MAPK
Shop By
目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
Raf inhibitor
索拉非尼酯（Nexavar）是一种新型小分子抑制剂，能够抑制多种酪氨酸蛋白激酶（VEGFR 和 PDGFR）以及 RAF/MEK/ERK 信号通路，对 Raf-1、野生型 BRAF 和 V599E 突变型 BRAF 的半抑制浓度（IC50）分别为 6、22、38 nM。- Arda Kipcak, .et al. , Mol Biol Rep, 2024, Jul 13;51(1):799 PMID: 39001931
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Paula Sagmeister, .et al. , J Hepatocell Carcinoma, 2022, Jul 9;9:595-607 PMID: 35845819
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Jindal A, .et al. , J Transl Sci, 2020, 7: 1-10
- Mariko Fujisawa, .et al. , Anticancer Res, 2020, 40: 4445-4455 PMID: 32727774
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Fangyuan Lai, .et al. , Stem Cell Res Ther, 2018, 9: 107 PMID: 29661222
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
- Arum Park, .et al. , J Cancer, 2017, 8(12): 2303-2311 PMID: 28819434
- Cong Li, .et al. , Mol Cancer Ther., 2015, Feb;14(2):375-83. PMID: 25487917
- Zhihong Li, .et al. , J Med Chem, 2014, Apr 24;57(8):3430-49 PMID: 24641103
- Hideki Yamaguchi, .et al. , Cancer Sci, 2014, 105(5): 528-536 PMID: 24612061
- Yaping Zhang, .et al. , J Pharmacokinet Pharmacodyn., 2014, 41(6): 675-691 PMID: 25326874
-
VEGFR inhibitor
Regorafenib（BAY 73-4506）是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib（BAY 73-4506）是一种口服生物可用的多激酶抑制剂，针对肿瘤及其血管系统。- Hasan U, .et al. , Research Square, 2023, 13 Apr
- Paula Sagmeister, .et al. , J Hepatocell Carcinoma, 2022, Jul 9;9:595-607 PMID: 35845819
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Jindal A, .et al. , J Transl Sci, 2020, 7: 1-10
- Makoto Koyama, .et al. , Int J Oncol, 2020, Sep 2 PMID: 32901840
- Mariko Fujisawa, .et al. , Anticancer Res, 2020, 40: 4445-4455 PMID: 32727774
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Sunil Kumar Yadava, .et al. , Colloids Surf B Biointerfaces, 2020, Mar 2;190:110927 PMID: 32169777
- Takeshi Uenaka, .et al. , Hum Mol Genet, 2018, Nov 15; 27(22): 3974-3985 PMID: 30137437
- Yi Xu, .et al. , Free Radic Biol Med, 2016, Jul; 96: 67-77 PMID: 27101738
-
B-Raf inhibitor
GDC-0879 是一种特异性的 B-Raf 激酶抑制剂，针对 B-Raf (V600E)（IC50：0.13 nM）。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
-
EphB4 inhibitor
NVP-BHG712 是一种选择性的 EphB4 激酶 抑制剂，在体外对 EphB4 的选择性优于40多种其他激酶，包括 FGFR3。- Ryuzaburo Yuki, .et al. , Eur J Pharmacol, 2024, Jan 15:963:176229 PMID: 38072041
- Y Kaibori, .et al. , the FASEB Journal, 2019, Jan 22:fj201801519RR PMID: 30668924
-
Raf inhibitor
PLX4032（Vemurafenib），也被称为 RG7204、Vemurafenib、R7204；RO5185426。PLX4032 是一种 B-raf 抑制剂，其 IC50 为 44 nM。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Lee YJ, .et al. , Research Square, 2022, April 27th
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Guixin Zhu, .et al. , Nat Cell Biol, 2021, Sep;23(9):978-991 PMID: 34497368
- Makoto Koyama, .et al. , Int J Oncol, 2020, Sep 2 PMID: 32901840
- Kudo K, .et al. , FASEB J, 2018, Dec 3:fj201800664RR PMID: 30508500
- Min Ho Choe, .et al. , Cell Death Dis, 2018, Jun; 9(6): 640 PMID: 29844307
- Jan Dorrie, .et al. , Int J Mol Sci, 2018, Jan; 19(1): 289 PMID: 29346301
- Aishwarya Kundu, .et al. , Mol Carcinog, 2017, Jan; 56(1): 49-61 PMID: 26878440
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
- Toshinori Sueda, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 18949 PMID: 26750638
- Yanling Li, .et al. , Onco Targets Ther, 2015, 8: 1043-1051 PMID: 25999739
