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JNK inhibitor
SP600125 是一种 JNK 抑制剂,对 JNK-1 和 JNK-2 的 IC50 为 40 nM,对 JNK-3 的 IC50 为 90 nM。- Peiling Zhang, .et al. , Regen Biomater, 2023, Sep 7:10:rbad079 PMID: 38020237
- Tetsuya Kouno, .et al. , J Biol Chem, 2022, Jul;298(7):102056 PMID: 35605662
- Mark P Roberto, .et al. , Immunity, 2021, Aug 10;54(8):1807-1824.e14 PMID: 34380064
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
- Byungki Jang, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Nov; 18(11): 2258 PMID: 29077055
- Yuki Haga, .et al. , PLoS One, 2017, 12(3): e0174153 PMID: 28323861
- Jia-Shiuan Tsai, .et al. , PLoS One, 2016, 11(1): e0147011 PMID: 26751215
- Choe YJ, .et al. , Int J Oncol., 2014, 44(3):761-8. PMID: 24366007
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SAPKs/JNKs activator
Anisomycin 是一种吡咯烷类抗生素,作为一种抗真菌抗生素,它能够抑制蛋白质合成,同时也是强效的SAPKs/JNKs激活剂。- Ken Kobayashi, .et al. , Cell Tissue Res, 2022, Sep;389(3):501-515 PMID: 35748981
- Li Li, .et al. , Cancer Cell Int, 2021, May 13;21(1):260 PMID: 33985519
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JNK inhibitor
AS 602801 是一种新型、口服活性的 Jun Kinase 抑制剂。- Shuai Zhang, .et al. , J Cell Mol Med, 2021, Apr;25(8):4062-4072 PMID: 33609076
- Kuramoto K, .et al. , Anticancer Res, 2018, Sep;38(9):5093-5099 PMID: 30194154
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JNK inhibitor
CC-401 是一种第二代 ATP 竞争性 anthrapyrazolone c-Jun N terminal kinase (JNK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。- Jacob Insua‐Rodriguez, .et al. , EMBO Mol Med, 2018, Oct; 10(10): e9003 PMID: 30190333
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JNK Inhibitor IX
TCS JNK 5a 是一种高度选择性的 JNK2 和 JNK3 抑制剂(pIC50 值分别为 JNK3 为 6.7,JNK2 为 6.5,JNK1 小于 5.0,p38α 小于 4.8)。 -
JNK Inhibitor
JNK-IN-8 是首个针对 JNK1、JNK2 和 JNK4 的不可逆 JNK 抑制剂,其 IC50 分别为 4.7 nM、18.7 nM 和 1 nM。- Mark P Roberto, .et al. , Immunity, 2021, Aug 10;54(8):1807-1824.e14 PMID: 34380064
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JNK inhibitor
CC-930 在 JNK 依赖的蛋白质底物 c-Jun 的磷酸化过程中与 ATP 竞争性地相互作用,并且对所有 JNK 异构体都具有很强的效力(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),并且对 MAP 激酶 ERK1 和 p38a 有选择性,其 IC50 分别为 0.48 和 3.4 μM。 -
JNK inhibitor
CC-401 盐酸盐是第二代 ATP 竞争性 蒽吡唑酮类 c-Jun N 端激酶 (JNK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
MKK4-dependent macropinocytotic Activator
Vacquinol-1 是一种 MKK4 激活剂,它能迅速且选择性地诱导胶质瘤细胞死亡。 -
JNK inhibitor
JIP-1 (153-163) 是一种基于 JNK 互作蛋白-1(JIP-1)的 153-163 残基的 c-Jun N-末端激酶(JNK)的肽抑制剂。它与 JNK 结合的亲和力在微摩尔范围内,并且对 p38 和 ERK 的抑制作用极小。 - Guggulsterone 是从树种 Commiphora wightii 的树脂中提取的植物甾体。Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产品(IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin)、调节细胞周期蛋白(cyclin D1 和 c-Myc)、激活 caspases 和 JNK、抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导凋亡。
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Autophagy inducer
Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号传导,起到抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 在哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫(C elegans)中激活自噬。 -
NF-κB inhibitor
Urolithin B 是一种肠道微生物代谢产物,来源于鞣花酸,具有抗炎和抗氧化效果。Urolithin B 也是骨骼肌肉质量的调节剂。 -
antiinflammation agent
Ginsenoside Re(人参皂苷 B2)是从三七(Panax notoginseng)中提取的一种成分。Ginsenoside Re 能够降低β-淀粉样蛋白(Aβ)。Ginsenoside Re 通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 -
JNK inhibitor
CC-90001 是一种强效且选择性的 JNK 抑制剂。在基于细胞的模型中,CC-90001 对 JNK1 比 JNK2 显示出12.9倍的选择性。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。