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MK-2206 2HCl 是一种高度选择性的 Akt1/2/3 抑制剂，其 IC50 分别为 8 nM/12 nM/65 nM。
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Acadesine 是一种在肝细胞和脂肪细胞中选择性激活 AMPK 的物质。
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芦荟大黄素是一种存在于芦荟乳液中的蒽醌，芦荟乳液是从芦荟植物中分泌出的物质。它具有强烈的刺激性泻药作用。
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AS-605240 是一种口服活性的 PI3-kinase γ 抑制剂，它以 ATP 竞争方式抑制人类重组 PI3Kγ、PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ，其 IC50 值分别为 8、60、270 和 300 nM。
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AT7867 是一种新型且有效的抑制剂，它同时抑制 AKT 和下游激酶 p70 S6 kinase (p70S6K) 以及 protein kinase A。
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AZD6482 是一种 PI3Kbeta 抑制剂（IC50=0.021M），用于抗血栓治疗。
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AZD8055 是一种强效、选择性且可口服生物利用度的 ATP 竞争性 mTOR 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.8 nM。
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BEZ235（NVP-BEZ235）通过结合到这些酶的ATP结合裂隙，抑制PI3K和mTOR激酶活性。
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CAL-101 是一种选择性抑制 PI3K 的异构体抑制剂，能够诱导慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞的凋亡。
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CHIR99021 是一种氨基嘧啶衍生物，能够抑制 GSK3α 和 GSK3β，其 IC50 值分别为 10 nM 和 6.7 nM。
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Deforolimus（Ridaforolimus）是一种处于研究阶段的靶向性小分子抑制剂，其作用目标是蛋白质 mTOR。通过阻断 mTOR，可以在癌细胞中产生类似饥饿的效果，这种效果通过干扰细胞的生长、分裂、代谢和血管生成来实现。
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Everolimus（RAD-001）是西罗莫司的40-O-(2-羟乙基)衍生物，其作用方式与西罗莫司类似，均为mTOR抑制剂。
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FK-506 是一种免疫抑制药物，主要用于异体器官移植后，通过降低患者免疫系统的活性，从而减少器官排斥的风险。它通过减少 T 细胞产生的白细胞介素-2 (IL-2) 来发挥作用。
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GDC-0941 是一种强效、选择性、口服生物利用度的 class I PI3 kinase (PI3K) 抑制剂，其 IC50 值（纳摩尔）分别针对 p110 α、β、δ 和 γ 亚型、DNA-PK 和 mTOR 为 3、33、3、75、1230 和 580。
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GSK1059615 是一种强效的、可逆的、ATP竞争性的、噻唑烷二酮类抑制剂，针对 PI3Kα（IC50 = 2 nM）。
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Antiangiogenic and Antitumor Agent
Honokiol 是一种存在于大花木兰（Magnolia grandiflora）的球果、树皮和叶子中的木脂素，已显示出对黑色素瘤、肉瘤、骨髓瘤、白血病、膀胱癌、肺癌、前列腺癌、口腔鳞状细胞癌和结肠癌细胞系具有促凋亡效应。
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IC-87114 是首个异构体选择性的 PI3K 抑制剂：p110M-NM-4（IC50 = 0.13 M-BM-5M）相比于 p110M-NM-1（IC50 = 200 M-BM-5M）、p110M-NM-2（IC50 = 16 M-BM-5M）和 p110M-NM-3（IC50 = 61 M-BM-5M）。
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Indirubin（靛玉红），一种中国抗白血病药物的活性成分，是一种强效的环依赖性激酶和GSK-3β抑制剂，其IC50分别约为5μM和0.6μM。
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KU-0063794 是一种选择性的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂（对 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 均约为 10 nM）。
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KU-55933 是一种 ATM 抑制剂，通过抑制细胞增殖并通过阻断在癌细胞中过度激活的 Akt 来诱导凋亡。
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KU-60019 是一种效力强大且特异性的 ATM 抑制剂，其 IC50 为 6.3 nM。
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LY294002 是一种 PI3k 抑制剂（细胞 IC50 约为 10 μM）和 casein kinase II 抑制剂。
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OSU-03012 是一种新型的塞来昔布衍生物，不具有环氧合酶-2抑制活性，能够在多种癌症细胞类型中诱导凋亡。
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Palomid 529 是一种 TORC1/2 抑制剂，它针对 PI3K/Akt/mTOR 通路，具有广泛的抗血管生成和细胞增殖活性。
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Perifosine（亦称 KRX-0401）作为一种 Akt 抑制剂 和 PI3K 抑制剂 发挥作用。
