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文献引用
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neuronal nicotinic receptor 激动剂
Rivanicline oxalate(RJR-2403 oxalate;(E)-Metanicotine oxalate)是一种神经性尼古丁受体激动剂,对α4β2亚型显示出高度选择性(Ki=26 nM);对α7受体的选择性高出超过1,000倍(Ki=3.6 μM)。 -
nAChR 激动剂
5-Iodo-A-85380 2HCl 是一种高效且亚型选择性的激动剂,专门针对 a4b2 和 a6b2 类型的尼古丁乙酰胆碱受体。 -
nAChR 激动剂
Ispronicline 是一种神经元型尼古丁型乙酰胆碱受体部分激动剂。Ispronicline 具有亚型选择性,主要与 a4b2 亚型结合。它具有抗抑郁、认知增强 和神经保护 的效果。 -
nAChR 激动剂
GTS-21 二盐酸盐是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体激动剂,最近被确认为治疗炎症的有前景的治疗方法。- P Yamini, .et al. , Pharmacol Biochem Behav, 2022, Jun;217:173402 PMID: 35533773
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nAChR 激动剂
Desformylflustrabromine HCl 是一种 α4β2 的正向异构调节剂,同时也是一种肌肉型 nAChR 抑制剂。 -
nAchR 激动剂
吡咯嗪酒石酸盐是一种抗线虫的噻吩类尼古丁受体激动剂,能够通过持续激活寄生虫体壁肌肉上的兴奋性尼古丁型乙酰胆碱(nACh)受体,引起痉挛性肌肉麻痹。 -
α4β2 nicotinic acetylcholine receptor partial 激动剂
Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 尼古丁型乙酰胆碱受体部分激动剂,这类药物包括用于戒烟的 varenicline 和 cytisine。 -
nAChR 激动剂
Pozanicline (ABT-089) 选择性激活神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)亚型,是一种新型胆碱能药物,是 α4β2 nAChRs 的部分激动剂(Ki=16 nM),并且对 α6β2 和 α4β5β2 nAChR 亚型显示出高选择性,Pozanicline 对 [3H] cytisine 结合位点的结合亲和力(Ki, rat)为 16.7 nM。 -
α4β2 nAChR partial 激动剂
盐酸伐尼克兰(CP 526555 盐酸盐)是一种高亲和力、选择性的 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂 和完全 α7 nAChR 激动剂。 -
nAChR 激动剂
PNU 282987 是一种高度选择性的 α7 nAChR 激动剂(Ki = 26 nM),对 α1β1γδ 和 α3β4 nAChRs 几乎没有阻断作用(IC50 ≥ 60 μM)。在 1 μM 浓度下,对一个包含 32 种受体的面板显示无活性,除了 5-HT3 受体(Ki = 930 nM)。