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文献引用
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PI3K/mTOR 抑制剂
BEZ235（NVP-BEZ235）通过结合到这些酶的ATP结合裂隙，抑制PI3K和mTOR激酶活性。 -
PI3K 抑制剂
CAL-101 是一种选择性抑制 PI3K 的异构体抑制剂，能够诱导慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞的凋亡。 -
PI3K 抑制剂
GDC-0941 是一种强效、选择性、口服生物利用度的 class I PI3 kinase (PI3K) 抑制剂，其 IC50 值（纳摩尔）分别针对 p110 α、β、δ 和 γ 亚型、DNA-PK 和 mTOR 为 3、33、3、75、1230 和 580。 -
PI3K 抑制剂
PIK-75 是一种咪唑吡啶类化合物，能够选择性地抑制 p110α，其 IC50 值为 5.8 nM。它对 p110γ 和 p110β 的抑制效果相对较弱，其 IC50 值分别为 0.076 μM 和 1.3 μM。 -
MAO-B 抑制剂
Quercetin 抑制多种酶系统，包括酪氨酸蛋白激酶、磷脂酶A2、磷酸二酯酶、线粒体ATP酶、PI 3-激酶和蛋白激酶C。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的去甲基类似物，VS-5584 是一种新型且高度选择性的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，用于治疗癌症。 -
PI3K 抑制剂?€?
BKM120（NVP-BKM120）是一种生物可利用的特异性口服全类别I磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）激酶抑制剂。 -
mTOR/PI3K 抑制剂
GDC-0980 (RG7422) 是一种选择性的、高效的、口服生物利用度的抑制剂，针对 Class I PI3激酶 和 mTOR激酶 (TORC1/2)，在体外的半抑制浓度（IC50）分别为 p110 α、β、δ 和 γ 亚型的 5、27、7 和 14 nM。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
PF-04691502 是一种 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，同时也是针对 磷脂酰肌醇3激酶（PI3K） 和 哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR） 的药物，作用于 PI3K/mTOR 信号通路。 -
mTOR/PI3K 抑制剂,
GSK2126458 是一种高效、口服生物利用度的 PI3Kα 和 mTOR 抑制剂，在体内药效动力学和肿瘤生长效能模型中均显示活性。 -
PI3K/mTOR 抑制剂
PKI-587 是一种高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，能够抑制 PI3K-α, β, γ, δ 各种亚型和 mTOR，其半抑制浓度（IC50）分别为 0.4, 6.0, 5.4, 6.0 和 1.6 nM。 -
DNA-PK 抑制剂
NU-7441 (KU-57788) 是一种强效且选择性的 DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂。其半抑制浓度（IC50）值分别为 DNA-PK 14 nM、mTOR 1700 nM、PI 3-K 5000 nM、ATM >100000 nM 和 ATR >100000 nM。 -
PI3K/HDAC 抑制剂
CUDC-907（Fimepinostat）是一种小分子抑制剂，能够同时针对PI3K和HDAC。CUDC-907比单一的PI3K抑制剂、HDAC抑制剂或这两种单一药物的最大耐受剂量组合更有效。 -
PI3K 抑制剂
Wortmannin 是一种强效、选择性、细胞渗透性和不可逆的磷脂酰肌醇3激酶（PI 3-kinase）抑制剂（IC50 = 2 - 4 nM），同时也强效抑制polo样激酶1（PLK1）（IC50 = 5.8 nM）。 -
dual PI3K and mTOR kinase 抑制剂
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂，其 IC50 值分别针对 PI3Kα, β, γ, δ 为 4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 -
PI3Kα/δ 抑制剂
Pictilisib 二甲磺酸盐（GDC-0941 二甲磺酸盐）是一种强效的 PI3Kα/δ 抑制剂，其 IC50 为 3 nM，对 p110β（11倍）和 p110γ（25倍）具有适度的选择性。 -
PI3K/PDK-1 抑制剂
NVP-BAG956 作为一种强效、可逆的、与ATP竞争的 PI 3-K/PDK1 双激酶抑制剂，对 VEGFR1 的抑制效力较低（IC50 = 2.56 uM），对其他15种激酶的活性几乎没有或完全没有（IC50 >10 uM）。 -
PI3K-δ/PI3K-γ 抑制剂
IPI-145，亦称为 INK-1197，是一种口服生物利用度高、选择性强且效力高的小分子抑制剂，针对磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）的 delta 和 gamma 亚型，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。
