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c-Met inhibitor
BMS-777607 是一种 MET 酪氨酸激酶抑制剂,它与 c-Met 蛋白(或 HGFR)结合,阻止 HGF 的结合并中断 MET 信号通路。 -
c-Met inhibitor
BMS-794833 是一种强效的 ATP 竞争性抑制剂,针对 Met 和 VEGFR-2,其 IC50 分别为 1.7 和 15 纳摩尔。 -
c-Met inhibitor
c-Met 抑制剂 JNJ-38877605 选择性地结合到 c-Met,从而抑制 c-Met 磷酸化并干扰 c-Met 信号传导途径。 -
c-Met inhibitor
MGCD265 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它能结合并抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)的磷酸化,包括 c-Met 受体(HGFR);Tek/Tie-2 受体;VEGFR 类型 1、2 和 3;以及 MST1R。 -
ALK/ c-Met inhibitor
PF-2341066(克唑替尼)是一种c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。PF-2341066在ALK阳性ALCL细胞中抑制细胞增殖(IC50=30纳摩尔)。 -
VEGFR inhibitor
XL184 free base(Cabozantinib)是一种小分子药物,旨在抑制多种受体酪氨酸激酶,特别是 MET 和 VEGFR2。 -
c-MET inhibitor
Foretinib(GSK1363089),一种针对 c-Met 和 VEGFR-2 的多激酶抑制剂,能够阻断增殖,诱导无基质细胞凋亡(Anoikis),并且阻碍卵巢癌的转移。 -
c-MET Inhibitor
INCB28060 是一种新型的 c-MET 激酶抑制剂。INCB28060 表现出皮克摩尔级的酶活性效力,并且对 c-MET 具有极高的特异性,其选择性比其他大量人类激酶高出超过 10,000 倍。这种抑制剂有效阻断 c-MET 磷酸化以及在依赖 c-MET 的肿瘤细胞系中其关键下游效应因子的激活。 -
c-Met Inhibitor
EMD-1214063 是一种 MET 酪氨酸激酶 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它与 MET 酪氨酸激酶 结合并干扰 MET 信号传导途径,这可能诱导过度表达该激酶的肿瘤细胞凋亡。 -
multiple receptor tyrosine kinases inhibitor
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3,其半抑制浓度(IC50)分别为 0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 纳摩尔 (nM)。 -
c-Met/VEGFR-2 inhibitor
E7050(也被称为golvatinib)是一种口服生物利用度的双重激酶抑制剂,针对c-Met(肝细胞生长因子受体)和VEGFR-2(血管内皮生长因子受体-2)酪氨酸激酶,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
c-MET inhibitor
LY2801653 是一种效力强大的、可口服生物利用度高的小分子 c-MET 激酶抑制剂(Ki= 2 nM)。 -
c-Met/VEGFR inhibitor
Altiratinib 是一种新型的 c-MET/TIE-2/VEGFR 抑制剂;在体内有效减少肿瘤负担,并且与体外的 HGF 拮抗剂相比,可以阻断 c-MET pTyr(1349)-介导的信号传导、细胞生长和迁移。 -
c-Met inhibitor
Volitinib 是一种口服生物利用度的 c-Met 受体酪氨酸激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
c-Met inhibitor
c-Met inhibitor 1 是一种抑制 c-Met 受体信号通路的抑制剂,用于治疗包括胃癌、胶质母细胞瘤和胰腺癌在内的癌症。 -
MET inhibitor
LY2801653 二盐酸盐是一种强效的、可口服的、小分子 c-MET激酶抑制剂(Ki= 2 nM)。 -
c-Met Inhibitor
PF-04217903 甲磺酸盐是一种选择性的 ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,其 IC50 为 4.8 nM,对致癌突变敏感(对 Y1230C 突变体无活性)。 -
c-Met inhibitor
c-Met 抑制剂 2 是一种强效化合物,对依赖于 Met 激活的癌症具有活性,并且作为 VEGFR 抑制剂 对癌症也具有活性。 -
MET/Axl inhibitor
Glesatinib hydrochloride 是一种抑制剂,针对 MET 和 Axl 受体酪氨酸激酶通路,这些通路在发生变异时会推动肿瘤生长。 -
tyrosine kinase inhibitor
Ningetinib 是一种多激酶抑制剂,能够抑制 c-Met、VEGFR2/KDR 和 Axl,其 IC50 值分别为 19、37 和 11 nM。 -
c-Met inhibitor
JNJ-38877618 是一种新型的、高效的、高度选择性的、口服生物利用度的 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,其对 WT、M1250T 和 Y1235D 突变体 MET 的 Kd 分别为 1.2、2.1 和 21 nM。 -
c-Met inhibitor
Glumetinib(SCC244)是一种高效且高度选择性的 c-Met激酶抑制剂,其IC50为0.42 nM。Glumetinib显示出抗肿瘤活性和更高的安全裕度。 -
ALK/MET inhibitor
Ensartinib (X-396) 是一种强效的双重 ALK/MET 抑制剂,其 IC50 分别小于 0.4 nM 和 0.74 nM。 -
c-Met/HGFR inhibitor
TAS-115 mesylate 是一种强效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体(c-Met/HGFR)靶向激酶抑制剂,其对 rVEGFR2 和 rMET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。 -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Amuvatinib hydrochloride(MP470 hydrochloride)是一种口服生物利用度的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变型 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 有强大的活性。 -
triplex matriptase inhibitor
SRI 31215 (TFA) 是一种三重抑制剂,针对matriptase、hepsin 和 hepatocyte growth factor activator (HGFA),其半抑制浓度(IC50)分别为0.69 μM、0.65 μM 和 0.3 μM。该化合物阻断 pro-HGF 的激活,从而模拟了 HAI-1/2 的活性。 -
dual c-Met/Ron inhibitor
MK8033 Hcl 是一种新型且特异性的双重 ATP 竞争性 c-Met/Ron 抑制剂(IC50=1 nM Wt c-Met),目前正在作为治疗癌症的方法进行研究。