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Benzodiazepine antagonist
Flumazenil，一种咪唑苯二氮䓬类衍生物，能拮抗苯二氮䓬类药物在中枢神经系统中的作用。Flumazenil 在 GABA/苯二氮䓬受体复合体 上的苯二氮䓬识别位点上具有竞争性抑制活性。在某些动物模型中，Flumazenil 是一种弱部分激动剂，但在人类中几乎没有或没有激动剂活性。
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(+)-Bicuculline 是一种经典的 GABAA 拮抗剂。
- Maryam Adenike Salaudeen, .et al. , J Pharmacy and Drug Innovations, 2022, 3(4)
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GABAA receptor antagonist
Gabazine 是一种选择性且具有竞争性的 GABAA 受体 拮抗剂，其对 GABA 受体 的 IC50 约为 0.2 微米。
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GABAB receptors antagonist
2-羟基萨克洛芬是一种强效且选择性的GABAB受体拮抗剂。
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Cloflubicyne 是一种强效的非竞争性 GABA 拮抗剂，具有惊厥作用，是实验室用的杀虫剂。
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benzodiazepine receptor antagonist
Ro 15-1788 是一种苯二氮䓬类受体拮抗剂。
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U-93631 是一种具有新颖化学结构的 GABAA 受体配体，其 IC50 为 100 nM，并且已显示能够在重组 GABAA 受体 中快速、时间依赖性地减少 GABA 诱导的整个细胞 Cl-电流。
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(-)-Securinine 是一种最初从 S. suffructicosa 中分离出的生物碱。Securinine 是一种特异性的 GABA 受体拮抗剂，并且已被发现在体内具有显著的 CNS 活性。
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GABA-A receptor antagonist
Cgp 52432 是一种 GABA-A 受体拮抗剂。
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GABAB receptor antagonist
CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂，可以在外周给药后穿透血脑屏障，其 IC50 为 32 μM。CGP 36742 在治疗抑郁症中具有应用价值。
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benzodiazepine receptor antagonist
Sarmazenil 是一种苯二氮䓬类受体拮抗剂。
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γ-Aminobutyric acid B GABA(B) receptor antagonist
SCH 50911，(+)-(S)-5,5-二甲基吗啉-2-乙酸，是一种选择性的、口服活性的、竞争性的 γ-氨基丁酸 B GABA(B) 受体拮抗剂。
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Gabazine free base 是一种特异性的 GABA 受体拮抗剂。不影响 GABA-转氨酶 或 谷氨酸脱羧酶 的活性。
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