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MCT1 and MCT2 inhibitor
AR-C155858 是一种强效的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,它与涉及跨膜螺旋 7-10 的细胞内位点结合。- Min Chang Choi, .et al. , Arch Pharm Res, 2023, Dec;46(11-12):907-923 PMID: 38048029
- Charlotte Petersen, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 13101 PMID: 29026134
- Kong SC, .et al. , Pancreas, 2016, Aug;45(7):1036-47 PMID: 26765963
- Anne Poder, .et al. , Mol Cancer, 2016, 15: 45 PMID: 27266704
- Eumorphia G. Konstantakou, .et al. , Mol Cancer, 2015, 14: 135 PMID: 26198749
- Álvarez Z, .et al. , Biomaterials., 2014, 35(17):4769-81 PMID: 24636215
- Álvarez Z, .et al. , Cereb Cortex., 2014, 26(3):1046-58 PMID: 25452568
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MCT inhibitor
CHC 是一种单羧酸转运(MCT)抑制剂。在胶质瘤中表现出抗肿瘤和抗血管生成活性;在 U251 细胞中降低糖酵解代谢、迁移和侵袭。- Tian Peng, .et al. , World J Gastroenterol, 2024, May 21;30(19):2575-2602 PMID: 38817665
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MCT1 inhibitor
AZD3965 是一种选择性的 单羧酸转运蛋白1(MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,对MCT2的选择性是6倍,且在10 μM浓度下不抑制MCT4。- Lu Gao, .et al. , Int J Biol Sci, 2022, Jan 1;18(2):599-616 PMID: 35002512
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MCT Inhibitor?€?
7ACC1 专门干扰富含乳酸的肿瘤微环境中的乳酸通量;在表达 MCT1 和 MCT4 运输蛋白的肿瘤细胞中抑制乳酸的进入,但不抑制乳酸的排出。- Daniel Gundel, .et al. , Int J Mol Sci, 2021, Feb; 22(4): 1645 PMID: 33562048