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文献引用
- 芦荟大黄素是一种存在于芦荟乳液中的蒽醌，芦荟乳液是从芦荟植物中分泌出的物质。它具有强烈的刺激性泻药作用。
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mTOR 抑制剂
AZD8055 是一种强效、选择性且可口服生物利用度的 ATP 竞争性 mTOR 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.8 nM。- L. M. C. Koene, .et al. , ACTN, 2019, June PMID: 31353861
- Helga Weber, .et al. , Oncotarget, 2015, Oct 13; 6(31): 31877-31888 PMID: 26397134
- Kentaro Hirose, .et al. , BMC Dev Biol, 2014, 14: 42. PMID: 25480380
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PI3K/mTOR 抑制剂
BEZ235（NVP-BEZ235）通过结合到这些酶的ATP结合裂隙，抑制PI3K和mTOR激酶活性。- Lijuan Chen, .et al. , Behav Neurol, 2023, May 9;2023:6991826 PMID: 37200987
- Makoto Koyama, .et al. , Int J Oncol, 2020, Sep 2 PMID: 32901840
- Tzeng SF, .et al. , FASEB J, 2018, Jun 15:fj201800687 PMID: 29906246
- Dominik Schulz, .et al. , Am J Cancer Res, 2016, 6(9): 1963-1975 PMID: 27725902
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mTOR 抑制剂
Deforolimus（Ridaforolimus）是一种处于研究阶段的靶向性小分子抑制剂，其作用目标是蛋白质 mTOR。通过阻断 mTOR，可以在癌细胞中产生类似饥饿的效果，这种效果通过干扰细胞的生长、分裂、代谢和血管生成来实现。 -
mTOR 抑制剂
Everolimus（RAD-001）是西罗莫司的40-O-(2-羟乙基)衍生物，其作用方式与西罗莫司类似，均为mTOR抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Ming-Chun Hung, .et al. , Cell Biosci, 2022, 12: 122 PMID: 35918763
- Yusuke Murase, .et al. , Oncol Rep, 2022, Apr;47(4):61 PMID: 35088890
- Gabriela Torres-Flores, .et al. , Adv Polym Technol, 2020, ID 5462949
- Takaaki Fujimura, .et al. , Cancer Biol Ther, 2020, Sep 1;21(9):863-870 PMID: 32835580
- BD Henriksbo, .et al. , Am J Physiol Endocrinol Metab, 2020, Jul 1;319(1):E110-E116 PMID: 32421368
- Hiroshi Fukamachi, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38:127 PMID: 30866995
- Nachi Namatame, .et al. , Oncotarget, 2018, Oct 12; 9(80): 35141-35161 PMID: 30416685
- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
- Rieko Ohki, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2014, 111(23): E2404-E2413 PMID: 24912192
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mTOR 抑制剂
FK-506 是一种免疫抑制药物，主要用于异体器官移植后，通过降低患者免疫系统的活性，从而减少器官排斥的风险。它通过减少 T 细胞产生的白细胞介素-2 (IL-2) 来发挥作用。- Ogawa Y, .et al. , Neurobiol Dis, 2018, Oct;118:142-154 PMID: 30026035
- Yuko Okamoto, .et al. , J Drug Deliv Sci Technol, 2018, 47: 62-66
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mTOR/PI3K 抑制剂
GSK1059615 是一种强效的、可逆的、ATP竞争性的、噻唑烷二酮类抑制剂，针对 PI3Kα（IC50 = 2 nM）。- Jing Xie, .et al. , Oncotarget, 2017, Aug 1; 8(31): 50814-50823 PMID: 28881606
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mTOR 抑制剂
KU-0063794 是一种选择性的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂（对 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 均约为 10 nM）。 -
AKT 抑制剂
Palomid 529 是一种 TORC1/2 抑制剂，它针对 PI3K/Akt/mTOR 通路，具有广泛的抗血管生成和细胞增殖活性。 -
PI3K 抑制剂
