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文献引用
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P2X7 modulator
GW791343 HCl 作为人类 P2X7 的负向异构调节剂(pIC50 = 6.9 - 7.2)和大鼠 P2X7 的正向异构调节剂。 - Ticlopidine 是一种腺苷二磷酸(ADP)受体抑制剂。它通过阻断 ADP 受体,改变血小板膜的功能,从而抑制血小板聚集。这阻止了糖蛋白 IIb/IIIa 的构象变化,该变化允许血小板与纤维蛋白原结合。
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P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
A-317491 钠盐水合物是一种非核苷酸P2X3和P2X2/3受体拮抗剂,它能抑制由这些受体介导的钙通量。 -
P2X7 receptor antagonist
A-438079 HCl 是一种竞争性 P2X7 受体拮抗剂(pIC50 = 6.9,用于抑制人类重组 P2X7 细胞系中的 Ca2+ 流入)。在其他 P2 受体 上没有活性(IC50 >> 10 uM)。 -
P2X7 receptor antagonist
A 438079 Hcl 是一种竞争性 P2X7 受体拮抗剂(在人类重组 P2X7 细胞系中抑制 Ca2+ 流入的 pIC50 = 6.9)。- Zhihua Yi, .et al. , Front Pharmacol, 2018, 9: 593 PMID: 29950989
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hepatoprotective agent
Gardenoside 是一种存在于栀子果实中的天然化合物,具有保肝特性。Gardenoside 通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来抑制慢性束缚伤害引起的疼痛。Gardenoside 对自由脂肪酸(FFA)诱导的细胞性脂肪变性具有抑制作用。 -
P2X7 receptor antagonist
JNJ-54175446 是一种强效且选择性的能穿透大脑的 P2X7 受体拮抗剂,对人类P2X7受体(hP2X7 receptor)和大鼠P2X7受体(rP2X7 receptor)的 pIC50 分别为 8.46 和 8.81。 -
P2X3R antagonist
Gefapixant 是一种口服活性的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂,其 IC50 值针对重组的 hP2X3 同三聚体约为 30 nM,而在 hP2X2/3 异三聚体受体上为 100-250 nM。 -
P2X7R antagonist
AZ10606120 二盐酸盐是一种选择性的、高亲和力的P2X7受体(P2X7R)拮抗剂,适用于人类和大鼠,其IC50约为10纳摩尔。 -
P2X7 allosteric modulator
GW791343 3Hcl 是一种 P2X7 配体调节剂;表现出种属特异性活性,并作为人类 P2X7 的负向配体调节剂(pIC50 = 6.9 - 7.2)。