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PDGFR inhibitor
Imatinib (Gleevec) 是一种针对酪氨酸激酶酶的特异性抑制剂。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Takafumi Shima, .et al. , Oncol Rep, 2022, 47: 7 PMID: 34738628
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- BM Duggan, .et al. , Endocrinology, 2020, May 30;bqaa086 PMID: 32473019
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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glucocorticoid receptor agonist
地塞米松是一种强效的合成糖皮质激素类固醇药物。它具有抗炎和免疫抑制作用。其效力约为天然激素氢化可的松的20-30倍,以及强的松的4-5倍。- Ken Kobayashi, .et al. , Cell Tissue Res, 2022, Sep;389(3):501-515 PMID: 35748981
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Emodin 是一种泻药树脂,来源于大黄、鼠李和日本虎杖(Fallopia japonica)。它属于一类名为蒽醌的化合物,这些化合物显示出抗炎和抗癌效果。
- Sakanashi M, .et al. , Circ J. , 2013, 77(7):1827-37. PMID: 23615023
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Bcr-Abl inhibitor
伊马替尼甲磺酸盐是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制KIT信号传导途径,在治疗胃肠间质瘤中诱导了持续的客观反应。- Inge Govaerts, .et al. , J Hematol Oncol, 2021, 14: 97 PMID: 34167562
- Genevra Kuziel, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Jul 28;12(8):E2083 PMID: 32731354
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synthetic glucocorticoid receptor agonist
甲基强的松是一种凋亡诱导剂,并且在体外实验中发现它能抑制人类小细胞肺癌细胞的生长。 - 硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药物,用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎以及其他自身免疫性、炎症性和皮肤病症状。同时,它也作为自噬抑制剂和Toll样受体(TLR)7/9的抑制剂。
- 磷酸氯喹是一种4-氨基喹啉类抗疟疾和抗风湿药物,同时也是一种ATM激活剂。
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Egawa Y, .et al. , PLoS One, 2018, Jun 7;13(6):e0198940 PMID: 29879220
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glucocorticoid receptor agonist
Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) is a glucocorticoid receptor agonist. -
synthetic glucocorticoid receptor agonist
甲基泼尼松琥珀酸酯是一种合成糖皮质激素,广泛用作抗炎剂。 -
glucocorticoid receptor agonist
Dexamethasone Phosphate disodium 是一种水溶性的合成糖皮质激素地塞米松的形式。 -
Hepatitis C virus NS3/4a protease inhibitor
Grazoprevir (MK-5172) 是一种选择性的乙型肝炎病毒 NS3/4a 蛋白酶抑制剂,具有广泛的活性,覆盖多个基因型和耐药变异体,其抑制常数 (Ki) 分别为 0.01 nM (gt1b)、0.01 nM (gt1a)、0.08 nM (gt2a)、0.15 nM (gt2b)、0.90 nM (gt3a)。- Deqiang Kong, .et al. , Nat Commun, 2024, Jun 8;15(1):4894 PMID: 38849338
- Xinyi Wang, .et al. , Nat Chem Biol, 2023, Oct 23 PMID: 37872400
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glucocorticoid receptor agonist
棕榈酸地塞米松(DXP)是地塞米松的前体药物,地塞米松是一种糖皮质激素受体激动剂。棕榈酸地塞米松(DXP)与地塞米松相比,对糖皮质激素受体的亲和力低47倍。抗炎药物。 -
RdRp inhibitor
盐酸加利地韦(盐酸BCX 4430)是一种病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)抑制剂;在多种病毒中显示出广谱活性,并具有良好的初步临床前安全性评价。 -
broad-spectrum antiviral activity
Molnupiravir(EIDD-2801,MK-4482)是一种口服生物可用的前药,属于核糖核苷类似物β-d-N4-羟基胞苷(NHC;EIDD-1931),具有针对SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV以及COVID-19病原体的广谱抗病毒活性。 -
synthetic glucocorticoid receptor agonist
甲基泼尼松龙醋酸酯(NSC-19987,美卓乐)是一种合成的糖皮质激素受体激动剂,用于迅速抑制炎症。 -
anti-inflammatory agent
Cepharanthine 是一种从 Stephania cepharantha Hayata 提取的生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。 - Merafloxacin,也被称为 CI 934,是一种氟喹诺酮类抗菌药物,同时也被确认为 SARS-CoV-2 的 -1 PRF 抑制剂。Merafloxacin 对 pseudoknot 区域内的突变具有强大的抗性,并且对其他 beta 冠状病毒的 -1 PRF 同样有效。重要的是,merafloxacin 对 -1 PRF 的抑制显著阻碍了 SARS-CoV-2 在 Vero E6 细胞中的复制,从而为针对 -1 PRF 作为 SARS-CoV-2 的有效抗病毒策略提供了原理验证。
- AMY-101 TFA(Cp40 TFA),一种针对中心补体成分 C3 的肽类抑制剂(KD = 0.5 nM),能够抑制非人类灵长类动物(NHPs)中自然发生的牙周炎。AMY-101(Cp40)在COVID-19重症肺炎伴随系统性高炎症的模型中表现出良好的抗炎活性。