-
RAF/VEGFR Inhibitor
RAF265（CHIR-265）是一种口服、高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂，用于控制或正常化VEGFR-2，并同时抑制B-raf和c-Raf突变以预防癌症。 -
RAF/VEGFR Inhibitor
Raf265衍生物是Raf265的一个衍生物，它是一种口服的、高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂，其IC50值为5至10微摩尔。 -
Raf inhibitor
ML 786 二盐酸盐是一种强效的 Raf激酶抑制剂（IC50值分别为B-RafV600E、C-Raf和野生型B-Raf的2.1、2.5和4.2 nM）。 -
Raf inhibitor
Dabrafenib 是一种强效且选择性的 B-RAF 蛋白激酶 抑制剂，针对携带 V600E 突变，目前处于临床试验阶段。- Rana Can Baygin, .et al. , Sci Rep, 2024, Jan 2;14(1):286 PMID: 38167959
- Ali Talebi, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2023, Apr 19;42(1):92 PMID: 37072838
- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Chenyang He, .et al. , Clinical and Translational Biophotonics, 2020, TTh3B.2
- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
-
VEGFR1/2/3/PDGFRβ/Kit/RET/Raf-1 inhibitor
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。 -
Raf kinase inhibitor
Sorafenib N-Oxide 是 Sorafenib 的一种代谢物，Sorafenib 是一种强效的 Raf 激酶抑制剂。 -
RAF inhibitor
PF-04880594 是一种 RAF 抑制剂，其 IC50 值分别针对 BRAF/BRAFV599E 和 c-RAF 为 0.19 nM/0.13 nM 和 0.39 nM。 -
RAS/RAF/MAPK inhibitor
Diazepinomicin，也被称为 TLN-4601，是一种小分子抑制剂，针对 RAS/RAF/MAPK 信号通路，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
pan RAF inhibitor
Belvarafenib (HM95573) 是一种强效的全面 RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为对 B-RAF 为 56 nM、对 B-RAFv600E 为 7 nM、对 C-RAF 为 5 nM。 -
Selective B-RAF Inhibitor
LGX818 是一种口服可用的 Raf 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Seidel D, .et al. , Biosens Bioelectron, 2019, Jan 1;123:185-194 PMID: 30201332
-
pan-RAF inhibitor
TAK-632 是一种强效的全 RAF 抑制剂，在体外活性良好（BRAF(V600E) IC50，2.4 nM；BRAF(wt)，8.3 nM；CRAF，1.4 nM；pMEK (A375) IC50，12 nM；pMEK (HMVII) IC50，49 nM；V/B 比率。- Yosi Shamay, .et al. , Nat Mater, 2018, Apr; 17(4): 361-368 PMID: 29403054
-
Raf/MEK dual inhibitor
RO5126766，也被称为CH5126766，是一种针对Raf和MEK丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs）的特异性蛋白激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
-
B-Raf inhibitor
B-Raf 抑制剂 1 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂，其细胞 IC50 值分别为 0.31 uM 和 2 nM，针对 A375 细胞增殖和 A375 p-ERK。 -
Raf Inhibitor
CEP-32496 盐酸盐是一种高效的抑制剂，针对 野生型 BRAF、V600E 突变型 BRAF 和 c-Raf，其 Kd 值分别为 14 nM、36 nM 和 39 nM。 -
Raf inhibitor
Dabrafenib Mesylate 是一种新型、高效、选择性的 Raf激酶抑制剂，能够抑制野生型B-Raf、B-RafV600E和c-Raf的激酶活性，其IC50值分别为3.2、0.8和5.0 nM。 -
Tyrosine kinase inhibitor
Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。 -
RKIP/Raf1 inhibitor
Locostatin 是一种细胞渗透性强的抑制剂，能有效抑制 Raf激酶抑制蛋白（RKIP）/Raf1激酶 之间的相互作用，并且能抑制细胞迁移。- Wei Sun, .et al. , J Orthop Translat, 2024, Jan; 44: 114-124 PMID: 38304614
-
BRAF inhibitor
Lifirafenib（BGB-283），也被称为 Beigene-283，能够强效抑制 RAF 家族激酶 和 EGFR 活性，在生化实验中对重组的 BRAFV600E 激酶域、EGFR 和 EGFR T790M/L858R 突变体 的 IC50 值分别为 23、29 和 495 nM。 -
Raf nhibitor
RAF mutant-IN-1 是一种 RAF 激酶抑制剂，从专利 WO2019107987A1 中提取，对 C-RAF340D/Y341D、B-RAFV600E 和 B-RAFWT 的 IC50 值分别为 21 nM、30 nM 和 392 nM。 -
Raf/EGFR inhibitor
Lifirafenib（BGB-283）是一种新型且强效的Raf激酶和EGFR抑制剂，其对重组BRafV600E和EGFR的IC50值分别为23 nM和29 nM。 -
Raf/VEGFR3 inhibitor
Sorafenib D3（Bay 43-9006 D3）是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为6 nM、20 nM和22 nM，针对Raf-1、B-Raf和VEGFR-3。 -
Raf/VEGFR3 inhibitor
Sorafenib D4（Bay 43-9006 D4）是标记了氘的Sorafenib。Sorafenib是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为Raf-1的6 nM、B-Raf的20 nM和VEGFR-3的22 nM。
