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Raf inhibitor
索拉非尼酯（Nexavar）是一种新型小分子抑制剂，能够抑制多种酪氨酸蛋白激酶（VEGFR 和 PDGFR）以及 RAF/MEK/ERK 信号通路，对 Raf-1、野生型 BRAF 和 V599E 突变型 BRAF 的半抑制浓度（IC50）分别为 6、22、38 nM。- Arda Kipcak, .et al. , Mol Biol Rep, 2024, Jul 13;51(1):799 PMID: 39001931
- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Paula Sagmeister, .et al. , J Hepatocell Carcinoma, 2022, Jul 9;9:595-607 PMID: 35845819
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Jindal A, .et al. , J Transl Sci, 2020, 7: 1-10
- Mariko Fujisawa, .et al. , Anticancer Res, 2020, 40: 4445-4455 PMID: 32727774
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Fangyuan Lai, .et al. , Stem Cell Res Ther, 2018, 9: 107 PMID: 29661222
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
- Arum Park, .et al. , J Cancer, 2017, 8(12): 2303-2311 PMID: 28819434
- Cong Li, .et al. , Mol Cancer Ther., 2015, Feb;14(2):375-83. PMID: 25487917
- Zhihong Li, .et al. , J Med Chem, 2014, Apr 24;57(8):3430-49 PMID: 24641103
- Hideki Yamaguchi, .et al. , Cancer Sci, 2014, 105(5): 528-536 PMID: 24612061
- Yaping Zhang, .et al. , J Pharmacokinet Pharmacodyn., 2014, 41(6): 675-691 PMID: 25326874
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VEGFR/PDGFR inhibitor
Linifanib（ABT-869）是一种结构新颖的强效抑制剂，针对RTK、VEGF和PDGF具有显著抑制作用，其IC50分别为针对人类内皮细胞、PDGFR-β、KDR和CSF-1R的0.2、2、4和7 nM。
- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
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BCR-ABL inhibitor
AP24534（Ponatinib）是一种强效的多激酶和全谱BCR-ABL抑制剂。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Yamamoto Y, .et al. , Anal Biochem, 2019, Feb 13. pii: S0003-2697(18)31083-2 PMID: 30771339
- N Naganna, .et al. , EBioMedicine, 2019, Jan 24. pii: S2352-3964(19)30012-X PMID: 30686755
- Takuya Hirao, .et al. , Cancer Sci, 2018, Jan; 109(1): 121-131 PMID: 29121435
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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VEGFR Inhibitor
Tivozanib（AV-951）是一种口服 VEGF 受体酪氨酸激酶抑制剂，旨在抑制所有三种 VEGF 受体。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Majid Momeny, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 45954 PMID: 28383032
- Majid Momeny, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 44075 PMID: 28287096
- Nicholas A. Manieri, .et al. , J Clin Invest, 2015, Sep 1; 125(9): 3606-3618 PMID: 26280574
- Usui T, .et al. , Acta Physiol (Oxf), 2014, 211, 385-394 PMID: 24612679
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VEGFR inhibitor
BIBF1120（Vargatef）是一种新型的三重血管激酶抑制剂，能同时抑制三种生长因子受体：VEGFR、PDGF 和 FGFR。- Yan Yang, .et al. , J Thorac Dis, 2024, Feb 29;16(2):1128-1140 PMID: 38505034
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Chun-Jung Chang, .et al. , Biochem Pharmacol, 2021, Jan;183:114356 PMID: 33285108
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RTK inhibitor
Dovitinib 是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制通过 ZNF198-FGFR1 或 BCR-FGFR1 转化为 IL3 独立的 Ba/F3 细胞，其 IC50 值分别为 150 nM 和 90 nM。 -
VEGFR inhibitor
Regorafenib（BAY 73-4506）是一种多激酶抑制剂，其IC50分别为17、40和69 nM的c-KIT、VEGFR2、B-Raf。Regorafenib（BAY 73-4506）是一种口服生物可用的多激酶抑制剂，针对肿瘤及其血管系统。- Hasan U, .et al. , Research Square, 2023, 13 Apr
- Paula Sagmeister, .et al. , J Hepatocell Carcinoma, 2022, Jul 9;9:595-607 PMID: 35845819
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Jindal A, .et al. , J Transl Sci, 2020, 7: 1-10
- Makoto Koyama, .et al. , Int J Oncol, 2020, Sep 2 PMID: 32901840
- Mariko Fujisawa, .et al. , Anticancer Res, 2020, 40: 4445-4455 PMID: 32727774
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Sunil Kumar Yadava, .et al. , Colloids Surf B Biointerfaces, 2020, Mar 2;190:110927 PMID: 32169777