PI-103 是一种强效的、细胞渗透性的、ATP竞争性抑制剂，针对磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）家族成员具有选择性，特别是对 DNA-PK、PI3K (p110α) 和 mTOR。- Diane Yang, .et al. , Diabetes, 2021, Oct;70(10):2419-2429 PMID: 34344789
- Byungki Jang, .et al. , Int J Mol Sci, 2017, Nov; 18(11): 2258 PMID: 29077055
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mTOR 抑制剂
PP242 是一种强效且选择性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2。- Nobuyuki Kondo, .et al. , JCI Insight, 2023, Dec 22;8(24):e173688 PMID: 37917191
- Hiroshi Fukamachi, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38:127 PMID: 30866995
- Fuse MJ, .et al. , Mol Cancer Ther, 2017, Oct;16(10):2130-2143 PMID: 28751539
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mTOR 抑制剂s
Rapamycin（Sirolimus）通过抑制T细胞和B细胞对白细胞介素-2（IL-2）的反应，阻止它们的激活。- Yudong Li, .et al. , J Polym Sci, 2024, 62:2215-2230
- Ross van de Weterin, .et al. , Glia, 2024, Jun 20 PMID: 38899723
- Yuanqin Zhang, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Dec 2;15(23):5691 PMID: 38067394
- Amnon Wittenstein, .et al. , PLoS Biol, 2023, Nov 9;21(11):e3002355 PMID: 37943958
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Hideki Kawasaki, .et al. , J Insect Physiol, 2023, Mar;145:104476 PMID: 36623750
- R Mahalakshmi, .et al. , Mol Biol Rep, 2022, Jan;49(1):463-476 PMID: 34739690
- Yusuke Murase, .et al. , Oncol Rep, 2022, Apr;47(4):61 PMID: 35088890
- Zhichao Wu, .et al. , Cells, 2021, Oct 27;10(11):2912 PMID: 34831135
- Matthew A Schaller, .et al. , JCI Insight, 2021, Sep 22;6(18):e148003 PMID: 34357881
- Matthew A. Schaller, .et al. , bioRxiv, 2021, January 21
- Ashley VanCleave, .et al. , Oncotarget, 2020, Jul 7; 11(27): 2597-2610 PMID: 32676162
- Y Huang, .et al. , Experimental and Therapeutic Medicine, 2020, 20(2), 736-747 PMID: 32742319
- Takuya Hirao, .et al. , Cancer Sci, 2018, Jan; 109(1): 121-131 PMID: 29121435
- Ya-Hui Chen, .et al. , J Diabetes Res, 2016, 2016: 1828071 PMID: 28004006
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PI3K/mTOR 抑制剂
Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的去甲基类似物，VS-5584 是一种新型且高度选择性的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，用于治疗癌症。 -
mTOR 抑制剂
WYE-354 是一种强效的细胞渗透性 mTOR 抑制剂（IC50 = 4.3 nM），能够阻断通过 mTOR 复合体 1 (mTORC1) 和 mTOR 复合体 2 (mTORC2) 的信号传导。它对 PI3K α 的抑制作用较弱（IC50 = 1026 nM），对其他激酶的抑制作用也较弱。 -
mTOR/PI3K 抑制剂
GDC-0980 (RG7422) 是一种选择性的、高效的、口服生物利用度的抑制剂，针对 Class I PI3激酶 和 mTOR激酶 (TORC1/2)，在体外的半抑制浓度（IC50）分别为 p110 α、β、δ 和 γ 亚型的 5、27、7 和 14 nM。- Kasun Wanigasooriya, .et al. , Front Oncol, 2022, Jul 4;12:920444 PMID: 35860583
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PI3K/mTOR 抑制剂
PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，同时也是针对 磷脂酰肌醇3激酶（PI3K） 和 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR） 的药物，作用于 PI3K/mTOR 信号通路。- Yusuke Murase, .et al. , Oncol Rep, 2022, Apr;47(4):61 PMID: 35088890
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mTOR/PI3K 抑制剂,
GSK2126458 是一种高效、口服生物利用度的 PI3Kα 和 mTOR 抑制剂，在体内药效动力学和肿瘤生长效能模型中均显示活性。 -
