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PF-3758309 是一种小分子 p21-activated kinase 抑制剂,能够抑制致癌信号传导和肿瘤生长。
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FRAX597 是一种小分子吡啶并嘧啶酮,是一种强效且与 ATP 竞争的 group I PAKs 抑制剂(PAK1 IC50= 8 nM,PAK2 IC50= 13 nM,PAK3 IC50= 19 nM)。
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allosteric PAK1 inhibitor
NVS-PAK1-1 是一种强效且选择性的 PAK1 调节性抑制剂,其 IC50 为 5 nM。
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- Natalia Barraza-Nunez, .et al. , Neurotox Res, 2023, Mar 3 PMID: 36867391
- Yukie Yamahashi, .et al. , Mol Psychiatry, 2022, 03 June
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LOR-253 是一种针对人类金属调节转录因子 1(MTF-1)的小分子抑制剂。
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KPT 9274(ATG-019)是一种口服生物利用度高的小分子药物,它是PAK4和NAMPT的非竞争性双重抑制剂。在无细胞酶活性测定中,其对NAMPT的IC50约为120纳摩尔。
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FRAX1036 是一种PAK抑制剂,其Kis分别为PAK1为23.3 nM、PAK2为72.4 nM、PAK4为2.4 μM。
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G-5555 是一种强效的 p21激活激酶1(PAK1)抑制剂,其对 PAK1 和 PAK2 的抑制常数(Kis)分别为 3.7 nM 和 11 nM。
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IPA-3 是一种选择性的非ATP竞争性PAK1抑制剂,其IC50为2.5μM,对第二组PAKs(PAKs 4-6)无抑制作用。
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GNE 2861 是一种PAK抑制剂,显示出对第二组的选择性。GNE 2861 抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6,其 IC50 分别为 7.5、36、126 nM。
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