目录号
产品名
应用
产品描述
文献引用
-
muscarinic receptor antagonist
Biperiden hydrochloride 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，对 M1 亚型显示出一定的选择性。 -
AChR antagonist
Fesoterodine fumarate 是一种药物，用于治疗尿急，减少排尿次数和急迫性尿失禁。 -
Benzodiazepine antagonist
Flumazenil，一种咪唑苯二氮䓬类衍生物，能拮抗苯二氮䓬类药物在中枢神经系统中的作用。Flumazenil 在 GABA/苯二氮䓬受体复合体 上的苯二氮䓬识别位点上具有竞争性抑制活性。在某些动物模型中，Flumazenil 是一种弱部分激动剂，但在人类中几乎没有或没有激动剂活性。 -
mAChR M2 antagonist
Gallamine Triethiodide 是一种具有显著心脏选择性的 mAChR M2 拮抗剂。 -
α-adrenergic (AR) antagonist/CaM inhibitor
Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂，同时也是一种 CaM 抑制剂。 -
muscarinic receptor antagonist
SVT-40776 是一种新型的 M3 muscarinic receptor antagonist，用于治疗 overactive bladder。 -
muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) antagonist
Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）拮抗剂，它阻止乙酰胆碱配体的结合和随后的配体门控离子通道的开启。 -
muscarinic receptor antagonist
托特罗定酒石酸盐（Detrol LA）是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗尿失禁。 -
muscarinic receptor antagonist
5-羟甲基托特罗定是托特罗定的代谢产物，托特罗定是一种用于治疗尿失禁的毒蕈碱受体拮抗剂。 -
P2Y12 antagonist
Ticagrelor (AZD6140) 是首个可逆结合的口服 P2Y(12) 受体拮抗剂，能够阻断 ADP 引起的血小板聚集。 -
NMDA receptor antagonist
Memantine hydrochloride 是一种 NMDA 受体 的拮抗剂，它与离子通道位点结合。它曾被用于治疗帕金森病。 -
NMDA receptor antagonist
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂，其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM，同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 -
acetylcholine receptor antagonist
Beperidium iodide 表现出对乙酰胆碱受体的竞争性拮抗作用，其 pA2 值为 7.93。 -
P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
A-317491 钠盐水合物是一种非核苷酸P2X3和P2X2/3受体拮抗剂，它能抑制由这些受体介导的钙通量。 -
P2X7 receptor antagonist
A-438079 HCl 是一种竞争性 P2X7 受体拮抗剂（pIC50 = 6.9，用于抑制人类重组 P2X7 细胞系中的 Ca2+ 流入）。在其他 P2 受体 上没有活性（IC50 >> 10 uM）。 -
NMDA receptor antagonist
(+)-MK 801 是一种强效的 NMDA 拮抗剂，其 Ki 值为 30.5nM。 -
NMDA receptor antagonist.
(-)-MK 801 maleate 作为一种强效、选择性且非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。它通过结合位于 NMDA 相关离子通道 内的一个位点来发挥作用。 -
NMDA receptors antagonist
NVP-AAM077 抑制了成体小鼠脑室旁区和齿状回的祖细胞增殖，并减少了齿状回中新生细胞的存活。 -
5-HT3 receptor antagonist
Tropisetron 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂 和 α7-尼古丁受体激动剂，其对 5-HT3 受体 的 IC50 为 70.1 ± 0.9 nM。 -
P2X7 receptor antagonist
A 438079 Hcl 是一种竞争性 P2X7 受体拮抗剂（在人类重组 P2X7 细胞系中抑制 Ca2+ 流入的 pIC50 = 6.9）。 -
NMDA receptor antagonist
SDZ 220-581 铵盐是一种强效的，竞争性的 NMDA谷氨酸受体 亚型拮抗剂（pKi= 7.7）。 -
Muscarinic receptor antagonist
溴化乌美克利尼（GSK573719A）是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD）。
