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Microtubule Associated inhibitor
Paclitaxel（Taxol）是一种有丝分裂抑制剂，它能稳定微管，并因此干扰细胞分裂过程中微管的正常分解。- Kai-Yue Cao, .et al. , Noncoding RNA Res, 2024, Nov 12;11:38-47 PMID: 39736854
- Laura Svajda, .et al. , Biomed Pharmacother, 2024, Nov:180:117601 PMID: 39476764
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Yu Pan, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Jan 11;49(1):38-52 PMID: 33290562
- Li-Li Li, .et al. , Nat Commun, 2020, Oct 9;11(1):5107 PMID: 33037199
- Baglo Y, .et al. , Photochem Photobiol, 2019, Dec 19 PMID: 31856423
- Owiti AO, .et al. , AAPS PharmSciTech, 2018, Nov;19(8):3534-3549 PMID: 30151731
- Owiti AO, .et al. , AAPS PharmSciTech, 2018, Oct;19(7):3110-3122 PMID: 30112614
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Microtubule Associated inhibitor
ABT-751 是一种抗有丝分裂剂，能够抑制微管聚合，与 β-微管蛋白结合在秋水仙素位点；在 G2M 阶段阻断细胞周期并诱导凋亡。 -
Microtubule Inhibitor
CYT997 是一种新型的抗癌血管破坏剂（VDA）。在体外实验中，CYT997 被证明能强效抑制受血管内皮生长因子刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖（IC(50) 3.7 ± 1.8 nM），并在 100 nM 的浓度下引起显著的形态学变化，包括细胞膜起泡。 -
Microtubule Associated inhibitor
Docetaxel（Taxotere）是一种抗肿瘤药物，其作用机制是破坏细胞中对于有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络。- Adi Jacob Berger, .et al. , Nat Cancer, 2021, 2, 1055-1070 PMID: 35121883
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Microtubule Associated inhibitor
Epothilone A 通过在紫杉醇结合位点稳定微管形成，并在 G2/M 过渡期引起细胞周期阻滞，从而导致细胞毒性。 -
Microtubule Associated inhibitor
Epothilone B 是一种大环内酯，它在非有丝分裂细胞中引起细胞内微管的成束形成，诱导形成超稳定的微管蛋白聚合体，并在有丝分裂期阻止细胞周期的进行。- Yicheng Zhu, .et al. , Neurosci Res, 2021, Apr 17 PMID: 33864880
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Microtubule Associated inhibitor
Vinflunine Tartrate 是 Vinflunine 的酒石酸盐，它以 IC50 为 18.8 nM 破坏微管，并干扰细胞分裂过程中微管的动态。 -
microtubule inhibitor
Ixabepilone 是一种 epothilone B 类似物。- Dong-Sheng Cao, .et al. , Eur J Med Chem, 2020, Aug 1;199:112421 PMID: 32428794
- Hoque M, .et al. , Pharmacol Res, 2018, Aug;134:166-178 PMID: 29944980
- APRIL L. RISINGER, .et al. , Anticancer Res, 2015, Nov; 35(11): 5845-5850 PMID: 26504006
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Microtubule Associated inhibitor
卡巴紫杉醇是一种天然紫杉类的半合成衍生物。卡巴紫杉醇与泼尼松联合使用是继多西他赛治疗后用于治疗激素难治性前列腺癌的治疗方案。- Satoshi Endo, .et al. , J Biochem, 2021, Mar 17 PMID: 33729485
- Tomohiro Nabekura, .et al. , Biochem Biophys Rep, 2020, Mar; 21: 100727 PMID: 31993509
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microtubule inhibitor
Nocodazole 是一种微管抑制剂；抑制有丝分裂。同时也抑制自噬体-溶酶体融合。- Chiao-Ping Chen, .et al. , Biomed Pharmacother, 2023, Oct:166:115389 PMID: 37659202
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microtubule dynamics inhibitor
硫酸长春碱抑制微管形成，并在无细胞实验中以 IC50 为 8.9 μM 抑制nAChR活性，用于治疗某些类型的癌症。 -
Microtubule polymerization inhibitor
Cucurbitacin B，一种天然三萜类化合物，以其强大的抗癌活性而闻名，最近的研究表明，该化合物抑制 JAK/STAT3 通路。同时，它也是一种有效的 微管聚合 抑制剂。 -
tau protein aggregation inhibitor
TRx 0237 (LMT) mesylate 是一种第二代 tau 蛋白聚集抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病（AD）和额颞叶痴呆。 -
tubulin polymerization inhibitor
Crolibulin（也被称为EPC2407和crinobulin）是一种小分子微管蛋白聚合抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
Microtubule inhibitor
VCP-Eribulin 包含 ADCs 连接器（VCP）和 Eribulin。Eribulin 是一种机制独特的用于癌症治疗的微管抑制剂。VCP-Eribulin 是基于 Eribulin 的抗体偶联药物。 -
Microtubule inhibitor
Mal-PEG2-VCP-Eribulin 包含 ADCs 连接器（Mal-PEG2-VCP）和 Eribulin。Eribulin 是一种机制独特的用于癌症治疗的微管抑制剂。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 是基于 Eribulin 的抗体偶联药物。 -
oral α and β tubulin inhibitor
VERU-111 是一种新型口服 α 和 β 微管蛋白抑制剂，它阻断微管蛋白聚合，且不是多药耐药机制的底物。 -
Microtubule assembly inhibitor
Parbendazole 是一种强效的微管组装抑制剂，能够破坏微管蛋白，其半抑制浓度（EC50）为8.79纳摩尔，并显示出广谱的驱虫活性。 -
microtubulin inhibitor
Mertansine（DM1）是一种微管蛋白抑制剂，同时也是一种可与抗体结合的马坦西类化合物，其开发目的是为了克服与马坦西相关的系统性毒性，并增强对肿瘤的特异性传递。 -
Arp2/3 complex inhibitor
CK-666 是一种能渗透细胞的抑制剂，针对 肌动蛋白相关蛋白 Arp2/3 复合体，它与 Arp2/3 复合体结合，稳定了复合体的非活性状态，阻止了 Arp2 和 Arp3 亚基向激活的纤维状（短节距）构象的移动。- Jie Wang, .et al. , Microorganisms, 2023, Jul 28;11(8):1916 PMID: 37630476
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tubulin polymerization inhibitor
Soblidotin（Auristatin PE）是一种新型合成的Dolastatin 10衍生物，抑制微管蛋白聚合的抑制剂。 -
β-tubulin polymerization inhibitor
Valecobulin（CKD516）是（S516）的缬氨酸前药，也是一种血管破坏剂（VDA）。Valecobulin 是一种强效的 β-微管聚合抑制剂，对小鼠和人类实体瘤具有显著的抗肿瘤活性。 -
tubulin polymerisation inhibitor
Lexibulin 2Hcl（CYT-997 2Hcl）是一种强效的微管聚合抑制剂，在癌细胞系中的IC50为10-100 nM；在体外和体内具有强大的细胞毒性和血管破坏活性。 -
auristatin microtubule inhibitor
PF-06380101（Aur0101），一种紫杉醇微管抑制剂，是一种具有细胞毒性的Dolastatin 10类似物。 -
microtubule assembly and microtubule dynamics inhibitor
Tasidotin hydrochloride 是抗有丝分裂脱氨酸肽 dolastatin 15 的肽类似物，作为微管组装和微管动力学的抑制剂。
