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文献引用
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PI3K 抑制剂
PIK-75 是一种咪唑吡啶类化合物,能够选择性地抑制 p110α,其 IC50 值为 5.8 nM。它对 p110γ 和 p110β 的抑制效果相对较弱,其 IC50 值分别为 0.076 μM 和 1.3 μM。 -
DNA-PK 抑制剂
NU-7441 (KU-57788) 是一种强效且选择性的 DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂。其半抑制浓度(IC50)值分别为 DNA-PK 14 nM、mTOR 1700 nM、PI 3-K 5000 nM、ATM >100000 nM 和 ATR >100000 nM。 -
DNA-PK 抑制剂
Compound 401 是一种细胞渗透性的嘧啶异喹啉酮化合物,作为一种强效、可逆的、与ATP竞争的 DNA-PK 抑制剂(IC50 = 280 nM),对 mTOR 的选择性约为19倍(IC50 = 5.3 μM)。 -
DNA-PK 抑制剂
KU0060648 是一种强效且选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为 8.6 纳摩尔;对 DNA-PK 的选择性比其他 PIKKs 高出 20-1000 倍,并且在 60 种激酶的检测板上显示出选择性。KU-0060648 增强了 HDR 效率并减少了 NHEJ 频率。 -
DNA-PK 抑制剂
Nedisertib,也被称为 M-3814、MSC2490484A,是一种口服可用的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和化疗/放疗增敏活性。 - (R)-Nedisertib ((R)-M3814) 是 Nedisertib 的较不活跃的 R-对映体,其对 DNA-PK 的 IC50 在 7-30 nM 范围内。
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DNA-PK 抑制剂
(Rac)-Nedisertib ((Rac)-M3814) 是 Nedisertib 的外消旋体,是一种强效的 DNA-PK 抑制剂,其 IC50 值小于 3 nM。