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neurokinin-1 receptor antagonist
Aprepitant 被分类为 NK1拮抗剂。研究显示，Aprepitant 通过阻止P物质降落在大脑神经元的受体上，能够抑制由细胞毒性化疗药物引起的急性和延迟性呕吐。它还被发现可以增强5-HT3受体拮抗剂奥坦西龙和皮质类固醇地塞米松的活性，这两种药物也用于预防化疗引起的恶心和呕吐。- Maya Tokumoto, .et al. , Connect Tissue Res, 2022, Jul 20;1-11 PMID: 35856812
- Kodji X, .et al. , FASEB J, 2018, Sep 11:fj201800395RR PMID: 30204499
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neurokinin-1 receptor antagonist
Fosaprepitant 是一种选择性神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂。 -
neurokinin-1 receptor antagonist
Fosaprepitant（MK-0517，L-758,298）是一种水溶性的磷酸酯前药，用于Aprepitant，后者是一种NK1拮抗剂。 -
NK1 receptor antagonist
Casopitant mesylate 是一种中枢作用的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂的甲磺酸盐，具有抗抑郁和抗呕吐活性。 -
tachykinin NK2 receptor antagonist
Ibodutant 是一种tachykinin NK2 receptor antagonist，用于治疗腹泻型肠易激综合征（IBS-D）。 -
NK1 receptor antagonist
Rolapitant（也称为SCH-619734）是一种选择性的、生物可利用的、能穿透中枢神经系统（CNS）的神经激肽NK1受体拮抗剂，在动物呕吐模型中显示出行为效应。- Bubak AN, .et al. , J Infect Dis, 2018, Sep 8;218(8):1324-1335 PMID: 29788447
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NK1 receptor antagonist
Netupitant 是一种选择性神经激肽1（NK1）受体拮抗剂。它与人体物质P/NK1受体竞争性结合，并阻断中枢神经系统（CNS）中的活性，从而抑制内源性缓激肽神经肽物质P（SP）与NK1受体的结合，这可能有助于预防化疗引起的恶心和呕吐（CINV）。 -
NK3 receptor antagonist
Talnetant Hcl 是一种强效且选择性的 NK3 受体拮抗剂（ki=1.4 nM, hNK-3-CHO）；对 hNK-3 与 hNK-2 受体具有 100 倍的选择性，且在高达 100 uM 的浓度下对 hNK-1 受体没有亲和力。 -
NK1 receptor antagonist
Tradipitant，也被称为 VLY-686 和 LY686017，是第二代神经激肽-1受体拮抗剂，在临床前焦虑模型中显示出活性。 -
NK-1 receptor antagonist
NK-1 Antagonist 1（Rolapitant 中间体）是 NK-1 受体 的拮抗剂，用于研究与 NK-1 相关的疾病和状况，如咳嗽、膀胱过度活跃、酒精依赖和抑郁症。 -
triple tachykinin receptor antagonist
CS-003 Free base（CS-003）是一种三重缓激肽受体拮抗剂，对人类（神经激肽）NK1、NK2 和 NK3 受体显示出高亲和力，其Ki值分别为2.3 nM、0.54 nM 和 0.74 nM。 -
neurokinin receptors antagonist
SSR-241586 是神经激肽受体的拮抗剂。SSR-241586 已被证明在治疗抑郁症、精神分裂症、排尿问题、呕吐和肠易激综合症（IBS）方面具有活性。 -
NK1 receptor antagonist
Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种强效、选择性且可口服的缓激肽神经激肽1(NK1)受体拮抗剂。
