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COX inhibitor
对乙酰氨基酚（扑热息痛）是一种选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为25.8微摩尔；它是一种广泛使用的解热镇痛药。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2（NAT2）抑制剂。- L Wang, .et al. , Physiol Res, 2024, Nov 15;73(5):769-778 PMID: 39545791
- Jingyeong Shin, .et al. , Chemical Engineering Journal, 2023, December
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Gamma-secretase inhibitor
BMS-708163 是一种口服 伽玛分泌酶抑制剂，专为选择性抑制 淀粉样β蛋白 合成而设计。 -
Dihydropyrimidinase Inhibitor
Dihydromyricetin（又名Ampelopsin（黄烷醇类）；Ampeloptin）是一种具有良好前景的天然抗氧化剂。 -
Gamma secretase inhibitor
DAPT (GSI-IX) 是一种 γ-分泌酶 抑制剂，它能在人类原代神经细胞培养中降低 Aβ40 和 Aβ42 的水平，其 IC50 值分别为针对总 Aβ 的 115 nM 和针对 Aβ42 的 200 nM。- Kubra Telli, .et al. , Turkish Journal of Biochemistry, 2023, February 6
- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
- Tatsuya Usui, .et al. , Int J Mol Sci, 2018, Apr; 19(4): 1098 PMID: 29642386
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COX inhibitor
Diclofenac Sodium 是一种非选择性 COX 抑制剂，其 IC50 分别为 0.5 μg/ml 对 COX-1 和 COX-2 在完整细胞中，被用作非甾体抗炎药（NSAID），用于缓解疼痛和减少炎症肿胀。 -
COMT inhibitor
Entacapone 是一种特异性强、作用于外周的儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为151纳摩尔，用于治疗帕金森病（PD）。 -
COX inhibitor
Etodolac (AY-24236) 是一种非甾体抗炎化合物，它是 COX 的非选择性抑制剂（IC50=53.5 nM）。- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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COX-1 inhibitor
布洛芬是一种非甾体抗炎药（NSAID），针对 COX-1，其 IC50 为 13 微摩尔。- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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COX inhibitor
Indomethacin 是一种非选择性 COX1 和 COX2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.1 µg/mL 和 5 µg/mL。Indomethacin（商品名为 Indocid、Indocin）是一种非甾体抗炎药，常用于减少发烧、疼痛、僵硬和肿胀。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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COX-1/COX-2 inhibitor
酮洛芬（RP-19583）是一种非甾体抗炎药，作为COX的强效抑制剂，其在人类血液单核细胞中对COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM。 -
BACE1 inhibitor
LY2886721 是一种新型强效药物，在临床前实验中用于治疗阿尔茨海默病。- Naomi Ito, .et al. , Br J Pharmacol, 2017, Mar; 174(5): 386-395 PMID: 28012171
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COX inhibitor
纳普洛新钠是一种非选择性环氧合酶（COX）抑制剂，具有抗炎、解热和镇痛效果。对秋水仙碱引起的认知障碍和氧化应激具有神经保护作用。 -
AChE inhibitor
Neostigmine bromide 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，它与 AChE 的阴离子结合位点相结合。 -
α-adrenergic (AR) antagonist/CaM inhibitor
Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂，同时也是一种 CaM 抑制剂。 -
platelet inhibitor
Prasugrel 是一种新型血小板抑制剂，用于减少急性冠状动脉综合征患者在接受经皮冠状动脉介入治疗（PCI）管理时发生的血栓性心血管事件（包括支架血栓形成）。 -
COX inhibitor
Pravadoline (WIN 48,098) 是一种抗炎和前列腺素合成抑制剂，通过抑制环氧合酶（COX）酶的作用发挥效果。- Sharma P, .et al. , Org Lett, 2016, Feb 5;18(3):412-5 PMID: 26745849
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Gamma-secretase inhibitor
