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Protein synthesis inhibitor
Azomycin(2-硝基咪唑)是由Nocardia mesenterica菌株产生的一种抗微生物抗生素,对需氧的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有活性。 -
Protein synthesis inhibitor
Linezolid 是一种合成抗生素,用于治疗严重感染。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Zewen Wen, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2022, Sep;75(9):498-508 PMID: 35896611
- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
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Neuraminidase Inhibitor
Peramivir 是一种神经氨酸酶抑制剂,作为流感神经氨酸酶的过渡态类似物抑制剂,从而阻止新病毒从感染细胞中释放。- Daisuke Kato, .et al. , PLoS One, 2018, 13(7): e0200761 PMID: 30001430
- Yuuki Kurebayashi, .et al. , PLoS One, 2016, 11(5): e0156400 PMID: 27232333
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protein synthesis inhibitor
Retapamulin 是一种抗菌剂,具体来说是一种蛋白质合成抑制剂。- Merianne Mohamad, .et al. , Nucleic Acids Res, 2022, Feb 28;50(4):2128-2142 PMID: 35137182
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HSV DNA replication inhibitor
Fiacitabine 是一种选择性抑制剂,专门针对单纯疱疹病毒(HSV)的 DNA 复制,其 IC50 值分别针对 HSV1 和 HSV2 为 2.5 nM 和 12.6 nM。 -
DprE1 inhibitor
DprE1-IN-2(化合物18)是一种强效的 DprE1 抑制剂,其 IC50 为 28 nM。DprE1-IN-2 具有抗结核病效果。 -
squalene synthetase inhibitor
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合成酶抑制剂,它能抑制啮齿动物的脂质生物合成和脂质分泌。 -
Neuraminidase inhibitor
Laninamivir 是一种神经氨酸酶抑制剂,目前正在研究用于治疗和预防流感病毒A和流感病毒B。 -
IMPDH inhibitor
AVN-944(也称为 VX-944)是一种有效的口服抑制剂,专门针对并抑制 IMPDH(肌苷酸脱氢酶)。这种酶在从头合成鸟嘌呤核苷酸中起着关键的限速作用。此外,AVN-944 对抗 RNA 的合成在黄病毒中也显示出效果,有效预防黄病毒感染。AVN-944 展示了广泛的抗癌特性,被用于多发性骨髓瘤(MM)和急性髓细胞性白血病(AML)的相关研究。- Kevin Chiem, .et al. , Microbiol Spectr, 2023, Aug 17;11(4):e0474522 PMID: PMC10434227
- Desarey Morales Vasquez, .et al. , Viruses, 2020, Sep; 12(9): 1041 PMID: 32961956
- Park JG, .et al. , J Virol, 2020, Mar 17;94(7) PMID: 31941776
- Dunham EC, .et al. , Antiviral Res, 2018, Sep;157:140-150 PMID: 30031760
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1,3-beta-D-glucan synthesis inhibitor
Micafungin Sodium 是一种 1, 3-beta-D-glucan 合成抑制剂。 -
Calcineurin/PP2B inhibitor
Ascomycin 是 tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有强大的免疫抑制特性。它已被研究用于治疗自身免疫疾病和皮肤病,以及用于预防器官移植后的排斥反应。 -
Antiviral fusion inhibitor
Presatovir 是一种新型、口服生物利用度高的 RSV 融合抑制剂,针对广泛的 RSV A 和 B 临床分离株(平均 EC50 = 0.43 nM)。 -
aaRS inhibitor
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-1 是一种细菌氨酰tRNA合成酶(aaRS)抑制剂。 -
DDX3 inhibitor
DDX3-IN-1(化合物16f)是一种DEAD-box多肽3(DDX3)抑制剂,其CC50分别为50和36 μM,针对HIV和HCV。具有抗病毒活性。- Wensheng Chen, .et al. , JCI Insight, 2023, Apr 10;8(7):e167566 PMID: 36821384
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trypanosoma brucei growth inhibitor
结核病抑制剂1是一种强效且无细胞毒性的锥虫布鲁氏生长抑制剂,其半数有效浓度(EC50)为5纳摩尔。 -
DHQZ inhibitor
Retro-2 cycl (RN 1-001) 是一种二氢喹唑啉酮(DHQZ)抑制剂,用于抑制逆行运输。Retro-2 cycl (RN 1-001) 对 JCPyV 和 HPV16 伪病毒的抑制作用的 IC50 分别为 54 微摩尔和 160 微摩尔。抗病毒药物。 -
MtbHU inhibitor
MtbHU-IN-1 是一种结核分枝杆菌核状蛋白相关蛋白 HU(MtbHU)的抑制剂,其与 WT MtbHU 的结合 Kd 为 98 nM。 -
mycobactin biosynthesis inhibitor
Salicyl-AMS 是一种 分枝杆菌素生物合成抑制剂,它还可以在缺铁条件下抑制 结核分枝杆菌 在体外的生长。 -
cyclophilin A inhibitor
Cyclophilin inhibitor 1 是一种有效的、可口服的环孢素 A 抑制剂,具有 5 nM 的 Kd 值,显示出对 HCV 的有效抗病毒活性,对 HCV 2a 的 EC50 为 98 nM。 -
DNA gyrase inhibitor
Closthioamide 是一种强效的细菌DNA回旋酶抑制剂,对Ec(大肠杆菌)、MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、VRE(耐万古霉素肠球菌)和Mv(分枝杆菌)具有高度活性,其最小抑菌浓度(MICs)分别为9.00 μM、0.58 μM、0.58 μM 和 72.03 μM。 -
CYP51 inhibitor
Oteseconazole(VT-1161)是一种口服活性的抗真菌剂,能强效结合并抑制白色念珠菌 CYP51(Kd,<39 nM),对人类CYP51没有明显影响。 -
diazabicyclooctane inhibitor
Relebactam 是一种二氮杂环辛烷抑制剂,对广泛的β-内酰胺酶具有活性,包括A类(扩展谱β-内酰胺酶[ESBLs]和KPC)和C类(AmpC)酶。