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文献引用
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MEK1/2 抑制剂
AS703026 是一种新型、选择性、口服生物利用度的 MEK1/2 抑制剂，它能抑制 MM 细胞的生长和存活，以及细胞因子诱导的破骨细胞分化。 -
MEK 抑制剂
BIX 02189 是一种选择性的双重 MEK5 和 ERK5（或 BMK1）激酶抑制剂，其 IC50 值分别为 MEK5 1.5 nM、ERK5 59 nM、TGFbR1 580 nM 以及其他密切相关激酶 >6200 nM。 -
MEK1/2 抑制剂
PD184352（CI-1040）是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，在细胞测试中的IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高出100倍。目前处于临床试验第二阶段。 -
MEK 抑制剂
PD0325901 是一种 MEK 抑制剂，并且与 ATP 非竞争性，对激活的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 为 1 nM。 -
MEK 抑制剂
AZD6244（Selumetinib），也被称为Selumetinib、ARRY142886、AZD-6244和ARRY-142886，是一种MEK 1/2 抑制剂，其GI50值在14到50纳摩尔之间。 -
MEK 抑制剂
GSK1120212（JTP-74057）强烈抑制了MEK1和MEK2激酶的活性，而不是其他98种激酶的活性。 -
MEK 抑制剂
Refametinib 是一种强效的、非ATP竞争性的、高度选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，其半抑制浓度（IC50）分别为19 nM和47 nM。 -
MEK1 抑制剂
Cobimetinib（GDC-0973，RG7420）是一种强效且高度选择性的 MEK1 抑制剂，其 IC50 为 4.2 nM，对 MEK1 的选择性超过 MEK2 的100倍以上，并且在针对100多种丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶的测试中未显示出显著抑制作用。 -
MEK1/2 抑制剂
MEK162 (ARRY-438162) 是一种强效、选择性的、非竞争性 ATP 抑制剂，针对 MEK1/2。 -
MEK1/2 抑制剂
Refametinib，也被称为 RDEA119、BAY 86-9766，是一种口服生物可利用的选择性 MEK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
Raf/MEK dual 抑制剂
RO5126766，也被称为CH5126766，是一种针对Raf和MEK丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs）的特异性蛋白激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
MEK 抑制剂
Cobimetinib R-对映体是Cobimetinib的R-对映体，它是一种强效的、高度选择性的丝裂原活化蛋白激酶激酶（MEK1/2）抑制剂。 -
MEK1 抑制剂
Cobimetinib hemifumarate 是一种新型选择性 MEK1 抑制剂，其对 MEK1 的 IC50 值为 4.2 nM。 -
MEK 抑制剂
Trametinib DMSO solvate (GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)) 是一种强效的 MEK 抑制剂，专门抑制 MEK1/2，其 IC50 值约为 2 nM。 -
ALK/MET 抑制剂
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂，其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。
