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文献引用
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p53 activator
JNJ-26854165 是一种 p53激活剂,并且与AraC或多柔比星协同作用,以诱导 p53介导的凋亡,可能为急性白血病的治疗提供一种新的治疗方法。- Chang SJ, .et al. , Arch Biochem Biophys, 2018, Jun 1;647:10-32 PMID: 29655550
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p53 activator
RITA,也被称为 NSC 652287,是一种三环噻吩衍生物,它能够结合到 MDM2,打断 MDM2-p53 复合体,随后激活 p53 并诱导凋亡。- M Kobayashi, .et al. , Oncotarget, 2020, May 5;11(18):1653-1665 PMID: 32405340
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p53 activator
Tenovin-6 是 tenovin-1 的类似物。Tenovin-6 在体外抑制纯化的人类 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的蛋白去乙酰化酶活性,其 IC50 值分别为 21、10 和 67 微摩尔。- Igase M,, .et al. , Exp Cell Res, 2019, Dec 28:111810 PMID: 31891684
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p53 Inhibitor
Pifithrin-beta 是一种小分子p53抑制剂。- J Priyanga, .et al. , Chem Biol Interact, 2020, Nov 1;331:109250 PMID: 32956706
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p53 inhibitor
Pifithrin-α hydrobromide 是一种可逆的 p53 介导的凋亡和 p53 依赖的基因转录抑制剂,如 cyclin G、p21/waf1 和 mdm2 的表达。 -
p53-MDM2 interaction inhibitor
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂手性是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。 -
p53-MDM2 interaction inhibitor
p53 和 MDM2 蛋白相互作用抑制剂(外消旋体)是一种抑制 p53 和 MDM2 蛋白之间相互作用的抑制剂。 -
p53 stabilizer
CP 31398 二盐酸盐,p53稳定剂。稳定 p53 的活性构象,并在带有突变型或野生型 p53 的癌细胞系中促进 p53 活性。在体内抑制小型人类肿瘤异种移植物的生长。 -
p53 stabilizer
PhiKan 083,p53稳定剂;优先结合突变型(Y220C)p53而非野生型p53,结合位点与功能性DNA/蛋白质相互作用区域不同。 -
mutant p53 Reactivator
RETRA 盐酸盐是一种抗肿瘤药物,它能够在体外和体内通过依赖突变的 p53 和 p73 来抑制肿瘤细胞的生长。 -
MDMX inhibitor
SJ 172550 是首个 MDMX 抑制剂,具有 0.84 uM 的 EC50;可逆性结合到 MDMX 上,并有效杀死 MDMX 表达增强的视网膜母细胞瘤细胞。- Saketh S Dinavahi, .et al. , Cancer Immunol Res, 2022, Jun 3;10(6):757-769 PMID: 35439317
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HIF-1α inhibitor
盐酸米诺环素是一种广谱四环素类抗生素,其作用机制是通过结合到细菌的30S核糖体亚基并抑制蛋白质合成。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- PhiKan 083 盐酸盐是一种咔唑衍生物,它能结合到表面腔体并稳定 Y220C(一种 p53 突变体),具有 Kd 为 167 μM,以及在 Ln229 细胞中的相对结合亲和力(Kd)为 150 μM。
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antineoplastic agent
三聚氰胺三环氧化物(TGIC;Teroxirone)是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三嗪三环氧化物。