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Nicotinic (α7) Receptor Modulator
PNU-120596 是 α7 神经元尼古丁型乙酰胆碱受体的正向异构调节剂。- Hugo R Arias, .et al. , Br J Pharmacol, 2022, Sep 9 PMID: 36082615
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neuronal nicotinic receptor agonist
Rivanicline oxalate（RJR-2403 oxalate；(E)-Metanicotine oxalate）是一种神经性尼古丁受体激动剂，对α4β2亚型显示出高度选择性（Ki=26 nM）；对α7受体的选择性高出超过1,000倍（Ki=3.6 μM）。 -
nAChR agonist
酒石酸伐尼克兰（CP 526555；Champix）是一种尼古丁受体部分激动剂；它刺激尼古丁受体的能力比尼古丁本身弱。 -
neuromuscular blocking agent
Cisatracurium besylate (51W89) 是一种非去极化神经肌肉阻断剂，通过抑制神经肌肉传导来对抗乙酰胆碱的作用。 - Methyllycaconitine citrate 是一种针对 α7-containing neuronal nicotinic receptors (Ki = 1.4 nM) 的强效拮抗剂。在浓度超过 40 nM 时，与 α4β2 和 α6β2 receptors 发生相互作用。
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nAChR agonist
5-Iodo-A-85380 2HCl 是一种高效且亚型选择性的激动剂，专门针对 a4b2 和 a6b2 类型的尼古丁乙酰胆碱受体。 -
nAChR inhibitor
苯扎溴铵是一种强效的nAChRs抑制剂，它对α4β2 nAChRs和α7 nAChRs的抑制作用的IC50分别为49 nM和122 nM。 -
nAChR agonist
Ispronicline 是一种神经元型尼古丁型乙酰胆碱受体部分激动剂。Ispronicline 具有亚型选择性，主要与 a4b2 亚型结合。它具有抗抑郁、认知增强 和神经保护 的效果。 -
5-HT3 receptor antagonist
Tropisetron 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂 和 α7-尼古丁受体激动剂，其对 5-HT3 受体 的 IC50 为 70.1 ± 0.9 nM。 -
nAChR Inhibitor
EVP-6124 是一种新型的 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）部分激动剂；显示出对 α7 nAChRs 的选择性，并且没有激活或抑制异源性 α4β2 nAChRs。 -
nAChR Inhibitor
EVP-6124 盐酸盐是一种新型的 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的部分激动剂。EVP-6124 对 α7 nAChRs 表现出选择性，并且不激活或抑制异源性 α4β2 nAChRs。 -
nAChR agonist
GTS-21 二盐酸盐是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体激动剂，最近被确认为治疗炎症的有前景的治疗方法。- P Yamini, .et al. , Pharmacol Biochem Behav, 2022, Jun;217:173402 PMID: 35533773
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non-selective ganglionic nicotinic-receptor antagonist (nAChR) antagonist
Hexamethonium Bromide 是一种非选择性神经节型尼古丁型受体拮抗剂（nAChR拮抗剂），具有混合型竞争性和非竞争性活性。 -
α3β4 nAChR ligand
AT-1001 是一种紧密连接调节剂，能够将泄漏的连接恢复到其正常的闭合状态。目前正在对患有乳糜泻的人群中进行研究。 -
α7 Positive Modulator
NS 1738 是一种 α7正向异构调节剂。- Spencer R. Pierce, .et al. , Biomolecules, 2023, 13(4), 698 PMID: 37189445
- Hugo R Arias, .et al. , Br J Pharmacol, 2022, Sep 9 PMID: 36082615
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nAChR Agonist
Desformylflustrabromine HCl 是一种 α4β2 的正向异构调节剂，同时也是一种肌肉型 nAChR 抑制剂。 -
B-type AChR activator
Bephenium hydroxynaphthoate 是一种曾用于治疗钩虫病和蛔虫病的驱虫剂；B型AChR激活剂。 -
nAChR antagonist
Mecamylamine hydrochloride 是一种 nAChR 拮抗剂，之前用于治疗高血压。它具有多种活性，包括减少患有抽动秽语综合症的受试者的抑郁样行为，以及提高戒烟成功率。 -
nAchR agonist
吡咯嗪酒石酸盐是一种抗线虫的噻吩类尼古丁受体激动剂，能够通过持续激活寄生虫体壁肌肉上的兴奋性尼古丁型乙酰胆碱（nACh）受体，引起痉挛性肌肉麻痹。 -
α4β2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist
Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 尼古丁型乙酰胆碱受体部分激动剂，这类药物包括用于戒烟的 varenicline 和 cytisine。 -
nAChR agonist
Pozanicline (ABT-089) 选择性激活神经元烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）亚型，是一种新型胆碱能药物，是 α4β2 nAChRs 的部分激动剂（Ki=16 nM），并且对 α6β2 和 α4β5β2 nAChR 亚型显示出高选择性，Pozanicline 对 [3H] cytisine 结合位点的结合亲和力（Ki, rat）为 16.7 nM。 - PNU-282987 S 对映体游离碱是 PNU-282987 游离碱的 S-对映体。PNU-282987 是一种 α7 烟碱型乙酰胆碱受体（α7 nAChR）激动剂。
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α4β2 nAChR partial agonist
盐酸伐尼克兰（CP 526555 盐酸盐）是一种高亲和力、选择性的 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）部分激动剂 和完全 α7 nAChR 激动剂。 -
nAChR agonist
PNU 282987 是一种高度选择性的 α7 nAChR 激动剂（Ki = 26 nM），对 α1β1γδ 和 α3β4 nAChRs 几乎没有阻断作用（IC50 ≥ 60 μM）。在 1 μM 浓度下，对一个包含 32 种受体的面板显示无活性，除了 5-HT3 受体（Ki = 930 nM）。 -
nAChR antagonist
α-突吼毒素是烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的竞争性拮抗剂。α-突吼毒素，一种选择性的α7受体阻断剂，以 IC50 为 1.6 nM 阻断 α7 电流，并且在高达 3 μM 的浓度下对 α3β4 电流没有影响。
