MAPK
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文献引用
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Raf 抑制剂
索拉非尼酯（Nexavar）是一种新型小分子抑制剂，能够抑制多种酪氨酸蛋白激酶（VEGFR 和 PDGFR）以及 RAF/MEK/ERK 信号通路，对 Raf-1、野生型 BRAF 和 V599E 突变型 BRAF 的半抑制浓度（IC50）分别为 6、22、38 nM。 -
MEK1/2 抑制剂
AS703026 是一种新型、选择性、口服生物利用度的 MEK1/2 抑制剂，它能抑制 MM 细胞的生长和存活，以及细胞因子诱导的破骨细胞分化。 -
p38 MAPK 抑制剂
Doramapimod（BIRB 796）是一种小分子抑制剂，针对 p38 MAPK 进行抑制，后者在调节促炎细胞因子的产生中起着关键作用。 -
MEK 抑制剂
BIX 02189 是一种选择性的双重 MEK5 和 ERK5（或 BMK1）激酶抑制剂，其 IC50 值分别为 MEK5 1.5 nM、ERK5 59 nM、TGFbR1 580 nM 以及其他密切相关激酶 >6200 nM。 -
MEK1/2 抑制剂
PD184352（CI-1040）是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，在细胞测试中的IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高出100倍。目前处于临床试验第二阶段。 -
VEGFR 抑制剂
Regorafenib（BAY 73-4506）是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib（BAY 73-4506）是一种口服生物可用的多激酶抑制剂，针对肿瘤及其血管系统。 -
MEK 抑制剂
PD0325901 是一种 MEK 抑制剂，并且与 ATP 非竞争性，对激活的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 为 1 nM。 -
MEK 抑制剂
AZD6244（Selumetinib），也被称为Selumetinib、ARRY142886、AZD-6244和ARRY-142886，是一种MEK 1/2 抑制剂，其GI50值在14到50纳摩尔之间。 -
p38 MAPK 抑制剂
LY2228820 是一种新型且强效的 p38MAPK 抑制剂，具有强大的抗炎活性。 -
Raf 抑制剂
PLX4032（Vemurafenib），也被称为 RG7204、Vemurafenib、R7204；RO5185426。PLX4032 是一种 B-raf 抑制剂，其 IC50 为 44 nM。 -
RAF/VEGFR 抑制剂
RAF265（CHIR-265）是一种口服、高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂，用于控制或正常化VEGFR-2，并同时抑制B-raf和c-Raf突变以预防癌症。 -
RAF/VEGFR 抑制剂
Raf265衍生物是Raf265的一个衍生物，它是一种口服的、高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂，其IC50值为5至10微摩尔。 -
p38 MAPK 抑制剂
SB 203580 是一种特异性抑制剂，针对 p38α 和 p38β，能够抑制下游的 MAPKAP kinase-2 和 heat shock protein 27 的激活。 -
p38 MAPK 抑制剂
Pexmetinib 是一种强效的细胞因子合成抑制剂，通过双重抑制 p38 丝裂原活化蛋白激酶（MAPK） 和 Tie2/Tek 受体酪氨酸激酶 来发挥作用。 -
p38 MAPK 抑制剂
VX-745 是一种小分子抑制剂，针对 MAPK（丝裂原活化蛋白激酶）具有活性，据报道它能够抑制多种 p38 MAPK 异构体，包括 p38α、p38β 和 p38γ。 -
MEK 抑制剂
GSK1120212（JTP-74057）强烈抑制了MEK1和MEK2激酶的活性，而不是其他98种激酶的活性。 -
p38 MAPK 抑制剂
SKF 86002 Dihydrochloride 是 p38 MAP 激酶的抑制剂（IC50 = 0.1 - 1 uM）。强效抑制人单核细胞中 LPS 诱导的 IL-1 和 TNF-α 生产（IC50 = 1 uM）。 -
Raf 抑制剂
ML 786 二盐酸盐是一种强效的 Raf激酶抑制剂（IC50值分别为B-RafV600E、C-Raf和野生型B-Raf的2.1、2.5和4.2 nM）。 -
ERK1/RasGAP 抑制剂
Pluripotin（SC-1）的活性是通过同时抑制 RasGAP 和 ERK1 来介导的，其 Kd 值分别为 98 nM 和 212 nM。 -
MEK 抑制剂
Refametinib 是一种强效的、非ATP竞争性的、高度选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为19 nM和47 nM。 -
Raf 抑制剂
Dabrafenib 是一种强效且选择性的 B-RAF 蛋白激酶 抑制剂，针对携带 V600E 突变，目前处于临床试验阶段。 -
MEK1 抑制剂
Cobimetinib（GDC-0973，RG7420）是一种强效且高度选择性的 MEK1 抑制剂，其 IC50 为 4.2 nM，对 MEK1 的选择性超过 MEK2 的100倍以上，并且在针对100多种丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶的测试中未显示出显著抑制作用。 -
MEK1/2 抑制剂
MEK162 (ARRY-438162) 是一种强效、选择性的、非竞争性 ATP 抑制剂，针对 MEK1/2。
