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Hyaluronan (HA) synthesis 抑制剂
4-甲基泛酮是一种选择性透明质酸（HA）合成抑制剂，其抑制作用被认为是通过耗尽UDP-葡萄糖醛酸（HA合成的共同底物）来实现的。 -
DprE1 抑制剂
BTZ043（BTZ038，BTZ044）抑制了去十戍烯基磷酸-β-D-核糖 2?-差向异构酶，这是一种产生致病细菌结核分枝杆菌细胞壁的酶。 -
Monoamine reuptake 抑制剂
Diclofensine (Ro 8-4650) 作为一种三重单胺再摄取抑制剂，主要抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。 -
O-GlcNAcase 抑制剂
Streptozotocin（又名Streptozocin、Zanosar、STZ）在医学研究中用于制造1型糖尿病的动物模型，它直接抑制体外酶NCOAT的O-GlcNAcase活性。- Zhen Liang, .et al. , Nat Metab, 2023, Jan;5(1):29-40 PMID: 36624157
- Alemayehu Toma, .et al. , J Exp Pharmacol, 2022, 14: 309-316 PMID: 36317069
- Andressa Braga, .et al. , Braz J Pharm Sci, 2022, 58: e19674
- Yuanyuan Du, .et al. , Nat Med, 2022, Feb;28(2):272-282 PMID: 35115708
- Karemah A. Alatawi, .et al. , Saudi Journal of Biological Sciences, 2021, 25 June
- D.H. Mhya, .et al. , Asian J Exp Biol Sci, 2019, 12 (2): 164-172
- Stanley I. R. Okoduwa, .et al. , J Diabetol, 2017, 8(3): 74-85
- Stanley I. R. Okoduwa, .et al. , Medicines (Basel), 2017, Dec; 4(4): 73 PMID: 29019956
- Stanley I. R. Okoduwa, .et al. , PLoS One, 2017, 12(1): e0170971 PMID: 28129400
- Stanley I. R. Okoduwa, .et al. , World J Diabetes, 2016, Dec 15; 7(20): 605-614 PMID: 28031778
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dipeptidase 抑制剂
Cilastatin 是一种二肽酶抑制剂，它专门抑制 DPEP1（脱氢二肽酶 I），这是一种参与青霉烷和碳青霉烯类β-内酰胺抗生素水解代谢的肾脏膜结合糖蛋白。 -
Glyoxalase I 抑制剂
Glyoxalase I inhibitor 是一种强效的 Glyoxalase I inhibitor，是抗癌药物的候选物。 -
micromolar 抑制剂
Zanamivir 是一种神经氨酸酶抑制剂，用于治疗和预防由流感 A 病毒和流感 B 病毒引起的流感。- Yuuki Kurebayashi, .et al. , PLoS One, 2016, 11(5): e0156400 PMID: 27232333
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FUBP1 抑制剂
FUBP1-CIN-1 是一种强效的 FUSE 结合蛋白 1（FUBP1）抑制剂，它能干扰 FUBP1 与其单链目标 DNA FUSE 序列的结合，IC50 值为 11.0 微摩尔。 -
rRNA biogenesis 抑制剂
Quarfloxin (CX-3543) 是一种氟喹诺酮衍生物，具有抗肿瘤活性。Quarfloxin 干扰核仁蛋白与核糖体DNA (rDNA) 模板中的G-四联体DNA结构之间的相互作用，这种相互作用对于rRNA生物合成至关重要，而在癌细胞中这种相互作用通常表达过量；干扰这种G-四联体DNA:蛋白质相互作用可能导致异常的rRNA生物合成，从而抑制核糖体合成和肿瘤细胞的凋亡。- Jing-Wei Liang, .et al. , Antioxidants (Basel), 2023, Dec 20;13(1):11 PMID: 38275631
- Maria Razzaq, .et al. , Arch Pharm Res, 2023, Jul;46(7):598-615 PMID: 37563335
