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- 单甲基奥里司他 (MMAE) 是一种抗有丝分裂剂，它通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂，并且还显示出对抗体-药物偶联物（ADCs）活性的抑制。
- Sochaj-Gregorczyk AM, .et al. , J Immunother, 2016, Jul-Aug;39(6):223-32 PMID: 27227324
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Microtubule Associated inhibitor
Paclitaxel（Taxol）是一种有丝分裂抑制剂，它能稳定微管，并因此干扰细胞分裂过程中微管的正常分解。- Kai-Yue Cao, .et al. , Noncoding RNA Res, 2024, Nov 12;11:38-47 PMID: 39736854
- Laura Svajda, .et al. , Biomed Pharmacother, 2024, Nov:180:117601 PMID: 39476764
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Yu Pan, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Jan 11;49(1):38-52 PMID: 33290562
- Li-Li Li, .et al. , Nat Commun, 2020, Oct 9;11(1):5107 PMID: 33037199
- Baglo Y, .et al. , Photochem Photobiol, 2019, Dec 19 PMID: 31856423
- Owiti AO, .et al. , AAPS PharmSciTech, 2018, Nov;19(8):3534-3549 PMID: 30151731
- Owiti AO, .et al. , AAPS PharmSciTech, 2018, Oct;19(7):3110-3122 PMID: 30112614
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Microtubule Associated inhibitor
ABT-751 是一种抗有丝分裂剂，能够抑制微管聚合，与 β-微管蛋白结合在秋水仙素位点；在 G2M 阶段阻断细胞周期并诱导凋亡。 - Colchicine 是通过特异性结合到 tubulin 来抑制 microtubules 的。
- Yao-Yu Hsieh, .et al. , Mol Oncol, 2023, Oct 16 PMID: 37842807
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Microtubule Inhibitor
CYT997 是一种新型的抗癌血管破坏剂（VDA）。在体外实验中，CYT997 被证明能强效抑制受血管内皮生长因子刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖（IC(50) 3.7 ± 1.8 nM），并在 100 nM 的浓度下引起显著的形态学变化，包括细胞膜起泡。 -
Microtubule Associated inhibitor
Docetaxel（Taxotere）是一种抗肿瘤药物，其作用机制是破坏细胞中对于有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络。- Adi Jacob Berger, .et al. , Nat Cancer, 2021, 2, 1055-1070 PMID: 35121883
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Microtubule Associated inhibitor
Epothilone A 通过在紫杉醇结合位点稳定微管形成，并在 G2/M 过渡期引起细胞周期阻滞，从而导致细胞毒性。 -
Microtubule Associated inhibitor
Epothilone B 是一种大环内酯，它在非有丝分裂细胞中引起细胞内微管的成束形成，诱导形成超稳定的微管蛋白聚合体，并在有丝分裂期阻止细胞周期的进行。- Yicheng Zhu, .et al. , Neurosci Res, 2021, Apr 17 PMID: 33864880
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Microtubule Associated inhibitor
Vinflunine Tartrate 是 Vinflunine 的酒石酸盐，它以 IC50 为 18.8 nM 破坏微管，并干扰细胞分裂过程中微管的动态。 - Vinorelbine 是首个 5??NOR 半合成 vinca alkaloid。它通过从长春花（学名：Catharanthus roseus）提取的生物碱进行半合成得到。
- Pavel Burda, .et al. , Mol Metab, 2024, Oct:88:102016 PMID: 39182842
- Rotem Ben-Hamo, .et al. , Nat Commun, 2020, 11: 3296
- Roma Kaul, .et al. , Br J Cancer, 2019, 121, pages611-621 PMID: 31481735
- Nicholas F. Dybdal-Hargreaves, .et al. , Oncotarget, 2018, Jan 19; 9(5): 5545-5561 PMID: 29464017
- APRIL L. RISINGER, .et al. , Anticancer Res, 2015, Nov; 35(11): 5845-5850 PMID: 26504006
- Epothilone D 提高了转基因小鼠模型中 微管密度、轴突完整性 和 认知能力，这些小鼠模型用于研究 tauopathy。
- Baihong Guo, .et al. , Neurobiol Aging, 2020, Sep 12;96:223-232 PMID: 33039900
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microtubule inhibitor
Ixabepilone 是一种 epothilone B 类似物。- Dong-Sheng Cao, .et al. , Eur J Med Chem, 2020, Aug 1;199:112421 PMID: 32428794
- Hoque M, .et al. , Pharmacol Res, 2018, Aug;134:166-178 PMID: 29944980
- APRIL L. RISINGER, .et al. , Anticancer Res, 2015, Nov; 35(11): 5845-5850 PMID: 26504006
- Vincristine 是一种通过与微管蛋白结合来抑制微管聚合的抑制剂，其 IC50 为 32 μM。