RO4929097 是一种口服生物利用度高的小分子伽马分泌酶（GS）抑制剂，其 IC50 为 4 nM。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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Gamma-secretase inhibitor
Semagacestat（LY450139）是一种针对Aβ42、Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶抑制剂，其IC50分别为10.9 nM、12.1 nM和12.0 nM。Semagacestat还能抑制Notch信号传导，其IC50为14.1 nM。- Yesuvadian R, .et al. , Biochem Biophys Res Commun., 2014, May 16;447(4):590-5 PMID: 24747079
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GABA uptake inhibitor
SKF 89976A hydrochloride 是一种强效的 GABA 吸收抑制剂，其 IC50 分别为 0.13, 550, 944 和 7210 μM，针对 hGAT-1, rGAT-2, hGAT-3 和 hBGT-1。 -
γ-secretase inhibitor
YO-01027 是一种二肽类 γ-分泌酶抑制剂，用作抗阿尔茨海默病药物。- Weijun Zhang, .et al. , Stem Cell Rev Rep, 2023, Jan 7 PMID: 36609902
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Gamma secretase inhibitor
LY-411575 是一种选择性的、细胞渗透性的、小分子 伽玛分泌酶抑制剂。- Haiwen Yu, .et al. , Immunol Invest, 2023, Feb;52(2):241-255 PMID: 36562737
- Wojciech J Szlachcic, .et al. , iScience, 2022, Jul 15;25(7) PMID: 35756892
- Zhang ZH, .et al. , APMIS, 2019, Jul 5 PMID: 31274210
- Bo Pang, .et al. , Biosci Rep, 2018, Dec 21; 38(6): BSR20181922 PMID: 30473538
- Shuo Li, .et al. , Int Immunopharmacol, 2018, Oct;63:129-136 PMID: 30086535
- Jiang BC, .et al. , Viral Immunol, 2017, Sep;30(7):522-532 PMID: 28410452
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γ-secretase inhibitor
PF-03084014 是一种可逆的、选择性的 γ-secretase 抑制剂，其 IC50 值为 6.2 nM。 -
Amyloid-β production inhibitor
gamma-Secretase Modulators (Amyloid-β production inhibitor) 是一种Amyloid-β产生抑制剂。gamma-Secretase Modulators 对阿尔茨海默病有益。 -
COX-2 inhibitor
Iguratimod(T 614) 是一系列4H-1-苯并吡喃-4-酮中的一种，具有强大的抗炎、镇痛和解热活性。Iguratimod(T 614) 是环氧合酶-2（COX-2）的选择性抑制剂，并抑制白细胞介素-1（IL-1）、IL-6、IL-8 和肿瘤坏死因子的产生。 -
LKB1/AAK1 dual inhibitor
Pim1/AKK1-IN-1 是一种强效的多濼酶抑制剂，其 Kd 值分别为针对 Pim1、AKK1、MST2、LKB1 的 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM，同时也能抑制 MPSK1 和 TNIK。 -
COX inhibitor
Flunixin Meglumin 是一种强效的环氧合酶（COX）抑制剂，用作具有抗炎和解热活性的镇痛剂。- Yukari Nakajima, .et al. , Sci Rep, 2018, 8: 7078 PMID: 29728629
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COX-2 inhibitor
托非那酸是一种 COX-2 抑制剂，其 IC50 为 0.2 微摩尔。它属于非甾体抗炎药（NSAIDs）类。用于治疗偏头痛的症状。 -
COX inhibitor
Lornoxicam 是一种非甾体 COX-1/COX-2 抑制剂。它是属于oxicam类的非甾体抗炎药（NSAID），具有镇痛（缓解疼痛）、抗炎和解热（降低发烧）的特性。 -
COX/LOX inhibitor
Licofelone 是一种双重 COX/LOX 抑制剂，被视为治疗骨关节炎的一种潜在药物。它可能减少与其他仅抑制 COX (环氧合酶) 的非甾体抗炎药物相关的胃肠道毒性。Licofelone 是首个同时抑制这两者的药物。- Silke Neumann, .et al. , Front Immunol, 2016, 7: 537 PMID: 27994586
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AChE inhibitor
酒石酸卡巴拉汀是一种双重胆碱酯酶抑制剂（ChEI）。它同时抑制丁酰胆碱酯酶（BChE）和乙酰胆碱酯酶（AChE）。 -
Hsp90/SRC/COX-2 Inhibitor
Radicicol 是一种强效的 Hsp90、SRC 和 Cox-2 抑制剂。- Guangsen Li, .et al. , Pharm Biol, 2023, 61(1): 271-280 PMID: 36655371
