种口服可用的、高度选择性的Janus激酶（JAK）家族酶的抑制剂。- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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JAK inhibitor
CYT387 是一种抑制剂，针对 Janus kinases JAK1 和 JAK2，作为 ATP 竞争剂，其 IC50 值分别为 11 nM 和 18 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Alex Bainbridge, .et al. , Nucleic Acids Research, 2020, April
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JAK inhibitor
LY2784544 被确认为对 JAK2-V617F 具有高度选择性，并已进入人类临床试验阶段，用于治疗多种骨髓增生性疾病。 -
JAK1/2 Inhibitor
INCB018424 是一种强效且选择性的 Janus-associated kinase (JAK) 1 和 2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 JAK1 2.7 nM、JAK2 4.5 nM 和 JAK3 332 nM。- Meenu Kesarwani, .et al. , Blood Adv, 2024, Jun 11;8(11):2765-2776 PMID: 38531054
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Daniel Doheny, .et al. , Oncogene, 2020, Oct;39(42):6589-6605 PMID: 32929154
- Rasmus Siersbek, .et al. , Cancer cell, 2020, Jul 6;S1535-6108(20)30311-1 PMID: 32679107
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
- Kagoya Y, .et al. , Blood., 2014, Nov 6;124(19):2996-3006 PMID: 25217696
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JAK2/FLT3 inhibitor
TG-101348 是一种口服生物利用度高的、ATP竞争性的、选择性的 Janus-associated kinase 2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
JAK inhibitor
BMS-911543 是一种口服小分子药物，针对 Janus-associated kinase (JAK) 的一个子集，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
multi-kinase inhibitor
Lestaurtinib（CEP-701；KT-5555）是一种多激酶抑制剂，对Trk家族的受体酪氨酸激酶具有强大的活性。Lestaurtinib抑制JAK2、FLT3和TrkA的IC50分别为0.9、3和小于25 nM。 -
JAK Inhibitor
Baricitinib，也被称为INCB028050或LY3009104，是一种选择性的口服生物利用度的JAK1/JAK2抑制剂，对JAK1（5.9 nM）和JAK2（5.7 nM）具有纳摩尔级的效力。- Hongli Liu, .et al. , Adv Rheumatol, 2023, Aug 28;63(1):45 PMID: 37641106
- Dandan Wang, .et al. , Adv Rheumatol, 2023, May 16;63(1):22 PMID: 37194022
- Yuki Sasaki, .et al. , JCI Insight, 2022, Apr 8;7(7) PMID: 35393946
- Yutian Lei, .et al. , Kidney Int, 2021, Feb 16 PMID: 33607177
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JAK1/2 inhibitor
Ruxolitinib sulfate（INCB018424 sulfate）是首个进入临床的强效、选择性 JAK1/2 抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM/2.8 nM，并且对 JAK1/2 比 JAK3 的选择性高出 130 倍以上。 -
JAK inhibitor
磷酸鲁索替尼是鲁索替尼的磷酸盐形式，这是一种口服生物可用的Janus相关激酶（JAK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。 -
JAK2 Inhibitor
WP1066 是一种新型的 JAK2 抑制剂，它能抑制携带 JAK2 V617F 突变的红细胞人类细胞的增殖，并诱导凋亡。- Simona Moravcova, .et al. , Life (Basel), 2021, Oct 18;11(10):1105 PMID: 34685476
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FLT3 inhibitor
TG-02 是一种新型小分子，具有强大的 CDK/JAK2/FLT3 抑制作用。 -
pan-JAK inhibitor
PF-06263276（PF 6263276）是一种强效且选择性的全面JAK抑制剂，其IC50分别为JAK1的2.2 nM、JAK2的23.1 nM、JAK3的59.9 nM和TYK2的29.7 nM。 -
JAK2/FLT3 inhibitor
Pacritinib，也被称为 SB1518，是一种口服生物可利用的 Janus kinase 2 (JAK2) 和 JAK2 突变体 JAK2V617F 的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib 与 JAK2 竞争 ATP 结合，这可能导致抑制 JAK2 激活，抑制 JAK-STAT 信号通路，从而引发依赖半胱天冬酶的凋亡。- Angelina T Regua, .et al. , Cancer Lett, 2024, Jun 7:597:217023 PMID: 38852701
- Daniel Doheny, .et al. , Oncogene, 2020, Oct;39(42):6589-6605 PMID: 32929154
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JAK1 inhibitor