mTOR 抑制剂
WYE-125132 是一种 ATP-竞争性 和特异性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂（IC50 = 0.19 nM；对 PI3Ks 的选择性超过 5000 倍）。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
PKI-587 是一种高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，能够抑制 PI3K-α, β, γ, δ 各种亚型和 mTOR，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.4, 6.0, 5.4, 6.0 和 1.6 nM。- Yusuke Murase, .et al. , Oncol Rep, 2022, Apr;47(4):61 PMID: 35088890
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mTORC1/2 抑制剂
AZD2014 是一种口服生物利用度的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。mTOR 激酶抑制剂。- Shuhang Dai, .et al. , Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, Jul;1869(7):119252 PMID: 35271909
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dual PI3K and mTOR kinase 抑制剂
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 PI3Kα, β, γ, δ 为 4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 -
mTOR 抑制剂
INK 128 是一种 TORC1/2 抑制剂，同时也是一种可口服的抑制剂，针对 raptor-mTOR (TOR 复合体 1 或 TORC1) 和 rictor-mTOR (TOR 复合体 2 或 TORC2)，具有潜在的抗肿瘤活性。- Ashlyn Parkhurst, .et al. , Cell Death Dis, 2022, Apr 28;13(4):410 PMID: 35484114
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mTOR 抑制剂
Torin 2 是一种强效且选择性的 mTOR 抑制剂（IC50 = 2.1 nM）。在细胞内对 mTOR 比 PI3K 有800倍的选择性（mTOR 和 PI3K 的细胞 EC50 值分别为 0.25 nM 和 200 nM）。- Diane Yang, .et al. , Diabetes, 2021, Oct;70(10):2419-2429 PMID: 34344789
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mTOR 抑制剂
Torin1 是一种强效的 mTOR 抑制剂，其 IC50 为 2-10 nM。- Andromachi Lambrianidou, .et al. , Cell Signal, 2021, Apr;80:109912 PMID: 33388443
- Kowalsky AH, .et al. , J Biol Chem, 2020, Feb 14;295(7):1769-1780 PMID: 31915252
- Ashyad Rayhan, .et al. , Biol Open, 2018, Jan 15; 7(1): bio031302 PMID: 29343513
- Jin H. Song, .et al. , Mol Cancer Ther, 2018, Dec;17(12):2710-2721 PMID: 30190422
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mTOR 抑制剂
mTOR inhibitor-2 是一种高效、选择性的口服 mTOR 抑制剂，其 IC50 为 7 nM。mTOR inhibitor-2 抑制细胞内 mTORC1（pS6 和 p4E-BP1）和 mTORC2（pAKT (S473)）底物的磷酸化。 -
ATR 抑制剂
ETP-46464 是一种强效且选择性的 ATR 抑制剂，其 IC50 为 25 nM。- Fu-Xing Gong, .et al. , Nucleic Acids Res, 2021, Sep 20;49(16):9342-9352 PMID: 34403458
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HDACs/mTOR 抑制剂 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种针对组蛋白去乙酰化酶（HDACs）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的双重抑制剂，用于治疗血液恶性肿瘤。 -
FKBP dimerizer
AP1903 是一种具有亲脂性的他克莫司（tacrolimus）类似物，具有同源二聚化活性。二聚化药物 AP1903 使含有单个酸基替换（Phe36Val）的人类蛋白 FKBP12（Fv）的类似物同源二聚化，使得 AP1903 与野生型 FKBP12 的结合亲和力降低了1000倍。 -
PI3K/mTOR Dual 抑制剂
LY3023414 是一种口服 ATP 竞争性抑制剂，针对 class I PI3K isoforms、mTOR 和 DNA-PK，源自专利 WO/2012097039A1，化合物示例 1，对 Akt1(pT308)、Akt1 (pS473)、P70S6(pT389)、S6RP(pS240/242) 的 IC50 分别为 64.9 nM、42.1 nM、10.6 nM、19.1 nM。- Zou Y, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2017, Aug 19;490(2):385-392 PMID: 28623128
