目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
muscarinic receptor antagonist
Biperiden hydrochloride 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，对 M1 亚型显示出一定的选择性。 -
Muscarinic receptor agonist
贝他尼可是一种副交感神经兴奋剂胆碱类氨基甲酸酯，它选择性地刺激毒蕈碱受体，而对烟碱型受体没有任何影响。 -
AChR antagonist
Fesoterodine fumarate 是一种药物，用于治疗尿急，减少排尿次数和急迫性尿失禁。 -
mAChR M2 antagonist
Gallamine Triethiodide 是一种具有显著心脏选择性的 mAChR M2 拮抗剂。 -
muscarinic receptor antagonist
SVT-40776 是一种新型的 M3 muscarinic receptor antagonist，用于治疗 overactive bladder。 -
muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) antagonist
Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）拮抗剂，它阻止乙酰胆碱配体的结合和随后的配体门控离子通道的开启。 -
muscarinic receptor antagonist
托特罗定酒石酸盐（Detrol LA）是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗尿失禁。 -
muscarinic receptor antagonist
5-羟甲基托特罗定是托特罗定的代谢产物，托特罗定是一种用于治疗尿失禁的毒蕈碱受体拮抗剂。 -
M1/M3 receptor agonist
Cevimeline (AF-102B) 是一种副交感神经兴奋剂和毒蕈碱激动剂，对 M3 受体具有特别的作用；用于治疗与sjogren综合症相关的口干症状。 -
Nicotinic receptor agonist
Metanicotine 是一种神经性尼古丁受体激动剂，对 α4β2 亚型显示出高度选择性（Ki=26 nM）；与 α7 受体相比具有超过1000倍的选择性（Ki=36000 nM）。 -
NMDA receptor antagonist
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂，其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM，同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 - Methoctramine hydrate 是一种在纳摩尔浓度下对 M2 muscarinic receptor 具有选择性的拮抗剂。
- Dan Li, .et al. , Cell Biosci, 2023, Oct 3;13(1) PMID: 37789469
- Lingyu Wang, .et al. , Gut Microbes, 2020, 12(1): 1-20 PMID: 33006494
- Catharanthine sulfate 是一种 vinblastine-type alkaloid precursor，具有抗肿瘤活性。它通过 ion channel blocking 和 desensitization 抑制 AChR。
-
acetylcholine receptor antagonist
Beperidium iodide 表现出对乙酰胆碱受体的竞争性拮抗作用，其 pA2 值为 7.93。 -
mAChR agonist
Xanomeline oxalate 是一种强效的毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂（EC50 值分别为 M1、M2、M3、M4 和 M5 的 0.3、92.5、5、52 和 42 nM）。 - (-)-尼古丁酒石酸盐是AChR（尼古丁型乙酰胆碱受体）的强效激动剂。
- Guochao Ni, .et al. , Reprod Biol Endocrinol, 2020, 18: 65 PMID: 32552695
-
M2/M4 AChR agonist
LY2119620 是一种特异性的、变构激动剂，针对人类的 M2 和 M4 乙酰胆碱能毒蕈碱受体。- Shimrit Hazan, .et al. , Biochem Pharmacol, 2024, Sep:227:116421 PMID: 38996933
-
M1 agonist
盐酸西维拉明半水合物是一种新型毒蕈碱受体激动剂，是治疗Sjogren综合症中干燥综合症（xerostomia）的候选药物。 -
Muscarinic receptor antagonist
溴化乌美克利尼（GSK573719A）是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD）。 -
M3 receptors inhibitor
Imidafenacin 是一种强效且选择性的 M3 受体 抑制剂，其Kb值为0.317 nM；对 M2 受体 的抑制作用较弱（IC50=4.13 nM）。 -
muscarinic receptor antagonist
Revefenacin 是一种强效且选择性的毒蕈碱受体拮抗剂，目前正在开发中，用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD）。 -
muscarinic antagonist
Anisotropine methylbromide 是一种胆碱能拮抗剂和抗痉挛药。Anisotropine methylbromide 是一种季铵化合物。它作为消化性溃疡治疗辅助药物的使用已被更有效的药物所取代。
