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BX-795 是一种强效的 PDK1 抑制剂,它阻断肿瘤细胞中的 PDK1/Akt 信号传导 并抑制多种肿瘤细胞系在培养中的依附性生长或诱导凋亡。
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BMS 345541 是一种细胞渗透性高且高度选择性的 IKB 激酶(IKK)抑制剂,它通过结合酶的变构位点来阻断小鼠中的 NF-kB 依赖性转录。
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Bardoxolone methyl 是一种口服的首创合成三萜类化合物。它是 Nrf2 通路的诱导剂,可以抑制氧化应激和炎症。
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Bardoxolone methyl,之前被称为 RTA 402,是 Reata 的 Antioxidant Inflammation Modulators (AIMs) 系列产品中的主要分子。
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Bay 65-1942 是一种 ATP 竞争性抑制剂,专门针对 IKKβ 激酶活性。
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Bay 65-1942 是一种 ATP 竞争性抑制剂,专门针对 IKKβ 激酶活性。
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IKK-2 inhibitor VIII 是一种高效且选择性的 IKK-2 抑制剂,其 IC50 为 8.5 nM。
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IKK-3 Inhibitor 是一种强效、选择性的 IKK-epsilon kinase 抑制剂,IC50 为 40 nM;在 IKK-alpha 和 IKK-beta 上无活性。
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MRT67307 是一种强效的双重 IKKε 和 TBK1 抑制剂,其 IC50 分别为 160 和 19 nM。
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TPCA-1 是一种针对人类 IκB 激酶-2 (IKK-2) 的强效和选择性抑制剂,其对 IKK-2 的半抑制浓度(IC50)为 17.9 nM,相比之下,对 IKK-1 的 IC50 为 400 nM。
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Bay 11-7821 是 TNF-α 刺激的 IκBα 磷酸化的不可逆抑制剂。
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BAY 11-7085 是一种不可逆的抑制剂,用于抑制 TNFα 引起的 IκBα 磷酸化,其 IC50 为 10 μM。
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BMS-345541 是一种高度选择性的抑制剂,针对 IKK-2 和 IKK-1 的催化亚单位,其半抑制浓度(IC50)分别为 0.3 微摩尔和 4 微摩尔。
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SC-514 是一种口服活性、ATP竞争性的 IKKβ抑制剂(IC50 = 3 - 12 μM),相较于其他28种激酶(包括JNK、p38、MK2和ERK)显示出超过10倍的选择性。
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PS-1145 是一种高度特异性的 IKB 激酶(IKK)抑制剂,能有效抑制 PC 细胞中的基础和诱导的 NF-kB 活性。
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IKK 16 是一种选择性的 IκB激酶 (IKK) 抑制剂,针对 IKK-2、IKK复合体 和 IKK-1 的半抑制浓度(IC50)分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。
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IMD 0354 是一种抑制剂,针对 IκB激酶-β (IKKβ),能够阻断 NF-κB 核内转移。
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WS3 是通过调节 Erb3 结合蛋白-1 (EBP1) 和 IκB 激酶通路来诱导 β 细胞增殖的诱导剂。
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WS6 是通过调节 Erb3 结合蛋白-1 (EBP1) 和 IκB 激酶途径来诱导 β 细胞增殖的诱导剂。
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PHA 408 是一种强效、高选择性和 ATP 竞争性的 IKB 激酶-2 (IKK-2) 抑制剂(IC50:40 nM),与 IKK-2 紧密结合,具有相对缓慢的脱离速率;强烈推荐用作研究 IKK-2 如何调控 NF-KB 信号传导的工具。
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BI605906 是一种新型的 IKK beta 抑制剂。
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Wedelolactone(威德罗内酮),最初从印度旱莲草(Eclipta alba)中提取的化合物,已被证实能够抑制 caspase-11,这是调控促炎症细胞因子 IL-1β 成熟和病理性凋亡的关键调节因子。
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Bay 65-1942 (R form) 是一种 ATP竞争性抑制剂,专门针对 IKKβ激酶。
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MLN120B 是一种强效且有效的 IKKbeta 抑制剂。
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LY2409881 是一种强效且选择性的 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,对 IKK1 和其他常见激酶的选择性超过10倍。
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Amlexanox 是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,用于治疗复发性阿弗他溃疡(口腔溃疡),以及(在日本)多种炎症性疾病。
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IKK epsilon-IN-1 是一种强效的 IKKε 抑制剂;能够抑制原位 IKKε-介导的 IRF3 磷酸化,其 IC50 值小于约 100 nM。
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CDDO-EA 是 Nrf2/ARE 的激活剂;具有神经保护作用。
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TBK1/IKKε-IN-5 是一种同时针对 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 TBK1 的 1 nM 和 IKKε 的 5.6 nM。
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INH14 是一种能够渗透细胞的 IKKα/IKKβ 抑制剂,其 IC50 分别为 8.97 和 3.59 微摩尔。
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IMD-0560 是一种新型的 IκB kinase β 抑制剂。
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GSK8612 是一种高度选择性且有效的Tank-binding Kinase-1 (TBK1)抑制剂,其对重组TBK1的pIC50为6.8。
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IKK-IN-1 是一种 IKK 抑制剂,从专利 WO2002024679A1 中提取,化合物示例 18-13。
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IKK2/IKK complex/IKK1 抑制剂
IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB激酶 (IKK) 抑制剂,针对 IKK2、IKK复合体 和 IKK1 的半抑制浓度(IC50)分别为40 nM、70 nM 和200 nM。
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IKKβ/Tyk2 pseudokinase 抑制剂
BMS-066 是一种 IKKβ/Tyk2 伪激酶抑制剂,其 IC50 分别为 9 nM 和 72 nM。
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Tizoxanide 是 Nitazoxanide 的活性代谢物,它是一种针对厌氧细菌、原生动物和多种病毒的噻唑类抗感染化合物。Tizoxanide 具有抗 HIV-1 的活性。
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GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对 SCFβ-TrCP1 介导的 IκBα 泛素化具有 5.2 μM 的 IC50 值。
苏ICP备14027875号-1