- Takeshi Uenaka, .et al. , Hum Mol Genet, 2018, Nov 15; 27(22): 3974-3985 PMID: 30137437
- Yi Xu, .et al. , Free Radic Biol Med, 2016, Jul; 96: 67-77 PMID: 27101738
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PDGFR inhibitor
Imatinib (Gleevec) 是一种针对酪氨酸激酶酶的特异性抑制剂。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Takafumi Shima, .et al. , Oncol Rep, 2022, 47: 7 PMID: 34738628
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- BM Duggan, .et al. , Endocrinology, 2020, May 30;bqaa086 PMID: 32473019
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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Bcr-Abl inhibitor
伊马替尼甲磺酸盐是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制KIT信号传导途径，在治疗胃肠间质瘤中诱导了持续的客观反应。- Inge Govaerts, .et al. , J Hematol Oncol, 2021, 14: 97 PMID: 34167562
- Genevra Kuziel, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Jul 28;12(8):E2083 PMID: 32731354
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VEGFR-2 inhibitor
Ki8751 是一种细胞渗透性喹诺氧基苯基脲化合物，它在细胞内和细胞外实验中作为 Flk-1 (VEGFR-2) -选择性抑制剂。- Kohei Ashina, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2015, Aug 21;464(2):590-5 PMID: 26163262
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c-Kit inhibitor
Masitinib (AB1010) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂。 -
VEGFR inhibitor
Motesanib，也被称为 AMG-706，是一种口服多激酶抑制剂，它选择性地针对 VEGF 受体、血小板源生长因子受体 和 Kit 受体。 -
VEGFR/PDGFR/FGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Majid Momeny, .et al. , Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Hideharu Yamada, .et al. , Oncol Lett, 2021, Jun;21(6):455 PMID: 33907565
- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
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RTK inhibitor
舒尼替尼是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，用于治疗肾细胞癌（RCC）和对伊马替尼耐药的胃肠间质瘤（GIST）。- Sophie J. Bakri, .et al. , PLoS One, 2024, 19(6): e0304782 PMID: 38833447
- Chern Ein Oon, .et al. , World J Gastrointest Oncol, 2023, May 15;15(5):810-827 PMID: 37275453
- Rachel K Toth, .et al. , Cells, 2022, Mar 16;11(6):1006 PMID: 35326457
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Thibaut Fourniols, .et al. , Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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VEGFR-2 inhibitor
Telatinib（BAY 57-9352）是一种口服的小分子抑制剂，针对血管内皮生长因子受体2和3（VEGFR-2/-3）以及血小板源生长因子受体β酪氨酸激酶进行抑制。 -
PDFGRβ inhibitor
Orantinib (TSU-68, SU6668) 在无细胞实验中对 PDGFR自磷酸化 具有最高的抑制活性，Ki 值为 8 nM，但也强烈抑制 Flk-1 和 FGFR1跨磷酸化，对 IGF-1R、Met、Src、Lck、Zap70、Abl 和 CDK2 活性较弱；不抑制 EGFR。处于第三阶段临床试验。- Ayaka Kojima, .et al. , Xenobiotica, 2022, Jul;52(7):669-675 PMID: 36251932
- Aaron Y. Lai, .et al. , Brain, 2015, Apr;138(Pt 4):1046-58 PMID: 25688079
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PDGFR/FLT3 Inhibitor
Crenolanib (CP-868596) 是一种口服生物利用度高的选择性小分子抑制剂，针对 PDGFR 酪氨酸激酶 进行抑制，能在皮克摩尔浓度下同时抑制 PDGFRA 和 PDGFRB。- N Naganna, .et al. , EBioMedicine, 2019, Jan 24. pii: S2352-3964(19)30012-X PMID: 30686755
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PDGFRα/β inhibitor
CP 673451 是一种强效的 PDGFR-β 抑制剂，其 IC50 为 1 nM。- Kaori Aoto, .et al. , Oncotarget, 2018, Sep 25; 9(75): 34090-34102 PMID: 30344924
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M-CSFR, CSF1R inhibitor
Ki 20227 是一种 c-Fms 酪氨酸激酶（M-CSFR, CSF1R）抑制剂。- Wensheng Wang, .et al. , J Bone Miner Res, 2017, May; 32(5): 939-950 PMID: 28052488
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VEGFR inhibitor
Pazopanib 是一种强效且选择性的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-a/β 和 c-kit，从而阻断肿瘤生长并抑制血管生成。- Koide H, .et al. , Xenobiotica, 2018, Oct;48(10):1059-1071 PMID: 29034773
- Ellawatty WEA, .et al. , Drug Metab Dispos, 2018, Jan;46(1):33-40 PMID: 29089306
