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Acamprosate calcium（Campral EC）是一种GABA受体激动剂并调节谷氨酸系统；在动物模型中减少酒精成瘾的酒精消耗。
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GABAA α5 receptor agonist
MRK-016 是一种选择性的、口服生物利用度高的 GABAA α5 受体反向激动剂，对 GABAA α5 的 EC50 为 3 nM，对人类 GABAA α1β3γ2、GABAA α2β3γ2、GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Kis 分别为 0.83、0.85、0.77 和 1.4 nM；MRK-016 也能迅速渗透到中枢神经系统（CNS）。
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Benzodiazepine receptor agonist
Pipequaline (PK 8165) 是一种部分苯二氮䓬类受体激动剂，具有抗焦虑活性。
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partial agonist of GABA(A) receptor
RWJ-51204 是 GABA(A) 受体 的部分激动剂，对 GABA(A) 受体 上的苯二氮䓬类位点的 Ki 值为 0.2-2 nM。
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Benzodiazepine receptor/GABAA receptor agonist
U-101017 是一种 苯二氮䓬类受体 和 GABAA 受体 的部分激动剂，具有抗焦虑效果。
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Radequinil（AC-3933）是一种苯二氮䓬类受体（BzR）部分逆激动剂。AC-3933 分别与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合，其 Kis 值分别为 5.15 和 6.11 nM。
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Muscimol hydrobromide 是一种有效但有毒的 g-氨基丁酸（GABA）结构类似物，具有 两性离子 结构。
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benzodiazepine1 (BZ1) receptor agonist
SX-3228 是一种选择性的苯二氮䓬类1（BZ1）受体激动剂，其 IC50 为 17 nM。
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AWD 131-138 是一种新型低亲和力部分苯二氮䓬类受体激动剂，在啮齿动物模型中具有强大的抗惊厥和抗焦虑特性。
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Bretazenil，一种苯二氮䓬类受体部分激动剂，用作OP中毒预防治疗的辅助药物。
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a5IA 是一种 认知增强药物，由默克夏普和默公司的团队在 2004 年发明，它作为 苯二氮䓬类药物结合位点 在 GABAA 受体 上的亚型选择性逆激动剂。
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Piperazine 是一种有机化合物，由一个含有六个成员的环构成，环中在相对位置上有两个氮原子。
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(R)-Baclofen(STX209) 是一种选择性 GABAB 受体激动剂。
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Bamaluzole 是一种 GABA 受体激动剂。
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Afloqualone，也被称为 HQ-495，是一种中枢作用的肌肉松弛剂。Afloqualone 抑制前庭性眼震，这可能是由于抑制选择性多突触传输和增强 GABA 及甘氨酸在侧前庭核（LVN）的效果，其增强 GABA 的效果被认为是由于 LVN 神经元位点的 GABA 受体敏感性增加。
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Tramiprosate，也被称为homotaurine，是一种伽马-氨基丁酸（GABA）受体激动剂和糖胺聚糖拟态剂，用于治疗阿尔茨海默病。
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巴氯芬是一种特异性针对 GABA-B 受体的 GABA 激动剂。巴氯芬是一种合成的氯苯基丁酸衍生物，用于治疗由于脊髓损伤和多发性硬化症引起的痉挛，具有肌肉松弛作用。它在脊髓和脊髓上层部位发挥作用，减少兴奋性传递。
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S-8510（磷酸盐）是一种反向苯二氮䓬类（BDZ）受体激动剂，其 Kis 分别为34.6 nM和36.2 nM，针对?CGABA和+GABA。
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Zuranolone 是一种强效的 GABAA 受体激动剂，其对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM。
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RO 4938581 是一种强效且选择性的 GABAA α5 反向激动剂，对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM，并且在 α1β3γ2a、α2β3γ2a、α3β3γ2a 上的亲和力较低（Ki 分别为 174, 185, 80 nM）。
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TPA 023 是一种选择性作用于 GABAA α2/α3 亚型的激动剂，其 Ki 值为 0.19-0.41 nM。
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GABAA receptor partial agonist
CP-409092 是 GABAA 受体的部分激动剂，具有抗焦虑活性。
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Isoguvacine hydrochloride 是一种 GABA 受体激动剂。
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Ru-32514 是一个 苯二氮䓬类受体 激动剂。
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GABAA receptor inverse agonist
L-655708 是一种高效的 α5 亚单位选择性 GABAA 受体反向激动剂（Ki = 0.45 nM）。
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GABAA receptor partial agonist
CP-409092 盐酸盐是 GABAA 受体 的部分激动剂，具有抗焦虑活性。
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partial benzodiazepine receptor agonist
Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种具有抗焦虑活性的部分苯二氮䓬类受体激动剂。
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盐酸加博沙多（盐酸Lu 02-030）是一种选择性激动剂，作用于含有α4-δ亚单位的GABAA受体，具有抗焦虑和镇静效果。
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THIP（Gaboxadol）是一种选择性的δ-氨基丁酸型A受体（δ-GABAAR）激动剂。
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Benzodiazepine inverse agonist
DMCM（盐酸盐）是一种苯二氮䓬类逆向激动剂，显示出焦虑增强和强烈的惊厥活性。
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benzodiazepine receptor agonist
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benzodiazepine receptor inverse agonist
Ro 19-4603 是一种苯二氮䓬类受体逆向激动剂。
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rac-BHFF 是一种选择性的 GABAB 受体激动剂。
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