- Li-Li Li, .et al. , Nat Commun, 2020, Oct 9;11(1):5107 PMID: 33037199
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Microtubule Associated inhibitor
卡巴紫杉醇是一种天然紫杉类的半合成衍生物。卡巴紫杉醇与泼尼松联合使用是继多西他赛治疗后用于治疗激素难治性前列腺癌的治疗方案。- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
- Tomohiro Nabekura, .et al. , Biochem Biophys Rep, 2020, Mar; 21: 100727 PMID: 31993509
- Cevipabulin（TTI-237），一种抗微管药物，是一种具有潜在抗肿瘤活性的小型合成三唑并嘧啶衍生物分子。TTI-237具有与其他长春碱类化合物不同的新型作用机制，它特异性地结合于微管蛋白的长春碱结合位点，并促进微管蛋白向微管的聚合。
- Yao-Yu Hsieh, .et al. , Mol Oncol, 2023, Oct 16 PMID: 37842807
- Combretastatin A4 是一种抗肿瘤、抗血管生成和抗转移剂，具有体外和体内活性。Combretastatin A4 是一种微管靶向剂，与 β-tubulin 结合，结合常数（Kd）为 0.4 μM。
- 依立布林甲磺酸盐是海绵素B（一种从海绵（Lissodendoryx sp.）中提取的物质）的合成类似物的甲磺酸盐，具有抗肿瘤活性。
- Tomohiro Nabekura, .et al. , Biochem Biophys Rep, 2020, Mar; 21: 100727 PMID: 31993509
- Snyder C, .et al. , Toxicol In Vitro, 2018, Aug;50:109-123 PMID: 29427706
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microtubule-targeting agent
Fosbretabulin disodium 是一种水溶性磷酸盐衍生物的二钠盐，源自非洲灌木柳（Combretum caffrum）的天然芪类酚，具有潜在的血管破坏和抗肿瘤活性。- Valeria Sidorenko, .et al. , Sci Rep, 2024, Jul 30;14(1):17513 PMID: 39080306
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microtubule inhibitor
Nocodazole 是一种微管抑制剂；抑制有丝分裂。同时也抑制自噬体-溶酶体融合。- Chiao-Ping Chen, .et al. , Biomed Pharmacother, 2023, Oct:166:115389 PMID: 37659202
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microtubule depolymerizing agent
Ansamitocin P-3 是一种马坦西类似物，对人类实体肿瘤细胞系 A-549 和 HT-29 表现出强大的细胞毒性。 -
microtubule dynamics inhibitor
硫酸长春碱抑制微管形成，并在无细胞实验中以 IC50 为 8.9 μM 抑制nAChR活性，用于治疗某些类型的癌症。 - Monomethyl auristatin F（MMAF）是一种合成的抗肿瘤药物。它是一些实验性抗癌抗体药物偶联物的组成部分，例如vorsetuzumab mafodotin和SGN-CD19A。
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microtubule stabilizer
Sagopilone 是一种全合成的低分子量epothilone，具有潜在的抗肿瘤活性。- Payal Ranaa, .et al. , Toxicol In Vitro, 2017, Dec;45(Pt 1):111-118 PMID: 28843493
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Microtubule polymerization inhibitor
Cucurbitacin B，一种天然三萜类化合物，以其强大的抗癌活性而闻名，最近的研究表明，该化合物抑制 JAK/STAT3 通路。同时，它也是一种有效的 微管聚合 抑制剂。 - 7-Epi 10-去乙酰基紫杉醇是紫杉醇的衍生物，紫杉醇是一种微管聚合物稳定剂，在人类内皮细胞中的 IC50 为0.1 pM。
- 多西他赛三水合物是紫杉醇的类似物，它通过与稳定的微管结合来抑制微管的解聚。
- Ogawa C, .et al. , Yakugaku Zasshi, 2018, 138(7):973-984 PMID: 29962477
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tau protein aggregation inhibitor
TRx 0237 (LMT) mesylate 是一种第二代 tau 蛋白聚集抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病（AD）和额颞叶痴呆。 -
tubulin polymerization inhibitor
Crolibulin（也被称为EPC2407和crinobulin）是一种小分子微管蛋白聚合抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 - Estramustine phosphate sodium 是一种抗微管化疗药物；它能够在细胞周期的 G2/M 阶段阻止前列腺癌细胞的生长。
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microtubule destabilizing agents
Tubulysin family of secondary metabolites are originally isolated from the myxobacteria Archangium geophyra and Angiococcus disciformis. These compounds are potent microtubule destabilizing agents with IC50 values in the picomolar range against many cancer cell lines, including those with multidrug resistant properties. Tubulysins have limited therapeutic utility due to severe toxicity, so Tubulysins are ideal candidates to be incorporated into molecule drug conjugate (SMDC) delivery system.
