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- Parthenolide((-)-Parthenolide)是一种天然存在于小白菊(Tanacetum parthenium)中的倍半萜内酯。
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NF-kB inhibitor/Proteasome activator
18α-甘草次酸(18α-GA)是一种存在于甘草中的生物活性三萜类化合物。它显示出对11-HSD1(11-羟甾体脱氢酶1)的选择性抑制作用。 -
NF-κB inhibitor
QNZ 抑制转录因子 NF-κB 的激活,并已用于研究 NF-κB 信号传导。- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
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food flavouring
2',5'-二羟基苯甲酮(DHAP,2-乙酰基对苯二酚,Quinacetophenone)是一种二羟基苯甲酮异构体混合物,用于食品调味。2',5'-二羟基苯甲酮显著抑制NO产生,通过抑制iNOS表达。2',5'-二羟基苯甲酮显著降低促炎细胞因子TNF-α和IL-6的水平,通过阻断ERK1/2和NF-κB信号通路。 -
NF-κB inhibitor
JSH 23 是一种 NF-kB 抑制剂,它阻止 NF-kB 进入细胞核(IC50 = 7.1 uM)- Yu N, .et al. , Radiat Res, 2018, Apr;189(4):409-417 PMID: 29420126
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NF-κB inhibitor
SC75741 是一种强效的 NF-kB 抑制剂,其 EC50 为 200 nM。- Yunshang Yang, .et al. , Biomed Pharmacother, 2023, Feb;158:114113 PMID: 36516692
- Yajun Li, .et al. , Cell Prolif, 2022, Oct;55(10) PMID: 35708050
- Crystal A Mendoza, .et al. , Antiviral Res, 2021, Jan;185:104993 PMID: 33296695
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NF-κB inhibitor
CID-2858522 选择性地抑制由 PKC 诱导的 NF-κB 通路(对 PMA 刺激的 IL-8 产生的 IC50 < 0.1 uM),作用在 PKC 的下游但在 IKKbeta 的上游,而不抑制其他 NF-κB 激活通路。 -
antiinflammatory agent
Homoplantaginin 是一种来自传统中药丹参(Salvia plebeia)的黄酮类化合物,具有抗炎和抗氧化特性。Homoplantaginin 能够抑制 TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达,IKKβ 和 NF-κB 磷酸化。 -
endothelial barrier enhancer
Ginsenoside Rk1,作为Sung Ginseng的主要成分之一,最近被确认为新的内皮屏障增强剂,并具有抗癌活性。 - Tectochrysin(Techtochrysin)是Alpinia oxyphylla Miquel中的主要黄酮类化合物之一。Tectochrysin(Techtochrysin)能够抑制NF-κB的活性。
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Analog of curcumin
二甲氧基姜黄素是一种合成的姜黄素类似物,具有更高的代谢稳定性,能够抑制LPS激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO产生、诱导型NO合酶表达和NF-κB激活。 -
NF-kB inhibitor
吡咯烷二硫代氨基甲酸铵是一种选择性的 NF-kB 抑制剂,它通过抑制一氧化氮合酶 mRNA 的翻译来防止其诱导。 -
NF-kB inhibitor
Withaferin A 是存在于 W. somnifera 中的一种甾体内酯,在2-25 μM 的浓度下,已被证实能够与培养的内皮细胞和成纤维细胞中的 vimentin 中间丝 结合并诱导其聚集,从而引发细胞凋亡。- Chang-Mu Chen, .et al. , Phytomedicine, 2020, Dec;79:153352 PMID: 33007732
- Cynaropicrin 是一种最初从朝鲜蓟(C. scolymus)中分离出的倍半萜内酯,具有多种生物活性。它能抑制 SKOV3、LOX-IMVI、A549、MCF-7、HCT15 和 PC-3 癌细胞的生长(IC50s = 1.1-8.7 μg/ml)。
- 硫辣素,也被称为 R-(+)-α-硫辣素,是一种从辛酸衍生的有机硫化合物。它通常在动物体内自然生成,并且对于有氧代谢至关重要。在一些国家,硫辣素作为一种抗氧化剂被制造出来,并作为膳食补充剂销售;在其他国家,则作为药物出售。
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oncometabolite
Fumaric acid 是核酸的基本组成单位之一。它是一种肿瘤代谢物或内源性致癌代谢物。这种有机酸的高水平可以在肿瘤或肿瘤周围的生物液体中发现。其致癌作用似乎是由于它抑制含脯氨酸羟化酶的酶的能力。 -
Smurf1 inhibitor
Smurf1-IN-A01(A01)是一种泛素连接酶Smad泛素化调节因子-1(Smurf1)抑制剂,其解离常数(kd)为3.664 nM,通过抑制Smurf1介导的Smad1/5降解,增强BMP-2的响应性。 - Dexanabinol 不仅在大脑中展示出抗氧化和神经保护活性,还通过抑制 NF-κB 并减少如 TNFα 和 interleukin-6 等细胞因子的活性,表现出抗炎活性,这有助于保持 BBB(血脑屏障)的完整性,并减少细胞凋亡和死亡。
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NF-κB inhibitor
Cyclo(his-pro)(环状组氨酸-脯氨酸)是一种与促甲状腺激素释放激素结构相关的口服活性环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。 -
NF-κB inhibitor
WAY-204688 是一种选择性的雌激素受体(ER-α)抑制剂,具有口服活性,能够抑制 NF-κB 的转录活性,其在 HAECT-1 细胞中对 NF-κB-荧光素酶(NF-κB-luc)的 IC50 为 122±30 nM。 -
Autophagy inducer
Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号传导,起到抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 在哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫(C elegans)中激活自噬。 -
NF-κB inhibitor
Urolithin B 是一种肠道微生物代谢产物,来源于鞣花酸,具有抗炎和抗氧化效果。Urolithin B 也是骨骼肌肉质量的调节剂。 -
traditional Chinese medicines
(±)-Praeruptorin A 是 cis-khellactone (CKL) 的二酯化产品,也是 Peucedani Radix 的主要活性成分,该药材由伞形科植物裂叶前胡(Peucedanum praeruptorum Dunn)的干燥根部组成。(±)-Praeruptorin A 作为中国著名的传统中药之一,已经广泛用于治疗有痰咳嗽和呼吸困难、干咳以及上呼吸道感染等症状,已有数百年历史。(±)-Praeruptorin A 在治疗高血压方面具有显著的疗效,主要通过作为 Ca2+-流入阻断剂 来发挥作用。 -
antithyroid agent
Methylthiouracil 是一种抗甲状腺药物。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生,以及 NF-κB 和 ERK1/2 的激活。 -
antiinflammation agent
Ginsenoside Re(人参皂苷 B2)是从三七(Panax notoginseng)中提取的一种成分。Ginsenoside Re 能够降低β-淀粉样蛋白(Aβ)。Ginsenoside Re 通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。 -
glutamate decarboxylase inhibitor
Chelidonic acid 是一种谷氨酸脱羧酶抑制剂,其 Ki 值为 1.2 μM。