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MEK1/2 inhibitor
AS703026 是一种新型、选择性、口服生物利用度的 MEK1/2 抑制剂，它能抑制 MM 细胞的生长和存活，以及细胞因子诱导的破骨细胞分化。 -
MEK Inhibitor
AZD8330 是一种新型、选择性的、非ATP竞争性的 MEK 1/2 抑制剂，其 IC50 为 7 nM。目前处于 第一阶段 临床试验。- Saeko Yoshioka, .et al. , Int J Tryptophan Res, 2022, Nov 30;15 PMID: 36467776
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MEK inhibitor
BIX 02189 是一种选择性的双重 MEK5 和 ERK5（或 BMK1）激酶抑制剂，其 IC50 值分别为 MEK5 1.5 nM、ERK5 59 nM、TGFbR1 580 nM 以及其他密切相关激酶 >6200 nM。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Mitsunori Miyazaki, .et al. , FEBS Open Bio, 2017, Mar; 7(3): 424-433 PMID: 28286738
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MEK1/2 inhibitor
PD184352（CI-1040）是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，在细胞测试中的IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高出100倍。目前处于临床试验第二阶段。- Sachio Suzuki, .et al. , Cell Chem Biol, 2022, Sep 15;29(9):1446-1464 PMID: 35835118
- Masaru Yoshikawa, .et al. , J Am Chem Soc, 2021, May 5;143(17):6434-6446 PMID: 33890764
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MEK inhibitor
PD0325901 是一种 MEK 抑制剂，并且与 ATP 非竞争性，对激活的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 为 1 nM。- Tadaaki Nakajima, .et al. , FEBS Open Bio, 2024, Jan;14(1):37-50 PMID: 37953493
- Jan Langkabel, .et al. , bioRxiv, 2021, January 25
- Ryan Clarke, .et al. , Mol Cell, 2021, Jan 21;81(2):226-238.e5 PMID: 33378644
- Tzeng SF, .et al. , FASEB J, 2018, Jun 15:fj201800687 PMID: 29906246
- Fukumoto S, .et al. , Acta Histochem, 2018, Feb;120(2):142-150 PMID: 29397960
- Yoshiteru Yano, .et al. , Regenerative Therapy, 2016, 3 (2016) 1-6
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MEK inhibitor
AZD6244（Selumetinib），也被称为Selumetinib、ARRY142886、AZD-6244和ARRY-142886，是一种MEK 1/2 抑制剂，其GI50值在14到50纳摩尔之间。- Chia-Chi Chang, .et al. , Oncotarget, 2016, Jun 7; 7(23): 35270-35283 PMID: 27150057
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MEK Inhibitor
PD98059 是一个同等效力的芳香烃受体拮抗剂和丝裂原活化蛋白激酶激酶抑制剂。- Masayuki Harada, .et al. , Cell Cycle, 2024, Feb;23(3):308-327 PMID: 38461418
- Shota Mizuno, .et al. , Biol Pharm Bull, 2024, 47(1):120-129 PMID: 38171772
- Anna Nakanishi, .et al. , Regen Ther, 2022, Sep 9;21:351-361 PMID: 36161099
- Isamu Ogawa, .et al. , Biomaterials, 2022, Sep;288:121696 PMID: 36038421
- Hanna Galganska, .et al. , Cell Mol Life Sci, 2021, Dec;78(24):8229-8242 PMID: 34741187
- Akinobu Nakamura, .et al. , ACS Chem Biol, 2020, Apr 17;15(4):1004-1015 PMID: 32162909
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
- Kwang Woon Kim, .et al. , Oncotarget, 2019, Sep 24; 10(54): 5645-5659 PMID: 31608140
- Tsai CC, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2018, Oct 13. pii: S0167-4889(18)30452-X PMID: 30321617
- Kim MH, .et al. , Oncol Rep, 2018, Nov;40(5):2977-2987 PMID: 30226616
- Onozato D, .et al. , Stem Cells Dev, 2018, Aug 1;27(15):1033-1045 PMID: 29742964
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MEK inhibitor
U0126-EtOH 是一种同时抑制 MEK1 和 MEK2 的抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为 72 nM 和 58 nM。- Ji Wang, .et al. , Acta Pharmacol Sin, 2024, Nov 20 PMID: 39567750
- Hanna Galganska, .et al. , Cell Mol Life Sci, 2021, Dec;78(24):8229-8242 PMID: 34741187
- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
- Byungki Jang, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Nov; 18(11): 2258 PMID: 29077055
- Choe YJ, .et al. , Int J Oncol., 2014, 44(3):761-8. PMID: 24366007
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MEK Inhibitor
GSK1120212（JTP-74057）强烈抑制了MEK1和MEK2激酶的活性，而不是其他98种激酶的活性。- Song Han, .et al. , Neoplasia, 2025, Jan:59:101070 PMID: 39541736
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Meenu Kesarwani, .et al. , Blood Adv, 2024, Jun 11;8(11):2765-2776 PMID: 38531054
- Saeko Yoshioka, .et al. , Int J Tryptophan Res, 2022, Nov 30;15 PMID: 36467776
- Tsung-Ming Chang, .et al. , Journal of Biomedical Science, 2022, 29:92
- Nao Yamagishi, .et al. , Biol Pharm Bull, 2022, 45(10):1553-1558 PMID: 36184515
