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Benzodiazepine 拮抗剂
Flumazenil，一种咪唑苯二氮䓬类衍生物，能拮抗苯二氮䓬类药物在中枢神经系统中的作用。Flumazenil 在 GABA/苯二氮䓬受体复合体 上的苯二氮䓬识别位点上具有竞争性抑制活性。在某些动物模型中，Flumazenil 是一种弱部分激动剂，但在人类中几乎没有或没有激动剂活性。 -
α-adrenergic (AR) 拮抗剂/CaM 抑制剂
Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂，同时也是一种 CaM 抑制剂。 -
muscarinic receptor 拮抗剂
SVT-40776 是一种新型的 M3 muscarinic receptor antagonist，用于治疗 overactive bladder。 -
muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) 拮抗剂
Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）拮抗剂，它阻止乙酰胆碱配体的结合和随后的配体门控离子通道的开启。 -
muscarinic receptor 拮抗剂
托特罗定酒石酸盐（Detrol LA）是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗尿失禁。 -
muscarinic receptor 拮抗剂
5-羟甲基托特罗定是托特罗定的代谢产物，托特罗定是一种用于治疗尿失禁的毒蕈碱受体拮抗剂。 -
P2Y12 拮抗剂
Ticagrelor (AZD6140) 是首个可逆结合的口服 P2Y(12) 受体拮抗剂，能够阻断 ADP 引起的血小板聚集。 -
NMDA receptor 拮抗剂
Memantine hydrochloride 是一种 NMDA 受体 的拮抗剂，它与离子通道位点结合。它曾被用于治疗帕金森病。- Xuefeng Hu, .et al. , Research Square, 2024, Apr 12
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NMDA receptor 拮抗剂
奥芬那林柠檬酸盐是一种 NMDA 受体拮抗剂，其Ki值为6.0 +/- 0.7 μM，同时也是 HERG 钾通道阻断剂。 -
acetylcholine receptor 拮抗剂
Beperidium iodide 表现出对乙酰胆碱受体的竞争性拮抗作用，其 pA2 值为 7.93。 -
P2X3 and P2X2/3 receptor 拮抗剂
A-317491 钠盐水合物是一种非核苷酸P2X3和P2X2/3受体拮抗剂，它能抑制由这些受体介导的钙通量。 -
GABAA 拮抗剂
(+)-Bicuculline 是一种经典的 GABAA 拮抗剂。- Maryam Adenike Salaudeen, .et al. , J Pharmacy and Drug Innovations, 2022, 3(4)
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P2X7 receptor 拮抗剂
A-438079 HCl 是一种竞争性 P2X7 受体拮抗剂（pIC50 = 6.9，用于抑制人类重组 P2X7 细胞系中的 Ca2+ 流入）。在其他 P2 受体 上没有活性（IC50 >> 10 uM）。 -
NMDA receptor 拮抗剂
(+)-MK 801 是一种强效的 NMDA 拮抗剂，其 Ki 值为 30.5nM。 -
NMDA receptor 拮抗剂.
(-)-MK 801 maleate 作为一种强效、选择性且非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。它通过结合位于 NMDA 相关离子通道 内的一个位点来发挥作用。 -
NMDA receptor ion channel 拮抗剂
ARL-15896 是一种新型 N-甲基-D-天冬氨酸受体离子通道拮抗剂。- Robert A. Volkmann, .et al. , PLoS One, 2016, 11(2): e0148129 PMID: 26829109
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NMDA receptors 拮抗剂
NVP-AAM077 抑制了成体小鼠脑室旁区和齿状回的祖细胞增殖，并减少了齿状回中新生细胞的存活。 -
5-HT3 receptor 拮抗剂
Tropisetron 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂 和 α7-尼古丁受体激动剂，其对 5-HT3 受体 的 IC50 为 70.1 ± 0.9 nM。 -
P2X7 receptor 拮抗剂
A 438079 Hcl 是一种竞争性 P2X7 受体拮抗剂（在人类重组 P2X7 细胞系中抑制 Ca2+ 流入的 pIC50 = 6.9）。- Zhihua Yi, .et al. , Front Pharmacol, 2018, 9: 593 PMID: 29950989
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NMDA receptor 拮抗剂
SDZ 220-581 铵盐是一种强效的，竞争性的 NMDA谷氨酸受体 亚型拮抗剂（pKi= 7.7）。 -
Muscarinic receptor 拮抗剂
溴化乌美克利尼（GSK573719A）是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗慢性阻塞性肺病（COPD）。
