NF-κB

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  1. Apoptosis Inducer

    安德石竹内酯是一种具有抗癌和免疫调节活性的有趣药效团,因此有潜力被开发为抗癌治疗剂。
  2. Parthenolide((-)-Parthenolide)是一种天然存在于小白菊(Tanacetum parthenium)中的倍半萜内酯
  3. Sulfasalazine 是一种用于治疗类风湿性关节炎溃疡性结肠炎的药物。据报道,Sulfasalazine 能抑制 NF-κB 活性。
  4. NF-kB inhibitor/Proteasome activator

    18α-甘草次酸(18α-GA)是一种存在于甘草中的生物活性三萜类化合物。它显示出对11-HSD1(11-羟甾体脱氢酶1)的选择性抑制作用。
  5. NF-κB inhibitor

    QNZ 抑制转录因子 NF-κB 的激活,并已用于研究 NF-κB 信号传导。
  6. food flavouring

    2',5'-二羟基苯甲酮(DHAP,2-乙酰基对苯二酚,Quinacetophenone)是一种二羟基苯甲酮异构体混合物,用于食品调味。2',5'-二羟基苯甲酮显著抑制NO产生,通过抑制iNOS表达。2',5'-二羟基苯甲酮显著降低促炎细胞因子TNF-αIL-6的水平,通过阻断ERK1/2NF-κB信号通路。
  7. NF-κB activation inhibitor

    咖啡酸苯乙酯是一种强效且特异性的NF-κB激活抑制剂。
  8. NF-κB inhibitor

    JSH 23 是一种 NF-kB 抑制剂,它阻止 NF-kB 进入细胞核(IC50 = 7.1 uM
  9. NF-κB inhibitor

    SC75741 是一种强效的 NF-kB 抑制剂,其 EC50 为 200 nM。
  10. Dehydrocostus Lactone 抑制 NF kappa B 激活,通过阻止 TNF-α 引起的降解和磷酸化。
  11. NF-κB inhibitor

    CID-2858522 选择性地抑制由 PKC 诱导的 NF-κB 通路(对 PMA 刺激的 IL-8 产生的 IC50 < 0.1 uM),作用在 PKC 的下游但在 IKKbeta 的上游,而不抑制其他 NF-κB 激活通路。
  12. antiinflammatory agent

    Homoplantaginin 是一种来自传统中药丹参(Salvia plebeia)的黄酮类化合物,具有抗炎和抗氧化特性。Homoplantaginin 能够抑制 TNF-αIL-6 mRNA 表达,IKKβNF-κB 磷酸化。
  13. endothelial barrier enhancer

    Ginsenoside Rk1,作为Sung Ginseng的主要成分之一,最近被确认为新的内皮屏障增强剂,并具有抗癌活性
  14. Tectochrysin(Techtochrysin)是Alpinia oxyphylla Miquel中的主要黄酮类化合物之一。Tectochrysin(Techtochrysin)能够抑制NF-κB的活性。
  15. Analog of curcumin

    二甲氧基姜黄素是一种合成的姜黄素类似物,具有更高的代谢稳定性,能够抑制LPS激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO产生、诱导型NO合酶表达和NF-κB激活
  16. Anti-adipogenic, anti-inflammatory, and anti-neoplastic activities

    Triphala,一种由等比例的果实部分组成的阿育吠陀多草药配方,包括Terminalia chebula(诃子)、Terminalia bellerica(毗黎勒)和Phyllanthus emblica(印度鹅莓)。Triphala 抑制 NF-κB 激活。Triphala 具有抗真菌作用。具有抗脂肪生成、抗炎和抗肿瘤活性。
  17. ERK/Akt/NF-kB inhibitor

    Tomatidine 抑制 ERK、Akt 的磷酸化以及 NF-kB 的核内含量。具有抗炎特性
  18. NF-kB inhibitor

    (+)-DHMEQ,DHMEQ的对映异构体,是 NF-kB 的抑制剂。
  19. NF-kB inhibitor

    (-)-DHMEQ,DHMEQ的优旋异构体,是新开发的NF-kB抑制剂,其抑制核因子kB激活的IC50值为20 ug/mL,其活性比(+)-DHMEQ更强。
  20. Adjudin 是一种正在开发中的药物,作为潜在的非激素男性避孕药,其通过阻断睾丸中的精子产生,但不影响睾酮的产生。
  21. NF-kB inhibitor

    吡咯烷二硫代氨基甲酸铵是一种选择性的 NF-kB 抑制剂,它通过抑制一氧化氮合酶 mRNA 的翻译来防止其诱导。
  22. p53 activator / NF-κB inhibitor

    CBL0137(CBL-0137)在基于细胞的p53和NF-kB报告检测中,分别以EC50为0.37 μM和0.47 μM激活p53并抑制NF-kB。它还抑制组腺体伴侣FACT(促进染色质转录复合体)。
  23. NF-kB inhibitor

    Withaferin A 是存在于 W. somnifera 中的一种甾体内酯,在2-25 μM 的浓度下,已被证实能够与培养的内皮细胞和成纤维细胞中的 vimentin 中间丝 结合并诱导其聚集,从而引发细胞凋亡。
  24. Cynaropicrin 是一种最初从朝鲜蓟(C. scolymus)中分离出的倍半萜内酯,具有多种生物活性。它能抑制 SKOV3、LOX-IMVI、A549、MCF-7、HCT15 和 PC-3 癌细胞的生长(IC50s = 1.1-8.7 μg/ml)。
  25. FACT inhibitor