- Hayato Mizuta, .et al. , Nat Commun, 2021, Feb 24;12(1):1261 PMID: 33627640
- Keisuke Yanagida, .et al. , Dev Cell, 2020, 52 (6), 779-793 PMID: 32059774
- Hamzehlou S, .et al. , Eur J Pharmacol, 2019, Nov 15;863:172705 PMID: 31574259
- Kanemaru Y, .et al. , Acta Neuropathol Commun, 2019, Jul 25;7(1):119 PMID: 31345255
- Chul Min Park, .et al. , Oncol Lett, 2018, Feb; 15(2): 1758-1762 PMID: 29434871
- Sumi T, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Jun 18;501(1):253-258 PMID: 29727601
- Toshiyuki Sumi, .et al. , Int J Oncol, 2018, Jul; 53(1): 33-46 PMID: 29658609
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
- Yuki Kawasaki, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 31502 PMID: 27531070
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MEK Inhibitor
TAK-733 是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂，针对 MEK1 和 MEK2（MEK1/2），具有潜在的抗肿瘤活性。- Saeko Yoshioka, .et al. , Int J Tryptophan Res, 2022, Nov 30;15 PMID: 36467776
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MEK inhibitor
Refametinib 是一种强效的、非ATP竞争性的、高度选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为19 nM和47 nM。 -
MEK1 inhibitor
Cobimetinib（GDC-0973，RG7420）是一种强效且高度选择性的 MEK1 抑制剂，其 IC50 为 4.2 nM，对 MEK1 的选择性超过 MEK2 的100倍以上，并且在针对100多种丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶的测试中未显示出显著抑制作用。- Yunping Hu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Oct 28;547:215867 PMID: 35985510
- Seidel D, .et al. , Biosens Bioelectron, 2019, Jan 1;123:185-194 PMID: 30201332
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MEK1/2 inhibitor
MEK162 (ARRY-438162) 是一种强效、选择性的、非竞争性 ATP 抑制剂，针对 MEK1/2。- S Shahab, .et al. , J Neuropathol Exp Neurol, 2020, Jul 1;79(7):746-753
- Seidel D, .et al. , Biosens Bioelectron, 2019, Jan 1;123:185-194 PMID: 30201332
- Alquezar C, .et al. , Eur Neuropsychopharmacol, 2015, Mar;25(3):386-403 PMID: 25624003
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MEK1/2 inhibitor
Refametinib，也被称为 RDEA119、BAY 86-9766，是一种口服生物可利用的选择性 MEK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 - Hypothemycin 是一种 resorcylic acid lactone polyketide。研究发现，它能抑制用抗CD3单克隆抗体加PMA刺激的小鼠和人类T细胞的增殖，以及仅用抗CD3单克隆抗体刺激的人类 PBMC 的增殖。
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Raf/MEK dual inhibitor
RO5126766，也被称为CH5126766，是一种针对Raf和MEK丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs）的特异性蛋白激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
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MEK inhibitor
Cobimetinib 是一种强效的、高度选择性的 MEK1/2 抑制剂。- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
- Chun-Yu Liu, .et al. , Cancers (Basel), 2019, Jan 17;11(1) PMID: 30658422
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MEK inhibitor
Cobimetinib R-对映体是Cobimetinib的R-对映体，它是一种强效的、高度选择性的丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK1/2）抑制剂。 -
MEK/Aurora Inhibitor
BI-847325 是一种口服生物利用度高的、选择性的双重 MEK/Aurora 激酶抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为：针对 Xenopus laevis Aurora B 为 3 nM，针对人类 Aurora A 和 Aurora C 为 25 nM 和 15 nM，以及针对人类 MEK1 和 MEK2 为 25 nM 和 4 nM。目前处于临床试验第一阶段。- Hilda Samimi, .et al. , Cancer Cell Int, 2022, Dec 8;22(1):388 PMID: 36482411
- Hilda Samimi, .et al. , Thyroid Res, 2021, Dec 3;14(1):27 PMID: 34861882
- Hilda Samimi, .et al. , DARU J Pharm Sci, 2019, 1-7 PMID: 31077090
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MEK1 inhibitor
Cobimetinib hemifumarate 是一种新型选择性 MEK1 抑制剂，其对 MEK1 的 IC50 值为 4.2 nM。 -
MEK inhibitor
Trametinib DMSO solvate (GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)) 是一种强效的 MEK 抑制剂，专门抑制 MEK1/2，其 IC50 值约为 2 nM。- Yuki Shimizu, .et al. , Cancer Lett, 2022, Sep 1;543 PMID: 35724767
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ALK/MET inhibitor
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。 -
MEK5 inhibitor
BIX02189 是一种强效且选择性的 MEK5 抑制剂，其 IC50 为 1.5 nM。BIX02189 还能抑制 ERK5 的催化活性，其 IC50 为 59 nM。- Mitsunori Miyazaki, .et al. , FEBS Open Bio, 2017, Mar; 7(3): 424-433 PMID: 28286738