PF-03394197（奥克拉西替尼）是一种强效的JAK1抑制剂。- Steven E. Davison, .et al. , PLoS One, 2022, Oct 18;17(10):e0276333 PMID: 36256616
- Banovic F, .et al. , Vet Dermatol, 2018, Nov 12 PMID: 30417482
- Nicholas B, .et al. , J Allergy Clin Immunol, 2017, Jul;140(1):309-312.e4 PMID: 28259448
- Fukuyama T, .et al. , J Pharmacol Exp Ther., 2015, Sep;354(3):394-405 PMID: 26159873
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JAK1 inhibitor
GLPG0634 是一种口服可用的、选择性的 JAK1 (Janus kinase 1) 抑制剂，由 Galapagos 公司开发，用于治疗类风湿性关节炎以及可能的其他炎症性疾病。- Keisuke Nishimura, .et al. , Arthritis Rheumatol., 2015, Apr;67(4):893-902 PMID: 25545152
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CDK/JAK2/FLT3 inhibitor
SB1317 是一种强效的 环依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和 雅努斯激酶2（JAK2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 CDK2 13nM、JAK2 56nM 和 FLT3 73nM。 -
JAK inhibitor
JAK Inhibitor I 是一种强效的、可逆的、细胞渗透性的、与ATP竞争的 JAK1、JAK2 和 JAK3 抑制剂。- Ya-Ge Zhang, .et al. , J Neuroinflammation, 2023, Sep 27;20(1):216 PMID: 37752509
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JAK3 inhibitor
Decernotinib 是一种口服的、选择性的 Janus kinase 3 (JAK3) 抑制剂，由 Vertex 公司开发。 -
Dual Syk and JAK inhibitor
PRT062070 是一种新型口服双重脾脏酪氨酸激酶（Syk）和 janus kinase (JAK) 抑制剂。Cerdulatinib 优先抑制 JAK1 和 JAK3 依赖的细胞因子介导的信号传导和各种细胞类型的功能反应。 -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Cerdulatinib（PRT-062070）是一种口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。 -
JAK inhibitor
Filgotinib 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，其 IC50 分别为 JAK1 的 10 nM、JAK2 的 28 nM、JAK3 的 810 nM 和 TYK2 的 116 nM。 -
JAK inhibitor
Peficitinib 是一种新型强效的 JAK 抑制剂，在大鼠的佐剂诱导性关节炎模型中显示出强大的疗效。 -
JAK inhibitor
S-Ruxolitinib 是 INCB018424 的手性形式，是一种强效且选择性的小分子 Janus kinase 1 (JAK1) 和 JAK2 抑制剂。 -
JAK inhibitor
Baricitinib phosphate 是一种选择性的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，其 IC50 分别为 5.9 nM 和 5.7 nM，相对于 JAK3 和 Tyk2 的选择性约为70倍和10倍，对 c-Met 和 Chk2 无抑制作用。 -
JAK inhibitor
CYT387 硫酸盐是一种 ATP-竞争性抑制剂，针对 JAK1/JAK2 的 IC50 分别为 11 nM/18 nM，相对于 JAK3 具有约10倍的选择性。 -
JAK2/STAT3 inhibitor
黄瓜素 I，来自 Cucumis sativus L.，已被发现可以抑制 v-Src转化的 NIH 3T3 细胞中的 phosphotyrosine Stat3（信号转导和转录激活因子 3）水平。 -
JAK2 inhibitor
NS-018 是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂，针对 Janus-associated kinase 2 (JAK2) 和 Src-family kinases，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
JAK2 inhibitor
NS-018 maleate 是一种针对 JAK2 的 ATP-竞争性小分子抑制剂，在 Ba/F3-JAK2V617F 细胞中的 IC50 为 470nM。相较于其他 JAK 家族激酶，如 JAK1、JAK3 和 酪氨酸激酶2，对 JAK2 的选择性高出30-50倍。 -
JAK inhibitor
奥克拉西替尼马来酸盐（PF-03394197马来酸盐）是一种新型的JAK抑制剂。奥克拉西替尼马来酸盐（PF-03394197马来酸盐）在抑制JAK1方面最为有效（IC50=10 nM）。- Carlos H de Mello Souza, .et al. , Vet Dermatol, 2021, Dec 9 PMID: 34882871
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JAK1 and TYK2 inhibitor
PF-06700841 是一种 JAK1 和 TYK2 激酶的抑制剂。CAS: 1883299-62-4（游离碱） -
JAK3/2/1 inhibitor
托法替尼是一种可口服的 JAK3/2/1 抑制剂，其 IC50 分别为 1, 20 和 112 nM。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
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JAK1 Inhibitor
Upadacitinib (ABT-494) 是一种强效且选择性的 Janus 激酶（JAK）1 抑制剂，正在开发中，用于治疗多种自身免疫性疾病，其半抑制浓度（IC50）为 43 nM。IC50 & 目标：IC50：43 nM（JAK1），200 nM（JAK2）