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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VEGFR1/2/3/PDGFRβ/Kit/RET/Raf-1 inhibitor
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 纳摩尔 (nM)。 -
multi-targeted receptor tyrosine kinases inhibitor
SU14813 maleate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其 IC50 分别为 VEGFR2 50 nM、VEGFR1 2 nM、PDGFRβ 4 nM 和 KIT 15 nM。 -
c-Kit, PDGFR, VEGFR inhibitor
Toceranib 是一种激酶抑制剂，通过抑制 KIT、血管内皮生长因子受体 2 和 PDGFRβ，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。- Masaya Igase, .et al. , Can J Vet Res, 2016, Jan; 80(1): 21-31 PMID: 26733729
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Raf kinase inhibitor
Sorafenib N-Oxide 是 Sorafenib 的一种代谢物，Sorafenib 是一种强效的 Raf 激酶抑制剂。 -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Tyrosine kinase-IN-1 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其对 KDR、Flt-1、FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 分别为 4、20、4、2 nM。 -
Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 inhibitor
R1530 是一种吡唑苯并二氮䓬小分子，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 也是一种 分裂-血管生成抑制剂（MAI），能够抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶，如 血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2、-3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β、类FMS酪氨酸激酶（Flt）-3 和 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、-2。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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c-Abl/c-Kit/PDGRFβ inhibitor
Flumatinib mesylate 可以在时间和剂量依赖的方式下降低 U266 细胞系中 C-MYC、HIF-1α 和 VEGF 的表达，因此 flumatinib mesylate 可能成为治疗多发性骨髓瘤（MM）的新药。 -
KIT/PDGFR inhibitor
Masitinib mesylate 是一种新型抑制剂，针对 Kit 和 PDGFRα/β，其 IC50 分别为 200 nM 和 540 nM/800 nM，对 ABL 和 c-Fms 的抑制作用较弱。- Julia M Harrison, .et al. , Neurobiol Dis, 2020, Aug 20;145:105052 PMID: 32827689
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VEGFR/PDGFRβ/KIT inhibitor
N-去乙基舒尼替尼是舒尼替尼的主要药理活性代谢物，它是一种强效的、ATP竞争性的VEGFR、PDGFRβ 和 KIT 抑制剂（Ki 值分别为 VEGFR-1、-2、-3、PDGFRβ 和 KIT 的 2、9、17、8 和 4 nM）。 -
Tyrosine kinase inhibitor
Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，针对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，其半抑制浓度（IC50）分别为 13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM 和 2.5 nM。 -
c-Kit/VEGFR2/PDGFRβ inhibitor
托瑟拉尼磷酸盐是一种激酶抑制剂，通过抑制KIT、血管内皮生长因子受体2和PDGFRβ，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 -
RTK inhibitor
Nintedanib 是一种强效的多重受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
- Thibaut Fourniols, .et al. , Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
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FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ inhibitor
AC710 Mesylate 是一种强效、选择性的 PDGFR-family kinases 抑制剂，其 Kd 值分别为 FLT3/KIT/PDGFRα/PDGFRβ 为 0.6 nM/1.0 nM/1.3 nM/1.0 nM。 -
multi-kinase inhibitor
Flumatinib 是一种多激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 c-Abl、PDGFRbeta 和 c-Kit 为 1.2 nM、307.6 nM 和 2662 nM。 -
PDGFR inhibitor
Tyrphostin AG1296 是一种强效且选择性的血小板源生长因子受体（PDGFR）抑制剂，其 IC50 为 0.8 μM。 -
VEGF and PDGF inhibitor
Ningetinib Tosylate，也被称为 CT-053Tosylate 和 DE-120，是一种 VEGF 和 PDGF 抑制剂，可能用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性。CAS: 1394820-69-9（自由基）1394820-77-9（托磺酸盐） -
RTK inhibitor
Anlotinib，也被称为 AL3818，是一种具有潜在抗肿瘤和抗血管生成活性的受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂。CAS: 1058156-90-3（自由碱）1360460-82-7（盐酸盐） -
multi-targeted tyrosine kinase inhibitor
Lenvatinib mesylate（E7080 mesylate），一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示出强大的抗肿瘤活性。 -
multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor
Sunitinib（SU 11248）是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，其对VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Wei Kang Cheng, .et al. , Microvasc Res, 2022, Feb 11;142:104341 PMID: 35157839