- Janne J. M. van Schie, .et al. , Nat Commun, 2020, 11: 4287 PMID: 32855419
- Yue Sheng, .et al. , Blood, 2020, Aug 21 PMID: 32822452
- Hald øH, .et al. , Oncogene, 2018, Dec 12 PMID: 30542116
- Louise E. Kerry, .et al. , PLoS Negl Trop Dis, 2017, Mar; 11(3): e0005432 PMID: 28263991
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CNT2 抑制剂
CNT2 inhibitor-1 是一种强效的浓缩型核苷酸转运体2抑制剂（CNT2），对 hCNT2 的 IC50 为 640 nM。 -
squalene epoxidase 抑制剂
FR194738 free base 是一种角鲨烯环氧化酶抑制剂。FR194738 在HepG2细胞匀浆中抑制角鲨烯环氧化酶活性，其IC50为9.8 nM。 -
Neutrophil elastase 抑制剂
Freselestat 是一种强效的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。Freselestat 在模拟体外循环中减少炎症介质。ONO-6818 显著降低了白细胞介素 8 和 C5b-9 的产生。ONO-6818 在再循环过程中未调节 CD11b 和 L-选择素的变化。 -
O-GlcNAcase 抑制剂
Thiamet G 是一种强效、选择性的 O-GlcNAcase 抑制剂，其抑制常数（Ki）为 21 nM，同时对人类溶酶体-己糖苷酶的选择性高达 37,000 倍。- Kefan Wu, .et al. , Biomedicines, 2023, Apr 24;11(5):1259 PMID: 37238930
- Wei Zhong Zhu, .et al. , PLoS One, 2022, Oct 26;17(10):e0276285 PMID: 36288343
- Zhu WZ, .et al. , J Am Heart Assoc, 2019, Jun 4;8(11):e011260 PMID: 31131693
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SCD1 抑制剂
stearoyl-CoA desaturase 1 (SCD1) 抑制剂。用于选择性消除培养中的未分化人类多能干细胞（hPSCs）；在 hPSCs 中诱导 ER 应激，减弱蛋白质合成并诱导凋亡。在免疫缺陷小鼠中防止畸胎瘤形成。 -
glycolate oxidase 抑制剂
Glycolic acid oxidase inhibitor 1 是一种 乙醇酸氧化酶抑制剂，从专利 EP0021228A1 的表 IV 中提取。 -
protein synthesis 抑制剂
Apramycin Sulfate 是一种广谱 氨基环糖类抗生素，是由 Streptomyces tenebrarius 菌株产生的 Nebramycin 复合体的组成部分。 -
24-DHCR 抑制剂
Azacosterol 作为 24-脱氢胆固醇还原酶（24-DHCR）的抑制剂，阻止从去甲基固醇生成胆固醇。 -
helicase primase 抑制剂
BAY 57-1293 是一种强效的螺旋酶启动子抑制剂。BAY 57-1293 通过抑制病毒启动子-螺旋酶复合体的酶活性，在体外纳摩尔范围内抑制单纯疱疹病毒（HSV）类型1和类型2的复制。 -
Noradrenalin re-uptake 抑制剂
Nisoxetine hydrochloride 是一种选择性且高效的 去甲肾上腺素转运体 抑制剂，对其他多种神经递质受体几乎没有或没有亲和力。Nisoxetine hydrochloride 是 SLC6A2 的抑制剂。 -
PKR 抑制剂
PKR 抑制剂是一种 草酰吲哚/咪唑衍生物，它结合到 PKR 的 ATP结合位点 并以 IC50 值为 186-210 nM 阻断自磷酸化。PKR 抑制剂可以保护人类神经母细胞瘤细胞免受由 鞘氨醇介导的内质网应激 触发的细胞损伤。 -
ENT1 抑制剂
NBMPR 是一种核苷类似物，它竞争性地抑制平衡性核苷转运蛋白1（Kd = 0.1-1.0 nM，IC50s 分别在大鼠和人类中为 4.6 和 3.6 nM）。 - Treprostinil 是一种稳定的前列腺素类似物，临床上用于治疗PPH。
- Bhat L, .et al. , Eur J Pharmacol, 2018, May 15;827:159-166 PMID: 29453947