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Phenformin hydrochloride 是一种来自 biguanide 药物类的 phenformin 的盐酸盐，具有 抗糖尿病 活性。
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PI-103 是一种强效的、细胞渗透性的、ATP竞争性抑制剂，针对磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）家族成员具有选择性，特别是对 DNA-PK、PI3K (p110α) 和 mTOR。
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PIK-293 是一种 PI3-K 抑制剂。PIK-293 抑制 p110α、p110β、p110δ。PIK-293 是 PIK-294 的母化合物。
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PIK-294 是一种 PI3 激酶抑制剂，其效力比其母化合物 PIK-293 高出 20 到 60 倍。它是迄今为止报道的最强效的 p110δ-选择性抑制剂 之一。
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PIK-75 是一种咪唑吡啶类化合物，能够选择性地抑制 p110α，其 IC50 值为 5.8 nM。它对 p110γ 和 p110β 的抑制效果相对较弱，其 IC50 值分别为 0.076 μM 和 1.3 μM。
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PIK-90 是一种合成的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）值（纳摩尔）分别为针对 p110 α、β、γ 和 δ 亚型的 11、350、18 和 58，对 mTOR 活性低。
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PIK 93 选择性地抑制 III型 PI 4-激酶 酶，并通过小干扰 RNA 介导的单个 PI 4-激酶酶的下调。
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PP242 是一种强效且选择性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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Quercetin 抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。
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槲皮素能够抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。
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Rapamycin（Sirolimus）通过抑制T细胞和B细胞对白细胞介素-2（IL-2）的反应，阻止它们的激活。
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SB 216763 是一种有效且选择性的细胞渗透性 ATP 竞争性抑制剂，针对 GSK3α 具有 34 nM 的 IC50 值（对 GSK3β 的效力相似）。
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Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的去甲基类似物，VS-5584 是一种新型且高度选择性的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，用于治疗癌症。
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Temsirolimus 是一种特定的 mTOR 抑制剂，它干扰合成调节肿瘤细胞增殖、生长和存活的蛋白质。
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TG100-115 抑制 PI3K γ 和 -δ（分别的 IC50 值为 83 和 235 nM）。
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TGX-221 是一种强效、选择性且能渗透细胞的 PI3K p110β 抑制剂。
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WYE-354 是一种强效的细胞渗透性 mTOR 抑制剂（IC50 = 4.3 nM），能够阻断通过 mTOR 复合体 1 (mTORC1) 和 mTOR 复合体 2 (mTORC2) 的信号传导。它对 PI3K α 的抑制作用较弱（IC50 = 1026 nM），对其他激酶的抑制作用也较弱。
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XL147 是一种强效、选择性且可口服生物利用的小分子抑制剂，针对 I类磷脂酰肌醇3激酶（PI3K），具有潜在的抗肿瘤活性。
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XL765 是一种 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂，与单独抑制 PI3K 激酶 或 mTOR 激酶 的药物相比，它具有更高的效力。
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ZSTK474 是一种 ATP-竞争性抑制剂，针对 class I 磷脂酰肌醇 3 激酶 各种亚型。
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BKM120（NVP-BKM120）是一种生物可利用的特异性口服全类别I磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）激酶抑制剂。
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GDC-0980 (RG7422) 是一种选择性的、高效的、口服生物利用度的抑制剂，针对 Class I PI3激酶 和 mTOR激酶 (TORC1/2)，在体外的半抑制浓度（IC50）分别为 p110 α、β、δ 和 γ 亚型的 5、27、7 和 14 nM。
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PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，同时也是针对 磷脂酰肌醇3激酶（PI3K） 和 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR） 的药物，作用于 PI3K/mTOR 信号通路。
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GSK690693 是一种新型的 ATP 竞争性、低纳摩尔全谱 Akt 激酶抑制剂（IC50 值分别针对 Akt1、2 和 3 为 2、13 和 9 nM）。
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CCT128930 是一种 ATP 竞争性 AKT 抑制剂，它是一种高效的先进铅化吡咯并嘧啶化合物，通过针对单个氨基酸差异，实现了对 AKT 相对于 PKA 的选择性。
