Neuronal Signaling

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  1. P2X7 modulator

    GW791343 HCl 作为人类 P2X7 的负向异构调节剂(pIC50 = 6.9 - 7.2)和大鼠 P2X7 的正向异构调节剂
  2. Nicotinic (α7) Receptor Modulator

    PNU-120596 是 α7 神经元尼古丁型乙酰胆碱受体的正向异构调节剂
  3. modulator of α7 nAChRs

    A-867744 是一种新型的 alpha7 烟碱型乙酰胆碱受体 的正向异构调节剂。
  4. gamma-secretase modulator

    E 2012 是一种 γ-secretase 抑制剂
  5. Gamma-secretase modulator

    gamma-secretase modulator 1 是一种 gamma-secretase modulatorgamma-secretase modulator 1 对阿尔茨海默病有益。
  6. Gamma-secretase modulator

    gamma-secretase modulator 2 是一种针对阿尔茨海默病治疗的强效且选择性的 gamma-secretase 调节剂
  7. gamma-secretase modulator

    Flurizan 是一种非甾体抗炎药(NSAID),它抑制 γ-分泌酶 活性。
  8. NMDAR modulator

    GNE 0723 是一种能穿透血脑屏障的 NMDAR 正向异构调节剂,对 GluN2A 的 EC50 为 21 nM,对 GluN2CGluN2D 分别为 7.4 和 6.2 μM。
  9. M1 receptor modulator

    MK7622 是一种胆碱能M1受体正向异构调节剂
  10. Gamma-secretase modulator

    TC-E 5006 是一种伽马-分泌酶调节剂。在体外(EC50 = 390 nM)和体内降低 Aβ42 水平。
  11. GABAA receptor modulator

    Lorediplon 是一种新型非苯二氮卓类、催眠药物,作为 GABAA 受体调节剂 发挥作用。
  12. NMDAR modulator

    GLYX-13 是一种选择性的弱部分激动剂,针对 NMDA 受体甘氨酸位点,目前由 Naurex 公司正在开发,作为治疗抗药性抑郁症的辅助疗法。
  13. GABAA receptor modulator

    Indiplon 是一种吡唑并[嘧啶],作为 GABAA 受体 的高亲和力正向异构调节剂,以剂量依赖和可逆的方式增强 GABA 激活的氯离子电流。
  14. gamma-secretase modulator

    gamma-secretase modulator 3 是一种 gamma-secretase modulator
  15. Gamma-secretase modulator

    Compound W 是一种 γ-分泌酶抑制剂,已被证实可以降低分泌的 Aβ42Nβ25 的水平。
  16. GABA(A) modulator

    CTP354 是一种新型的 氘代亚型选择性 GABA(A) 调节剂
  17. γ-Secretase modulator

    CHF5074 是一种新型的 γ-secretase 调节剂,能够降低 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,其 IC50 分别为 3.6 和 18.4 uM。
  18. γ-Secretase Modulator

    NGP-555 是一种伽马分泌酶调节剂,具有选择性机制,可以降低 Abeta 42 同时增加较短的 Abeta 形式,如 Abeta 37Abeta 38
  19. α7 Positive Modulator

    NS 1738 是一种 α7正向异构调节剂
  20. mAChR PAM

    BQCA 是一种高度选择性的 M1 乙酰胆碱能毒蕈碱受体(mAChR)正向异构调节剂
  21. M4 modulator

    VU6005806 (AZN-00016130) 是一种强效的毒蕈碱乙酰胆碱受体4型(M4)正向异构调节剂(PAM),其对人类、大鼠、狗和猕猴的M4的EC50分别为94 nM、28 nM、87 nM和68 nM。用于神经精神疾病研究。
  22. α7 nAChR Modulator

    BNC375 是一种强效选择性口服可用的α7 nAChRs I型阳性异构调节剂
  23. M1 modulator

    TAK-071 是一种新型、高效且高度选择性的胆碱能毒蕈碱受体1(M1R)正向异构调节剂。TAK-071 M1R激动剂活性的EC50为520纳摩尔。
  24. γ-secretase modulator

    BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-分泌酶调节剂(GSM),通过降低SHSY5Y神经母细胞瘤细胞产生的Aβ42和Aβ40,其IC50值分别为7纳摩尔和17纳摩尔。
  25. α7 nAChR modulator

    -)-(S)-B-973B 是一种强效的 异构拮抗剂α7 nAChR 的正向 异构调节剂,具有 镇痛活性
  26. GABAA receptor modulator

    Loreclezole,一种抗癫痫化合物,是一种选择性的GABAA受体调节剂,并且作为含有β2或β3亚单位的受体的正向异构调节剂
  27. GABAA α5 modulator

