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文献引用
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PI3K/mTOR 抑制剂
BEZ235(NVP-BEZ235)通过结合到这些酶的ATP结合裂隙,抑制PI3K和mTOR激酶活性。 -
mTOR 抑制剂
Deforolimus(Ridaforolimus)是一种处于研究阶段的靶向性小分子抑制剂,其作用目标是蛋白质 mTOR。通过阻断 mTOR,可以在癌细胞中产生类似饥饿的效果,这种效果通过干扰细胞的生长、分裂、代谢和血管生成来实现。 -
mTOR 抑制剂
Everolimus(RAD-001)是西罗莫司的40-O-(2-羟乙基)衍生物,其作用方式与西罗莫司类似,均为mTOR抑制剂。 -
mTOR 抑制剂
FK-506 是一种免疫抑制药物,主要用于异体器官移植后,通过降低患者免疫系统的活性,从而减少器官排斥的风险。它通过减少 T 细胞产生的白细胞介素-2 (IL-2) 来发挥作用。 -
mTOR 抑制剂
KU-0063794 是一种选择性的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂(对 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 均约为 10 nM)。 -
AKT 抑制剂
Palomid 529 是一种 TORC1/2 抑制剂,它针对 PI3K/Akt/mTOR 通路,具有广泛的抗血管生成和细胞增殖活性。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的去甲基类似物,VS-5584 是一种新型且高度选择性的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂,用于治疗癌症。 -
mTOR/PI3K 抑制剂
GDC-0980 (RG7422) 是一种选择性的、高效的、口服生物利用度的抑制剂,针对 Class I PI3激酶 和 mTOR激酶 (TORC1/2),在体外的半抑制浓度(IC50)分别为 p110 α、β、δ 和 γ 亚型的 5、27、7 和 14 nM。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 激酶抑制剂,同时也是针对 磷脂酰肌醇3激酶(PI3K) 和 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR) 的药物,作用于 PI3K/mTOR 信号通路。 -
mTOR/PI3K 抑制剂,
GSK2126458 是一种高效、口服生物利用度的 PI3Kα 和 mTOR 抑制剂,在体内药效动力学和肿瘤生长效能模型中均显示活性。 -
mTOR 抑制剂
WYE-125132 是一种 ATP-竞争性 和特异性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂(IC50 = 0.19 nM;对 PI3Ks 的选择性超过 5000 倍)。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
PKI-587 是一种高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂,能够抑制 PI3K-α, β, γ, δ 各种亚型和 mTOR,其半抑制浓度(IC50)分别为 0.4, 6.0, 5.4, 6.0 和 1.6 nM。 -
mTORC1/2 抑制剂
AZD2014 是一种口服生物利用度的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。mTOR 激酶抑制剂。 -
dual PI3K and mTOR kinase 抑制剂
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂,其 IC50 值分别针对 PI3Kα, β, γ, δ 为 4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 -
mTOR 抑制剂
INK 128 是一种 TORC1/2 抑制剂,同时也是一种可口服的抑制剂,针对 raptor-mTOR (TOR 复合体 1 或 TORC1) 和 rictor-mTOR (TOR 复合体 2 或 TORC2),具有潜在的抗肿瘤活性。 -
mTOR 抑制剂
mTOR inhibitor-2 是一种高效、选择性的口服 mTOR 抑制剂,其 IC50 为 7 nM。mTOR inhibitor-2 抑制细胞内 mTORC1(pS6 和 p4E-BP1)和 mTORC2(pAKT (S473))底物的磷酸化。 -
HDACs/mTOR 抑制剂 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种针对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的双重抑制剂,用于治疗血液恶性肿瘤。 -
FKBP dimerizer
AP1903 是一种具有亲脂性的他克莫司(tacrolimus)类似物,具有同源二聚化活性。二聚化药物 AP1903 使含有单个酸基替换(Phe36Val)的人类蛋白 FKBP12(Fv)的类似物同源二聚化,使得 AP1903 与野生型 FKBP12 的结合亲和力降低了1000倍。