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Src/Abl inhibitor
Saracatinib (AZD0530) 是一种高度选择性的、可口服的双特异性 Src/Abl 激酶抑制剂,其对 c-Src 和 Abl 激酶的 IC50 分别为 2.7 nM 和 30 nM。- Andromachi Lambrianidou, .et al. , Cell Signal, 2021, Apr;80:109912 PMID: 33388443
- Chisato Naito, .et al. , Atherosclerosis, 2016, Mar;246:344-51 PMID: 26828753
- Kenta Maruyama, .et al. , J Biol Chem, 2015, Apr 10; 290(15): 9377-9386 PMID: 25691576
- Amanda L Jackson, .et al. , Expert Opin Emerg Drugs, 2015, Jun;20(2):331-46 PMID: 26001052
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Src inhibitor
Bosutinib (SKI-606) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,正在研究中用于治疗癌症。- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
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Abl-Src inhibitor
Dasatinib(BMS-354825)是一种口服多效 BCR/ABL 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。Dasatinib 的主要靶点包括 BCR/ABL、Src、c-Kit、ephrin 受体以及其他几种酪氨酸激酶,但不包括 erbB 激酶,如 EGFR 或 Her2。- Hiroyasu Aoki, .et al. , Cell Rep, 2024, Mar 26;43(3):113887 PMID: 38458195
- Hiroto Kataoka, .et al. , Anal Biochem, 2023, Oct 1;678 PMID: 37541642
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Chihiro Motozono, .et al. , Nat Commun, 2022, Sep 21;13(1):5440 PMID: 36130929
- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Adi Jacob Berger, .et al. , Nat Cancer, 2021, 2, 1055-1070 PMID: 35121883
- David E J Klawon, .et al. , J Exp Med, 2021, Jun 7;218(6) PMID: 33914024
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Sano T, .et al. , Am J Pathol, 2018, Nov;188(11):2564-2573 PMID: 30121259
- Ines Peschel, .et al. , Haematologica, 2017, Aug; 102(8): 1378-1389 PMID: 28522571
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
- John D. Leonard, .et al. , Immunity, 2017, Jul 18; 47(1): 107-117.e8 PMID: 28709804
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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EphB4 inhibitor
NVP-BHG712 是一种选择性的 EphB4 激酶 抑制剂,在体外对 EphB4 的选择性优于40多种其他激酶,包括 FGFR3。- Ryuzaburo Yuki, .et al. , Eur J Pharmacol, 2024, Jan 15:963:176229 PMID: 38072041
- Y Kaibori, .et al. , the FASEB Journal, 2019, Jan 22:fj201801519RR PMID: 30668924
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MAO-B inhibitor
槲皮素能够抑制多种酶系统,包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。 -
Src inhibitor
KX2-391 2Hcl 是首个临床级Src抑制剂(肽类模拟物),它针对Src的肽底物位点,其在癌细胞系中的GI50为9-60纳摩尔。 - Scutellarin,一种从飞蓬(Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz)中提取的主要活性成分,已广泛用于治疗急性脑梗死和由脑血管疾病引起的瘫痪。
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Src tyrosine kinase inhibitor
Src Inhibitor 1 是一种强效且选择性的双位点 Src 酪氨酸激酶抑制剂,其 IC50 值分别为针对 Src 的 44 nM 和针对 Lck 的 88 nM。 - PP1 Analog II,1NM-PP1 是一种能够渗透细胞的 PP1 类似物,它作为一种强效且选择性的抑制剂,主要针对突变型激酶,相较于它们的野生型祖先具有更高的选择性。
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Src inhibitor
Dasatinib hydrochloride 是一种强效的双重 Abl/Src 抑制剂,其 IC50 分别小于1 nM和0.8 nM;同时也能抑制 c-Kit (WT)/c-Kit (D816V),其 IC50 分别为79 nM和37 nM。 -
Lck inhibitor
Lck inhibitor 2 是一种双苯胺嘧啶抑制剂,能够抑制包括 LCK、BTK、LYN、SYK 和 TXK 在内的酪氨酸激酶。其半抑制浓度(IC50)分别为 LCK 13nM、BTK 9nM、LYN 3nM、SYK 26nM 和 TXK 2nM。 -
VEGFR2/Src kinase inhibitor
TG 100572 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制选择性生长因子受体酪氨酸激酶和Src家族激酶,其 IC50 值分别为 VEGFR1/VEGFR2/FGFR1/Src/Fyn 激酶的 2/7/2/1/0.5 nM。 -
Src inhibitor
T338C Src-IN-1 是一种强效的突变型Src T338C抑制剂;相对于野生型c-Src,展示出对T338C的最强抑制作用(IC50=111 nM),抑制效果提高了10倍。 -
Src inhibitor
T338C Src-IN-2 是一种强效的突变型 c-Src T338C 激酶抑制剂,其 IC50 为 317 nM;同时也能抑制 T338C/V323A 和 T338C/V323S,其 IC50 分别为 57 nM 和 19 nM。 -
Lck inhibitor
KIN001-051 是一种强效且选择性的 lck 抑制剂。淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)是 Src 家族非受体蛋白酪氨酸激酶的成员之一,它在 T 细胞受体信号传导的初始步骤中发挥关键作用,这些信号传导触发细胞因子的产生。 -
SRC inhibitor
CSF1R-IN-2(化合物5)是一种口服活性的SRC、MET和c-FMS抑制剂,其IC50值分别为SRC 0.12 nM、MET 0.14 nM和c-FMS 0.76 nM。 -
Src inhibitor
Tirbanibulin Mesylate(KX2-391 Mesylate)是一种Src抑制剂,它针对Src的肽底物结合位点,其在癌细胞系中的GI50为9-60 nM。 -
Src/c-Abl inhibitor
1-萘基PP1盐酸盐是一种选择性抑制剂,主要针对src家族激酶v-Src和c-Fyn以及酪氨酸激酶c-Abl(IC50值分别为v-Src 1.0 μM、c-Fyn 0.6 μM、c-Abl 0.6 μM、CDK2 18 μM和CAMK II 22 μM)。