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文献引用
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MT1/MT2-Receptor Agonist
Ramelteon 是一种褪黑素受体激动剂,对褪黑素 MT1(IC50 = 28.5 ± 8.55 pM)和 MT2(20.1 ± 9.25 pM)受体具有高亲和力,并且相对于 MT3 受体具有选择性。 - Prazosin HCl 是一种 α1 和 α2B-肾上腺素受体拮抗剂。同时也是强效的褪黑激素 MT3 受体拮抗剂(Ki = 10.2 nM)。
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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melanocortin receptor (MR) agonist
AP1189 是 MC1 和 MC3 受体的偏向性激动剂。AP1189 减少了细胞因子的释放,这种效果依赖于 MC1 和 MC3,这一点从使用 Mc1r(-/-) 和 Mc3r(-/-) 的巨噬细胞中可以明显看出。