    ONO-8590580 是一种 GABAA α5 负向异构调节剂。
  28. α1β3 GABA(A) receptor modulator

    LAU159 是一种功能选择性的 α1β3 GABA(A) 受体 正向调节剂,其 EC50 为 2.2 μM。
  29. γ secretase modulator

    BI-1408 是一种强效的 γ 分泌酶调节剂,其对 Aβ42 的 IC50 为 0.04 μM。
  30. GluN2B modulator

    BMS-986163 是 GluN2B 的负向异构调节剂。前体药物 BMS-986163 快速转化为其活性母体分子 BMS-986169(Ki=4 nM,IC50=24 nM)。
  31. mAChR modulator

    VU0467154 是 M4 乙酰胆碱能受体(mAChR)的正向异构调节剂,能增强对 ACh 的反应,其 pEC50 分别为 7.75、6.2 和 6,针对大鼠、人类和猕猴的 M4 受体。
  32. mAChR M5 positive allosteric modulator

    VU 0365114 是一种 mAChR M5 正向异构调节剂,其 EC50 为 2.7 微摩尔。
  33. NMDAR modulator

    GNE 5729 是一种能穿透血脑屏障的 NMDAR 正向异构调节剂,对 GluN2A 的 EC50 为 37 nM,对 GluN2CGluN2D 分别为 4.7 和 9.5 μM。
  34. M5 NAM

    VU 6008667 是一种选择性的 M5 NAM 负向异构调节剂,其 IC50 分别为 1.2 μM 和 1.6 μM,针对人类 M5 和大鼠 M5。具有高中枢神经系统渗透性。
  35. GABAA(α2/3) receptor modulator

    AZD-6280 是一种选择性 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。
  36. APP expression modulator

    ARN2966 是一种强效的 APP 表达的转录后调节剂;通过降低 APP 的表达从而减少 的产生。
  37. mAChR modulator

    Rapacuronium bromide 是乙酰胆碱能毒蕈碱受体(mAChR)的变构调节剂
  38. P2X7 allosteric modulator

    GW791343 3Hcl 是一种 P2X7 配体调节剂;表现出种属特异性活性,并作为人类 P2X7 的负向配体调节剂(pIC50 = 6.9 - 7.2)。
  39. GABAAα5 modulator

    Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 负向异构调节剂。
  40. GABA(A) receptor modulator

    NS11394 是一种强效且亚型选择性的 GABA(A) 受体正向调节剂;在含 GABA(A) α 亚单位的受体上,具有 alpha(5) > alpha(3) > alpha(2) > alpha(1) 的功能效能选择性。
  41. mAChR5 modulator

    VU 0238429 是一种对毒蕈碱乙酰胆碱受体5型(mAChR5 或 M5)具有正向异构调节作用的调节剂,其半数有效浓度(EC50)为1.16 微摩尔。
  42. α7 nAChR-positive allosteric modulator

    CCMI 是一种强效且选择性的 α7 nAChR-阳性异构调节剂,不通过正构位点结合或激活 α7 nAChRs,并且能显著增强 α7 nAChRs 上激动剂诱导的电流。
  43. nAChR modulator

    盐酸替班尼克林(盐酸ABT594)是一种具有强效、口服有效的镇痛活性nAChR调节剂
  44. mAChR M5 negative allosteric modulator

    (Rac)-VU 6008667 是一种选择性的 muscarinic acetylcholine receptor subtype 5 (M5 NAM) 的负向异构调节剂(IC50=1.8 μM, pIC50= 5.75),具有高度的中枢神经系统渗透性。
  45. GABAB receptor positive allosteric modulator

    SSD114 hydrochloride 是一种新型的 GABAB 受体正向异构调节剂。
  46. GABA-A modulator

    Imidazenil 是一种 GABA-A 调节剂,它可以阻断镇静效果,而不降低抽搐阈值。
  47. modulator of the GluN2C/D NMDA receptor

    DQP-1105 是 GluN2C/D NMDA 受体的负向异构调节剂,在存在谷氨酸时更强效地抑制受体功能。
  48. positive allosteric modulator of different isoforms of the GABAA receptor

    SJM-3 是不同异构体的 GABAA 受体的正向异构调节剂。SJM-3 在 α+/γ- 亚基界面的高亲和力苯二氮䓬结合位点上结合。
  49. modulator of the GABAA receptor complex

    GABAA Modulator I 是一种新型的 GABAA 受体复合体 调节剂,特别适用于对抗焦虑及相关疾病。
  50. α7 nAChR negative alteration modulator

    BNC210(H-Ile-Trp-OH;IW-2143)是一种 α7 nAChR 负向异构调节剂。BNC210 在动物模型中对焦虑和抑郁症表现出强大的活性。

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