    CBL0137 是一种 FACT 抑制剂,它能够功能性地失活 促进染色质转录复合体(FACT),从而影响 p53 和 NF-κB,并促进癌细胞死亡。
  26. NF-κB Inhibitor

    Ac2-26 是附着素 A1(AnxA1)的活性N端肽。
  27. 硫辣素,也被称为 R-(+)-α-硫辣素,是一种从辛酸衍生的有机硫化合物。它通常在动物体内自然生成,并且对于有氧代谢至关重要。在一些国家,硫辣素作为一种抗氧化剂被制造出来,并作为膳食补充剂销售;在其他国家,则作为药物出售。
  28. oncometabolite

    Fumaric acid 是核酸的基本组成单位之一。它是一种肿瘤代谢物或内源性致癌代谢物。这种有机酸的高水平可以在肿瘤或肿瘤周围的生物液体中发现。其致癌作用似乎是由于它抑制含脯氨酸羟化酶的酶的能力。
  29. LTβR inhibitor

    LTβR-IN-1 是一种强效、选择性的淋巴毒素 β 受体(LTβR)抑制剂,其 IC50 为 10 μM。
  30. NIK inhibitor

    NIK SMI1 是一种强效、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,它能抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,IC50 为 0.23±0.17 nM。
  31. 4-羟基查尔酮是一种查尔酮代谢物,具有抗血管生成抗炎活性。
  32. CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齿叶烷三萜类化合物,能强效激活 Nrf2 并抑制促炎症转录因子 NF-κB
  33. Smurf1 inhibitor

    Smurf1-IN-A01(A01)是一种泛素连接酶Smad泛素化调节因子-1(Smurf1)抑制剂,其解离常数(kd)为3.664 nM,通过抑制Smurf1介导的Smad1/5降解,增强BMP-2的响应性。
  34. Dexanabinol 不仅在大脑中展示出抗氧化神经保护活性,还通过抑制 NF-κB 并减少如 TNFα 和 interleukin-6 等细胞因子的活性,表现出抗炎活性,这有助于保持 BBB(血脑屏障)的完整性,并减少细胞凋亡和死亡。
  35. UAE (UBA1) inhibitor

    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶(UAE,UBA1)抑制剂(IC50=1 nM),它阻断泛素连接,打断单泛素信号传递以及全局蛋白质泛素化。
  36. NF-κB inhibitor

    Cyclo(his-pro)(环状组氨酸-脯氨酸)是一种与促甲状腺激素释放激素结构相关的口服活性环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。
  37. NF-κB inhibitor

    WAY-204688 是一种选择性的雌激素受体(ER-α)抑制剂,具有口服活性,能够抑制 NF-κB 的转录活性,其在 HAECT-1 细胞中对 NF-κB-荧光素酶(NF-κB-luc)的 IC50 为 122±30 nM。
  38. NF-κB inhibitor

    Edasalonexent(CAT-1004)是一种口服生物可利用的NF-κB抑制剂
  39. NF-κB inhibitor

    DMAPT(二甲氨基百里香酚),是百里香酚(PTL)的水溶性类似物,是一种口服活性的 NF-κB 抑制剂,在AML细胞中的细胞群体的LD50为1.7 μM。具有潜在的抗癌和抗转移效果。
  40. NF-κB inhibitor

    DHMEQ 混合物是一种 NF-κB 抑制剂。DHMEQ 混合物的活性低于 (-)-DHMEQ。
  41. mitochondria-targeted antioxidant

    Demethyleneberberine 是一种天然的线粒体靶向抗氧化剂
  42. Autophagy inducer

    Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号传导,起到抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 在哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫(C elegans)中激活自噬
  43. NF-κB inhibitor

    Urolithin B 是一种肠道微生物代谢产物,来源于鞣花酸,具有抗炎抗氧化效果。Urolithin B 也是骨骼肌肉质量的调节剂。
  44. traditional Chinese medicines

    (±)-Praeruptorin A 是 cis-khellactone (CKL) 的二酯化产品,也是 Peucedani Radix 的主要活性成分,该药材由伞形科植物裂叶前胡(Peucedanum praeruptorum Dunn)的干燥根部组成。(±)-Praeruptorin A 作为中国著名的传统中药之一,已经广泛用于治疗有痰咳嗽和呼吸困难、干咳以及上呼吸道感染等症状,已有数百年历史。(±)-Praeruptorin A 在治疗高血压方面具有显著的疗效,主要通过作为 Ca2+-流入阻断剂 来发挥作用。
  45. antithyroid agent

    Methylthiouracil 是一种抗甲状腺药物。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生,以及 NF-κB 和 ERK1/2 的激活。
  46. antiinflammation agent

    Ginsenoside Re(人参皂苷 B2)是从三七(Panax notoginseng)中提取的一种成分。Ginsenoside Re 能够降低β-淀粉样蛋白(Aβ)。Ginsenoside Re 通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。
  47. anticancer agent

    Ursolic acid,一种天然存在的三萜类化合物,通过多条信号通路诱导人类癌细胞的凋亡。
  48. glutamate decarboxylase inhibitor

    Chelidonic acid 是一种谷氨酸脱羧酶抑制剂,其 Ki 值为 1.2 μM。
  49. HMGB1 release inhibitor

    乙基丙酮酸是内源性代谢物丙酮酸的一个简单衍生物。乙基丙酮酸是一种抗炎剂
  50. IκBα ubiquitination inhibitor

    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对 SCFβ-TrCP1 介导的 IκBα 泛素化具有 5.2 μM 的 IC50 值。

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