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COX 抑制剂
对乙酰氨基酚(扑热息痛)是一种选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为25.8微摩尔;它是一种广泛使用的解热镇痛药。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2(NAT2)抑制剂。 -
Dihydropyrimidinase 抑制剂
Dihydromyricetin(又名Ampelopsin(黄烷醇类);Ampeloptin)是一种具有良好前景的天然抗氧化剂。 -
Gamma secretase 抑制剂
DAPT (GSI-IX) 是一种 γ-分泌酶 抑制剂,它能在人类原代神经细胞培养中降低 Aβ40 和 Aβ42 的水平,其 IC50 值分别为针对总 Aβ 的 115 nM 和针对 Aβ42 的 200 nM。 -
COX 抑制剂
Diclofenac Sodium 是一种非选择性 COX 抑制剂,其 IC50 分别为 0.5 μg/ml 对 COX-1 和 COX-2 在完整细胞中,被用作非甾体抗炎药(NSAID),用于缓解疼痛和减少炎症肿胀。 -
COMT 抑制剂
Entacapone 是一种特异性强、作用于外周的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为151纳摩尔,用于治疗帕金森病(PD)。 -
COX 抑制剂
Indomethacin 是一种非选择性 COX1 和 COX2 抑制剂,其 IC50 分别为 0.1 µg/mL 和 5 µg/mL。Indomethacin(商品名为 Indocid、Indocin)是一种非甾体抗炎药,常用于减少发烧、疼痛、僵硬和肿胀。 -
COX-1/COX-2 抑制剂
酮洛芬(RP-19583)是一种非甾体抗炎药,作为COX的强效抑制剂,其在人类血液单核细胞中对COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM。 -
AChE 抑制剂
Neostigmine bromide 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,它与 AChE 的阴离子结合位点相结合。 -
α-adrenergic (AR) 拮抗剂/CaM 抑制剂
Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂,同时也是一种 CaM 抑制剂。 -
platelet 抑制剂
Prasugrel 是一种新型血小板抑制剂,用于减少急性冠状动脉综合征患者在接受经皮冠状动脉介入治疗(PCI)管理时发生的血栓性心血管事件(包括支架血栓形成)。 -
COX 抑制剂
Pravadoline (WIN 48,098) 是一种抗炎和前列腺素合成抑制剂,通过抑制环氧合酶(COX)酶的作用发挥效果。 -
Gamma-secretase 抑制剂
Semagacestat(LY450139)是一种针对Aβ42、Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶抑制剂,其IC50分别为10.9 nM、12.1 nM和12.0 nM。Semagacestat还能抑制Notch信号传导,其IC50为14.1 nM。 -
GABA uptake 抑制剂
SKF 89976A hydrochloride 是一种强效的 GABA 吸收抑制剂,其 IC50 分别为 0.13, 550, 944 和 7210 μM,针对 hGAT-1, rGAT-2, hGAT-3 和 hBGT-1。 -
γ-secretase 抑制剂
PF-03084014 是一种可逆的、选择性的 γ-secretase 抑制剂,其 IC50 值为 6.2 nM。 -
Amyloid-β production 抑制剂
gamma-Secretase Modulators (Amyloid-β production inhibitor) 是一种Amyloid-β产生抑制剂。gamma-Secretase Modulators 对阿尔茨海默病有益。 -
COX-2 抑制剂
Iguratimod(T 614) 是一系列4H-1-苯并吡喃-4-酮中的一种,具有强大的抗炎、镇痛和解热活性。Iguratimod(T 614) 是环氧合酶-2(COX-2)的选择性抑制剂,并抑制白细胞介素-1(IL-1)、IL-6、IL-8 和肿瘤坏死因子的产生。 -
LKB1/AAK1 dual 抑制剂
Pim1/AKK1-IN-1 是一种强效的多濼酶抑制剂,其 Kd 值分别为针对 Pim1、AKK1、MST2、LKB1 的 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM,同时也能抑制 MPSK1 和 TNIK。 -
COX 抑制剂
Lornoxicam 是一种非甾体 COX-1/COX-2 抑制剂。它是属于oxicam类的非甾体抗炎药(NSAID),具有镇痛(缓解疼痛)、抗炎和解热(降低发烧)的特性。 -
COX/LOX 抑制剂
Licofelone 是一种双重 COX/LOX 抑制剂,被视为治疗骨关节炎的一种潜在药物。它可能减少与其他仅抑制 COX (环氧合酶) 的非甾体抗炎药物相关的胃肠道毒性。Licofelone 是首个同时抑制这两者的药物。