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HCGRP-(8-37) 是人类降钙素基因相关肽(hCGRP)的一个片段,同时也是 CGRP 受体 的拮抗剂。
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ADH-1 trifluoroacetate 是一种 N-钙黏蛋白拮抗剂,它能够抑制 N-钙黏蛋白介导的细胞粘附。
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AUNP-12(NP-12)是PD-1信号通路的肽类拮抗剂,对PD-L1和PD-L2显示出等效的拮抗作用,能够挽救淋巴细胞的增殖和效应功能。
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α-突吼毒素是烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的竞争性拮抗剂。α-突吼毒素,一种选择性的α7受体阻断剂,以 IC50 为 1.6 nM 阻断 α7 电流,并且在高达 3 μM 的浓度下对 α3β4 电流没有影响。
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WRW4 是一种特定的甲酰肽受体样1(FPRL1)拮抗剂,能够抑制 WKYMVm 与 FPRL1 的结合,其半抑制浓度(IC50)为 0.23 微摩尔。WRW4 特异性地抑制了 FPRL1 激动剂 MMK-1、淀粉样β42肽(Abeta42)和 F 肽引起的细胞内钙离子增加。
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vasopressin/oxytocin receptor antagonist
Atosiban acetate(RW22164 acetate;RWJ22164 acetate)是一种非肽类竞争性血管加压素/催产素受体拮抗剂,并且是去氨基催产素的类似物。Atosiban 是主要的宫缩抑制剂,具有用于自发性早产研究的潜力。
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SHU 9119 是一种强效的人类黑皮素皮质素3和4受体(MC3/4R)拮抗剂,并且是部分MC5R激动剂;其对人类MC3R、MC4R和MC5R的IC50值分别为0.23、0.06和0.09纳摩尔。
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Antagonist G 是一种强效的血管加压素拮抗剂。Antagonist G 也是GRP和Bradykinin的弱拮抗剂。Antagonist G 诱导AP-1转录并使细胞对化疗敏感。
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NK2 receptor peptide antagonist
GR 64349 是一种高效且高度选择性的 NK2 受体肽拮抗剂,在大鼠结肠中的 EC50 为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1 和 NK3 受体的选择性分别超过 1000 倍和 300 倍。
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somatostatin receptor 2 antagonist
DOTA-JR11 是一种生长抑素受体2(SSTR2)拮抗剂。DOTA-JR11 可以被 68Ga 标记,用于神经内分泌肿瘤(NETs)研究中的成对成像。
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JKC363 是一种选择性的黑色素皮质素 MC4 受体拮抗剂,在 MC4 受体上的亲和力比 MC3 受体高出 90 倍(IC50=0.5 nM 对比 44.9 nM)。JKC-363 阻断了 α-MSH 对 TRH 释放的刺激作用。具有抗高敏感性效果。
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bradykinin B1 receptor antagonist
R715 是一种选择性的布拉地肯B1受体拮抗剂。R715 显著减弱了链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠中发展的高敏感性效应。
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